5-HT 1D рецептор -5-HT1D receptor

HTR1D
Идентификаторы
Псевдонимы HTR1D , 5-HT1D, HT1DA, HTR1DA, HTRL, RDC4, рецептор 5-HT1D, рецептор 5-гидрокситриптамина 1D
Внешние идентификаторы OMIM : 182133 MGI : 96276 HomoloGene : 20240 GeneCards : HTR1D
Ортологи
Разновидность Человек Мышь
Entrez

3352

15552
Ансамбль

ENSG00000179546

ENSMUSG00000070687
UniProt

P28221

Q61224
RefSeq (мРНК)

NM_000864

NM_001285482
NM_001285483
NM_001285484
NM_008309
RefSeq (белок)

NP_000855

NP_001272411
NP_001272412
NP_001272413
NP_032335
Расположение (UCSC) Chr 1: 23.19 - 23.22 Мб Chr 4: 136,42 - 136,44 Мб
PubMed поиск
Викиданные
Просмотр / редактирование человека Просмотр / редактирование мыши

Рецептор 5-гидрокситриптамина (серотонина) 1D , также известный как HTR1D , является рецептором 5-HT , но также обозначает кодирующий его ген человека . 5-HT 1D действует на центральную нервную систему , а также влияет на двигательную и тревожность . Он также вызывает сужение сосудов головного мозга.

Распределение и функция тканей

Рецепторы 5HT 1D обнаруживаются на низких уровнях в базальных ганглиях (бледный шар, черная субстанция, хвостатая скорлупа), гиппокампе и в коре головного мозга.

Состав

Рецептор 5HT 1D представляет собой рецептор, связанный с G-белком, который активирует каскад внутриклеточных мессенджеров, вызывая ингибирующий ответ за счет снижения клеточных уровней цАМФ. 5HT 1D - это рецептор 7-TM . Считается, что большая межклеточная петля между TM-5 и TM-6 связана со вторым мессенджером. Агонисты могут связываться способом, который использует остаток аспартата в TM-3 и остатки в TM-4, TM-5 и TM-6. Было обнаружено, что клон человека, содержащий открытую рамку считывания без интронов, кодирует 377 аминокислот рецептора 5HT 1D . Ген локализован на хромосоме 1, область 1p34.3-36.3.

Лиганды

Агонисты

Молекулярное моделирование предоставило картину агонистического сайта связывания 5HT 1D . Идентифицированы аминокислотные остатки в области сайта связывания рецептора. Это ценное руководство по разработке потенциальных агонистов рецептора 5HT 1D . Когда суматриптан связывается, происходит серьезное изменение конформации как лиганда, так и рецептора в связывающем кармане.

  • 5- (Нонилокси) триптамин
  • Суматриптан ( сосудосуживающее средство при мигрени )
  • 5-карбоксамидотриптамин (5-CT)
  • 5- (т-бутил) -N-метилтриптамин
  • CP-135 807
  • CP-286 601
  • PNU-109,291 ((S) -3,4-Дигидро-1- [2- [4- (4-метоксифенил) -1-пиперазинил] этил] -N-метил-1H-2-бензопиран-6-карбоксамид)
  • PNU-142,633 ((1S) -1- [2- [4- [4- (аминокарбонил) фенил] -1-пиперазинил] этил] -3,4-дигидро-N-метил-1H-2-бензопиран-6- карбоксамид)
  • GR-46611 (3- [3- (2-диметиламиноэтил) -1H-индол-5-ил] -N- (4-метоксибензил) акриламид)
  • L-694,247 (2- [5- [3- (4-Метилсульфониламино) бензил-1,2,4-оксадиазол-5-ил] -1H-индол-3-ил] этанамин)
  • L-772,405

Антагонисты

Смотрите также

использованная литература

внешние ссылки

дальнейшее чтение

  • Hamblin MW, Metcalf MA, McGuffin RW, Karpells S (апрель 1992 г.). «Молекулярное клонирование и функциональная характеристика рецептора серотонина 5-HT1B человека: гомолог рецептора 5-HT1B крысы с 5-HT1D-подобной фармакологической специфичностью». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 184 (2): 752–9. DOI : 10.1016 / 0006-291X (92) 90654-4 . PMID  1315531 .
  • Weinshank RL, Zgombick JM, Macchi MJ, Branchek TA, Hartig PR (апрель 1992 г.). «Рецептор серотонина 1D человека кодируется подсемейством двух различных генов: 5-HT1D альфа и 5-HT1D бета» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 89 (8): 3630–4. Bibcode : 1992PNAS ... 89.3630W . DOI : 10.1073 / pnas.89.8.3630 . PMC  48922 . PMID  1565658 .
  • Hamblin MW, Metcalf MA (август 1991 г.). «Первичная структура и функциональная характеристика серотонинового рецептора 5-HT1D-типа человека». Молекулярная фармакология . 40 (2): 143–8. PMID  1652050 .
  • Libert F, Passage E, Parmentier M, Simons MJ, Vassart G, Mattei MG (сентябрь 1991 г.). «Хромосомное картирование аденозиновых рецепторов A1 и A2, рецептора VIP и нового подтипа рецептора серотонина». Геномика . 11 (1): 225–7. DOI : 10.1016 / 0888-7543 (91) 90125-X . PMID  1662665 .
  • Либерт Ф., Парментье М., Лефорт А., Динсарт С., Ван Санде Дж., Маенхаут С., Саймонс М. Дж., Дюмон Дж. Э., Вассарт Дж. (Май 1989 г.). «Селективная амплификация и клонирование четырех новых членов семейства рецепторов, связанных с G-белком». Наука . 244 (4904): 569–72. Bibcode : 1989Sci ... 244..569L . DOI : 10.1126 / science.2541503 . PMID  2541503 .
  • Каргилл М., Альтшулер Д., Ирландия Дж., Склар П., Ардли К., Патил Н., Шоу Н., Лейн К.Р., Лим Э.П., Кальянараман Н., Немеш Дж., Зиаугра Л., Фридланд Л., Рольф А., Уоррингтон Дж., Липшутц Р., Дейли Г.К. , Lander ES (июль 1999 г.). «Характеристика однонуклеотидных полиморфизмов в кодирующих областях генов человека». Генетика природы . 22 (3): 231–8. DOI : 10,1038 / 10290 . PMID  10391209 . S2CID  195213008 .
  • Салим К., Фентон Т., Бача Дж., Уриен-Родригес Х., Боннерт Т., Скиннер Х.А., Уоттс Э., Керби Дж., Хилд А., Бир М., Макаллистер Дж., Guest PC (май 2002 г.). «Олигомеризация рецепторов, сопряженных с G-белком, показанная путем селективной коиммунопреципитации» . Журнал биологической химии . 277 (18): 15482–5. DOI : 10.1074 / jbc.M201539200 . PMID  11854302 .
  • Берген А.В., ван ден Бри М.Б., Йегер М., Велч Р., Ганджей Дж. К., Хак К., Бакану С., Берреттини В. Х., Грайс Д. Э., Голдман Д., Булик С. М., Кламп К., Фихтер М., Халми К., Каплан А., Стробер М., Сокровище Дж., Вудсайд Б., Кэй У.Х. (апрель 2003 г.). «Гены-кандидаты для нервной анорексии в области сцепления 1p33-36: локусы серотонина 1D и дельта-опиоидных рецепторов демонстрируют значительную связь с нервной анорексией». Молекулярная психиатрия . 8 (4): 397–406. DOI : 10.1038 / sj.mp.4001318 . PMID  12740597 . S2CID  22413624 .
  • Ли Дж, Чжан Х, Ван И, Чжоу Р., Чжан Х, Ян Л., Ван Б., Фараоне С.В. (декабрь 2006 г.). «Ген рецептора серотонина 5-HT1D и синдром дефицита внимания с гиперактивностью у китайских ханьцев». Американский журнал медицинской генетики Часть B . 141B (8): 874–6. DOI : 10.1002 / ajmg.b.30364 . PMID  17099886 . S2CID  36543598 .

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .



Значок заглушки

Это изделие, относящееся к трансмембранным рецепторам, является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .