Альфа-2А адренергический рецептор - Alpha-2A adrenergic receptor

ADRA2A
Доступные конструкции
PDB	Ортолог поиск: PDBe RCSB
Список идентификационных кодов PDB
	1HLL , 1HO9 , 1HOD , 1HOF
Идентификаторы
Псевдонимы	ADRA2A , ADRA2, ADRA2R, ADRAR, ALPHA2AAR, ZNF32, адренорецептор альфа 2A
Внешние идентификаторы	OMIM : 104210 MGI : 87934 HomoloGene : 47944 GeneCards : ADRA2A
Расположение гена ( человек )
Chr.	Хромосома 10 (человек)
Конец	111 080 907 п.н.
Паттерн экспрессии РНК
	Дополнительные данные эталонного выражения
Онтология генов
Молекулярная функция	• альфа-2С адренергических рецепторов связывания ; • G-белком активности рецептора ; • гомодимеризации активность белка ; • эпинефрин связывания ; • норэпинефрина связывания ; • адренергические связывания рецептора альфа-1B ; • активность преобразователя сигнала ; • адренергические активность рецептора ; • ГО: 0001948 связывание белка ; • альфа2-адренергических рецепторов активность ; • белок гетеродимеризация активность ; • тиоэстераза связывание ; • гетеротримерный G-белок , связывающий ; • протеинкиназы связывание;
Сотовый компонент	• составной компонент мембраны ; • мембрана ; • рецепторный комплекс ; • плазматическая мембрана ; • интегральный компонент плазматической мембраны ; • базолатеральная плазматическая мембрана ; • цитоплазма;
Биологический процесс	• Связанный с G-белком сигнальный путь рецептора ; • положительная регуляция активности рецепторов, активируемых эпидермальным фактором роста ; • активация активности протеинкиназы B ; • негативная регуляция секреции инсулина ; • позитивная регуляция активности MAP-киназы ; • негативная регуляция секреции адреналина ; • гомеостаз глюкозы ; • регуляция сокращения гладких мышц ; • положительная регуляция выработки цитокинов ; • регуляция секреции инсулина ; • позитивная регуляция миграции клеток ; • позитивная регуляция транспорта ионов калия ; • сигнальный путь адренергических рецепторов, активирующий фосфолипазу С ; • позитивная регуляция заживления ран ; • негативная регуляция секреции норадреналина ; • положительная регуляция протеолиза эктодоменов мембранных белков ; • отрицательная регуляция секреции инсулина, участвующая в клеточном ответе на глюкозный стимул ; • ингибирующий аденилатциклазу сигнальный путь адренергических рецепторов ; • отрицательная регуляция активности трансмембранного переносчика ионов кальция ; • клеточный r реакция на гормональный стимул ; • регуляция сужения сосудов ; • негативная регуляция кальций-зависимого экзоцитоза ; • передача сигнала Rho-белка ; • позитивная регуляция пролиферации клеточной популяции ; • негативная регуляция транспорта ионов кальция ; • кишечная абсорбция ; • передача сигнала Ras-протеина ; • негативная регуляция катаболизма липидов процесс ; • активация протеинкиназы активности ; • актина организации цитоскелет ; • трансдукция сигнал ; • активация тромбоциты ; • положительное регулирование MAPK каскад ; • адренергические рецепторы сигнальный путь ; • аденилатциклаз ингибирующих G-белок рецептор сигнального путь ; • активирующего аденилатциклазу G-белок рецепторы сигнальный путь ; • путь передачи сигналов адренергического рецептора, активирующий аденилатциклазу ; • трансактивацию рецептора ; • путь передачи сигнала рецептора, связанного с G-белком, модулирующего аденилатциклазу;
	Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
	150
	11551
	ENSG00000150594
	ENSMUSG00000033717
	P08913
	Q01338
	NM_000681
	NM_007417
	NP_000672
	NP_031443
	Викиданные
Просмотр / редактирование человека	Просмотр / редактирование мыши

Альфа-2 адренергические рецепторы (α _2A адренорецептор), также известные как ADRA2A , являются α ₂ адренергических рецепторами , а также обозначает человеческий ген , кодирующий его.

Рецептор

α ₂ адренергических рецепторов включают 3 высоко гомологичны подтипа: & alpha ; _2A , α _2B и & alpha ; _2C . Эти рецепторы играют решающую роль в регулировании высвобождения нейромедиаторов симпатическими нервами и адренергическими нейронами центральной нервной системы . Исследования на мышах показали, что подтипы α _2A и α _2C необходимы для нормального пресинаптического контроля высвобождения медиатора из симпатических нервов в сердце и из центральных норадренергических нейронов; подтип α _2A ингибировал высвобождение медиатора при высоких частотах стимуляции, тогда как подтип α _2C модулировал нейротрансмиссию при более низких уровнях нервной активности

Ген

Этот ген кодирует подтип α _2A и не содержит интронов ни в кодирующей, ни в нетранслируемой последовательности .

Роль в центральной нервной системе

Хотя пресинаптические функции рецепторов α _2A часто являются основным направлением, большинство рецепторов α ₂ в головном мозге фактически локализованы постсинаптически в норадренергических окончаниях и, следовательно, помогают в функции норадреналина . Многие постсинаптические рецепторы α _2A оказывают важное влияние на функцию мозга; например, рецепторы α _2A локализуются на нейронах префронтальной коры, где они регулируют высшие когнитивные функции.

Лиганды

Агонисты

Антагонисты

Идазоксан
1-PP (активный метаболит буспирона и гепирона )
Азенапин
BRL-44408
Клозапин
Лурасидон
Миансерин
Миртазапин
Палиперидон
Рисперидон
Йохимбин

Смотрите также

Адренергический рецептор

использованная литература

внешние ссылки

«α _2А -адренорецептор» . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
Расположение генома человека ADRA2A и страница сведений о гене ADRA2A в браузере генома UCSC .
Человек ZNF32 место генома и ZNF32 страница детали гена в браузере УСК генома .

дальнейшее чтение

Perälä M, Hirvonen H, Kalimo H, Ala-Uotila S, Regan JW, Akerman KE, Scheinin M (ноябрь 1992 г.). «Дифференциальная экспрессия мРНК двух подтипов альфа-2-адренорецепторов в тканях человека». Исследование мозга. Молекулярное исследование мозга . 16 (1–2): 57–63. DOI : 10.1016 / 0169-328X (92) 90193-F . PMID 1334200 .
Surprenant A, Horstman DA, Akbarali H, Limbird LE (август 1992 г.). «Точечная мутация альфа-2-адренорецептора, которая блокирует соединение с калиевым, но не с кальциевым токами». Наука . 257 (5072): 977–80. Bibcode : 1992Sci ... 257..977S . DOI : 10.1126 / science.1354394 . PMID 1354394 .
Handy DE, Gavras H (ноябрь 1992 г.). «Промоторная область гена альфа 2А адренергического рецептора человека» . Журнал биологической химии . 267 (33): 24017–22. DOI : 10.1016 / S0021-9258 (18) 35938-6 . PMID 1385431 .
Сурьянараяна С., Даунт Д.А., Фон Застров М., Кобылка Б.К. (август 1991 г.). «Точечная мутация в седьмом гидрофобном домене альфа-2-адренергического рецептора увеличивает его сродство к семейству антагонистов бета-рецептора» . Журнал биологической химии . 266 (23): 15488–92. DOI : 10.1016 / S0021-9258 (18) 98642-4 . PMID 1678390 .
Ван СД, Бак М.А., Фрейзер К.М. (август 1991 г.). «Сайт-направленный мутагенез альфа 2А-адренорецепторов: идентификация аминокислот, участвующих в связывании лиганда и активации рецептора агонистами». Молекулярная фармакология . 40 (2): 168–79. PMID 1678850 .
Чхаджлани В., Рангель Н., Улен С., Викберг Дж. Э. (март 1991 г.). «Идентификация дополнительного гена, принадлежащего к семейству альфа 2 адренергических рецепторов в геноме человека с помощью ПЦР» . Письма FEBS . 280 (2): 241–4. DOI : 10.1016 / 0014-5793 (91) 80301-I . PMID 1849485 . S2CID 26642747 .
Guyer CA, Horstman DA, Wilson AL, Clark JD, Cragoe EJ, Limbird LE (октябрь 1990 г.). «Клонирование, секвенирование и экспрессия гена, кодирующего свиной альфа-2-адренергический рецептор. Аллостерическая модуляция с помощью аналогов Na +, H + и амилорида» . Журнал биологической химии . 265 (28): 17307–17. DOI : 10.1016 / S0021-9258 (17) 44904-0 . PMID 2170371 .
Фрейзер С.М., Аракава С., Маккомби В.Р., Вентер Дж.С. (июль 1989 г.). «Клонирование, анализ последовательности и постоянная экспрессия человеческого альфа 2-адренергического рецептора в клетках яичника китайского хомячка. Доказательства независимых путей связывания рецептора с ослаблением и активацией аденилатциклазы» . Журнал биологической химии . 264 (20): 11754–61. DOI : 10.1016 / S0021-9258 (18) 80130-2 . PMID 2568356 .
Кобилка Б.К., Мацуи Х., Кобилка Т.С., Ян-Фенг Т.Л., Франк У., Карон М.Г., Лефковиц Р.Дж., Реган Дж.В. (октябрь 1987 г.). «Клонирование, секвенирование и экспрессия гена, кодирующего альфа-2-адренергический рецептор тромбоцитов человека». Наука . 238 (4827): 650–6. Bibcode : 1987Sci ... 238..650K . DOI : 10.1126 / science.2823383 . PMID 2823383 .
Линч С.Дж., Стир М.Л. (апрель 1981 г.). «Доказательства для альфа-2-рецепторов с высоким и низким сродством. Сравнение связывания [3H] норэпинефрина и [3H] фентоламина с мембранами тромбоцитов человека» . Журнал биологической химии . 256 (7): 3298–303. DOI : 10.1016 / S0021-9258 (19) 69606-7 . PMID 6259160 .
Исон М.Г., Морейра С.П., Лиггетт С.Б. (март 1995 г.). «Четыре последовательных серина в третьей внутриклеточной петле являются сайтами для опосредованного киназой бета-адренорецептора фосфорилирования и десенсибилизации альфа 2А-адренергического рецептора» . Журнал биологической химии . 270 (9): 4681–8. DOI : 10.1074 / jbc.270.9.4681 . PMID 7876239 .
Грасси М.А., Миллиган Дж. (Март 1995 г.). «Анализ относительных взаимодействий между альфа-2С10-адренорецептором и гуанин-нуклеотид-связывающими белками G (o) 1 альфа и Gi 2 альфа после совместной экспрессии этих полипептидов в фибробластах крысы 1» . Биохимический журнал . 306 (Pt 2): 525–30. DOI : 10.1042 / bj3060525 . PMC 1136549 . PMID 7887906 .
Шило Л., Сакауэ М., Томас Дж. М., Филип М., Хоффман Б. Б. (январь 1994 г.). «Усиленная транскрипция гена альфа-2А-адренергического рецептора человека с помощью цАМФ: свидетельство наличия множественных последовательностей, реагирующих на цАМФ, в промоторной области этого гена». Сотовая сигнализация . 6 (1): 73–82. DOI : 10.1016 / 0898-6568 (94) 90062-0 . PMID 8011430 .
Valet P, Senard JM, Devedjian JC, Planat V, Salomon R, Voisin T, Drean G, Couvineau A, Daviaud D, Denis C (май 1993). «Характеристика и распределение альфа-2-адренорецепторов в слизистой оболочке кишечника человека» . Журнал клинических исследований . 91 (5): 2049–57. DOI : 10.1172 / JCI116427 . PMC 288203 . PMID 8098045 .
Альблас Дж., Ван Корвен Э. Дж., Хордийк П.Л., Миллиган Дж., Мооленаар WH (октябрь 1993 г.). «Gi-опосредованная активация пути p21ras-митоген-активируемой протеинкиназы альфа-2-адренорецепторами, экспрессируемыми в фибробластах» . Журнал биологической химии . 268 (30): 22235–8. DOI : 10.1016 / S0021-9258 (18) 41514-1 . PMID 8226727 .
Klein U, Ramirez MT, Kobilka BK, von Zastrow M (август 1997). «Новое взаимодействие между адренергическими рецепторами и альфа-субъединицей эукариотического фактора инициации 2B» . Журнал биологической химии . 272 (31): 19099–102. DOI : 10.1074 / jbc.272.31.19099 . PMID 9235896 .
Бетуинг С., Давио Д., Паж С., Боннар Э., Валет П., Лафонтан М., Сонье-Блаш Дж. С. (июнь 1998 г.). «Gbeta гамма-независимое связывание альфа2-адренергического рецептора с p21 (rhoA) в преадипоцитах» . Журнал биологической химии . 273 (25): 15804–10. DOI : 10.1074 / jbc.273.25.15804 . PMID 9624180 .
Prezeau L, Richman JG, Edwards SW, Limbird LE (май 1999). «Дзета-изоформа 14-3-3 белков взаимодействует с третьей внутриклеточной петлей различных подтипов альфа2-адренорецепторов» . Журнал биологической химии . 274 (19): 13462–9. DOI : 10.1074 / jbc.274.19.13462 . PMID 10224112 .
Хайн Л., Альтман Дж. Д., Кобылка Б. К. (ноябрь 1999 г.). «Два функционально различных альфа2-адренорецептора регулируют симпатическую нейротрансмиссию». Природа . 402 (6758): 181–4. Bibcode : 1999Natur.402..181H . DOI : 10,1038 / 46040 . PMID 10647009 . S2CID 205047992 .
Schaak S, Cussac D, Cayla C, Devedjian JC, Guyot R, Paris H, Denis C (август 2000 г.). «Альфа (2) адренорецепторы регулируют пролиферацию эпителиальных клеток кишечника человека» . Кишечник . 47 (2): 242–50. DOI : 10.1136 / gut.47.2.242 . PMC 1728001 . PMID 10896916 .

Это изделие, относящееся к трансмембранным рецепторам, является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Languages

In other projects