Флуфеназин - Fluphenazine
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Проликсин, Модекат, Модитен другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682172 |
| Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
По рот , внутримышечной инъекции , инъекции депо (флуфеназин деканоат) |
| Класс препарата | Типичный антипсихотик |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 2,7% (внутрь) |
| Метаболизм | не понятно |
| Ликвидация Период полураспада | Внутримышечно 15 часов (HCL), 7–10 дней (деканоат) |
| Экскреция | Моча, фекалии |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.000.639 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 22 H 26 F 3 N 3 O S |
| Молярная масса | 437,53 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Флуфеназин , продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Prolixin , является типичным антипсихотическим препаратом с высокой эффективностью . Он используется при лечении хронических психозов, таких как шизофрения , и, по-видимому, примерно равен по эффективности антипсихотическим средствам низкой активности, таким как хлорпромазин . Его вводят внутрь , в мышцу или под кожу . Существует также инъекционная версия длительного действия, которая может длиться до четырех недель. Флуфеназин деканоат, депо-инъекционная форма флуфеназина, не следует использовать людям с тяжелой депрессией.
Общие побочные эффекты включают проблемы с движением , сонливость , депрессию и увеличение веса . Серьезные побочные эффекты могут включать злокачественный нейролептический синдром , низкий уровень лейкоцитов и позднюю дискинезию потенциально необратимого двигательного расстройства . У пожилых людей, страдающих психозом в результате деменции, это может увеличить риск смерти. Он также может повышать уровень пролактина, что может привести к выработке молока , увеличению груди у мужчин , импотенции и отсутствию менструаций . Неясно, безопасно ли это для использования во время беременности .
Флуфеназин - типичный антипсихотик из класса фенотиазинов . Механизм его действия не совсем ясен, но считается, что он связан с его способностью блокировать дофаминовые рецепторы . Почти у 40% тех, кто длительно принимал фенотиазины, функциональные пробы печени становятся слегка ненормальными.
Флуфеназин начал применяться в 1959 году. Форма для инъекций включена в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Он доступен как универсальный препарат . Примерно в середине 2017 года он был прекращен в Австралии.
Медицинское использование
Кокрановский обзор 2018 года показал, что флуфеназин был несовершенным лечением, а другие недорогие препараты, менее связанные с побочными эффектами, могут быть не менее эффективным выбором для людей с шизофренией.
Побочные эффекты
Прекращение
Британская национальная фармакологический рекомендует постепенный вывод при прекращении нейролептиков , чтобы избежать синдрома острого вывода или быстрый рецидив. Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. Реже может возникнуть ощущение вращения мира, онемения или мышечных болей. Симптомы обычно проходят через короткий промежуток времени.
Существуют предварительные доказательства того, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу. Это также может привести к повторному возникновению состояния, которое лечится. В редких случаях после прекращения приема лекарств может возникнуть поздняя дискинезия.
Фармакология
Фармакодинамика
Флуфеназин действует, прежде всего, путем блокирования постсинаптических рецепторов D2 в базальных ганглиях, корковой и лимбической системе. Он также блокирует рецепторы альфа-1-адренорецепторов, мускариновые-1-рецепторы и гистаминовые-1-рецепторы.
| Сайт | K i (нМ) | Действие | Ссылка |
|---|---|---|---|
| 5-HT 1A | 145-2829 | ND | |
| 5-HT 1B | 334 | ND | |
| 5-HT 1D | 334 | ND | |
| 5-HT 1E | 540 | ND | |
| 5-HT 2A | 3,8–98 | ND | |
| 5-HT 2B | ND | ND | |
| 5-HT 2C | 174–2 570 | ND | |
| 5-HT 3 | 4 265 -> 10 000 | ND | |
| 5-HT 5A | 145 | ND | |
| 5-HT 6 | 7,9 - 38 | ND | |
| 5-HT 7 | 8 | ND | |
| D 1 | 14,45 | ND | |
| D 2 | 0,89 | ND | |
| D 2L | ND | ||
| D 3 | 1,412 | ND | |
| D 4 | 89,12 | ND | |
| D 5 | 95–2 590 | ND | |
| α 1A | 6.4-9 | ND | |
| α 1B | 13 | ND | |
| α 2A | 304-314 | ND | |
| α 2B | 181,6–320 | ND | |
| α 2C | 28,8–122 | ND | |
| β 1 | > 10 000 | ND | |
| β 2 | > 10 000 | ND | |
| H 1 | 7.3-70 | ND | |
| H 2 | 560 | ND | |
| H 3 | 1,000 | ND | |
| H 4 | > 10 000 | ND | |
| M 1 | 1 095-3 235,93 | ND | |
| M 2 | 2 187,76-7 163 | ND | |
| M 3 | 1441–1445,4 | ND | |
| M 4 | 5 321 | ND | |
| M 5 | 357 | ND | |
| SERT | ND | ND | |
| СЕТЬ | ND | ND | |
| DAT | ND | ND | |
| NMDA ( PCP ) |
ND | ND | |
| Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. Все данные относятся к клонированным белкам человека, за исключением 5-HT 3 (крыса), D 4 (человек / крыса), H 3 (морская свинка) и NMDA / PCP (крыса). | |||
Фармакокинетика.
| Медикамент | Название бренда | Класс | Транспортное средство | Дозировка | Т макс | т 1/2 одноместный | t 1/2 кратный | logP c | Ссылка |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Арипипразол лауроксил | Аристада | Нетипичный | Вода а | 441–1064 мг / 4–8 недель | 24–35 дней | ? | 54–57 дней | 7,9–10,0 | |
| Моногидрат арипипразола | Abilify Maintena | Нетипичный | Вода а | 300–400 мг / 4 недели | 7 дней | ? | 30–47 дней | 4,9–5,2 | |
| Бромперидола деканоат | Impromen Decanoas | Типичный | Кунжутное масло | 40–300 мг / 4 недели | 3–9 дней | ? | 21–25 дней | 7.9 | |
| Клопентиксола деканоат | Сординол Депо | Типичный | Viscoleo b | 50–600 мг / 1–4 недели | 4–7 дней | ? | 19 дней | 9.0 | |
| Флупентиксол деканоат | Депиксол | Типичный | Viscoleo b | 10–200 мг / 2–4 недели | 4–10 дней | 8 дней | 17 дней | 7,2–9,2 | |
| Деканоат флуфеназина | Проликсин деканоат | Типичный | Кунжутное масло | 12,5–100 мг / 2–5 недель | 1-2 дня | 1–10 дней | 14–100 дней | 7,2–9,0 | |
| Флуфеназин энантат | Проликсин энантат | Типичный | Кунжутное масло | 12,5–100 мг / 1–4 недели | 2–3 дня | 4 дня | ? | 6,4–7,4 | |
| Флуспирилен | Имап, Редептин | Типичный | Вода а | 2–12 мг / 1 неделя | 1–8 дней | 7 дней | ? | 5,2–5,8 | |
| Галоперидола деканоат | Халдол Деканоат | Типичный | Кунжутное масло | 20–400 мг / 2–4 недели | 3–9 дней | 18–21 день | 7,2–7,9 | ||
| Памоат оланзапина | Зипрекса Релпревв | Нетипичный | Вода а | 150–405 мг / 2–4 недели | 7 дней | ? | 30 дней | - | |
| Оксипротепин деканоат | Меклопин | Типичный | ? | ? | ? | ? | ? | 8,5–8,7 | |
| Палиперидона пальмитат | Invega Sustenna | Нетипичный | Вода а | 39–819 мг / 4–12 недель | 13–33 дня | 25–139 дней | ? | 8.1–10.1 | |
| Перфеназин деканоат | Трилафон Деканоат | Типичный | Кунжутное масло | 50–200 мг / 2–4 недели | ? | ? | 27 дней | 8.9 | |
| Перфеназин энантат | Трилафон Энантат | Типичный | Кунжутное масло | 25–200 мг / 2 недели | 2–3 дня | ? | 4–7 дней | 6,4–7,2 | |
| Пипотиазина пальмитат | Пипортил Лонгум | Типичный | Viscoleo b | 25–400 мг / 4 недели | 9–10 дней | ? | 14–21 день | 8,5–11,6 | |
| Пипотиазина ундециленат | Пипортил Средний | Типичный | Кунжутное масло | 100–200 мг / 2 недели | ? | ? | ? | 8,4 | |
| Рисперидон | Риспердал Конста | Нетипичный | Микросферы | 12,5–75 мг / 2 недели | 21 день | ? | 3–6 дней | - | |
| Зуклопентиксола ацетат | Клопиксол Акуфаза | Типичный | Viscoleo b | 50–200 мг / 1–3 дня | 1-2 дня | 1-2 дня | 4,7–4,9 | ||
| Зуклопентиксола деканоат | Clopixol Depot | Типичный | Viscoleo b | 50-800 мг / 2-4 недели | 4–9 дней | ? | 11–21 день | 7,5–9,0 | |
| Примечание: все внутримышечно . Сноски: а = микрокристаллическая или нанокристаллическая водная суспензия . b = Растительное масло с низкой вязкостью (специально фракционированное кокосовое масло с триглицеридами со средней длиной цепи ). c = Прогноз, от PubChem и DrugBank . Источники: Основные: см. Шаблон. | |||||||||
История
Флуфеназин начал применяться в 1959 году.
Доступность
Форма для инъекций включена в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , наиболее безопасных и эффективных лекарств, необходимых в системе здравоохранения . Он доступен как универсальный препарат . Примерно в середине 2017 года он был прекращен в Австралии.
Другие животные
У лошадей его иногда вводят в виде инъекций в качестве лекарства , снимающего тревогу , хотя есть много общих негативных побочных эффектов, и это запрещено многими организациями, проводящими конные соревнования.
Смотрите также
использованная литература
внешние ссылки
- «Флуфеназин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.