Палиперидона пальмитат - Paliperidone palmitate
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Byannli, Invega Hayfera, Invega Sustenna, Invega Trinza, Trevicta, Xeplion |
Другие имена | ПП; ПП1М; ПП3М; ПП6М; JNS-010; RO-92670; RO92670 |
MedlinePlus | a607005 |
Данные лицензии | |
Класс препарата | Атипичный антипсихотик |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 39 H 57 F N 4 O 4 |
Молярная масса | 664,907 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
Палиперидона пальмитат ( PP ), продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Invega Sustenna , является атипичным антипсихотическим средством, которое используется при лечении шизофрении и шизоаффективного расстройства . Это антипсихотическое эфир - в частности, пальмитат эфир из палиперидона - и действует как длительное пролекарство палиперидона. Пальмитат палиперидона изготавливается в виде нанокристаллической водной суспензии и вводится внутримышечной инъекцией в дельтовидную или ягодичную мышцу один раз каждые 1 или 3 месяца в зависимости от состава. Состав для инъекций один раз в 6 месяцев также ожидает одобрения регулирующих органов с сентября 2021 года.
Для препарата палиперидона пальмитата, вводимого один раз в месяц, время достижения пика составляет 13 дней, а период полувыведения составляет от 25 до 49 дней, а для препарата, рассчитанного на 3 месяца, время достижения пика составляет от 30 до 33 дней, а период полувыведения составляет от 25 до 49 дней. продолжительность жизни через дельтовидную мышцу составляет от 84 до 95 дней, а через ягодичную - от 118 до 139 дней. Отношение пика к минимуму пальмитата палиперидона в устойчивом состоянии колеблется от 1,56 до 1,70 с препаратами, рассчитанными на 1 и 3 месяца. 3-месячный состав пальмитата палиперидона имеет более крупные размеры кристаллов, чем 1-месячный состав, и это обеспечивает более длительный срок его действия . По состоянию на январь 2021 года фармакокинетических данных для 6-месячного препарата не было.
Медикамент | Название бренда | Класс | Транспортное средство | Дозировка | Т макс | т 1/2 одноместный | t 1/2 кратный | logP c | Ссылка |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Арипипразол лауроксил | Аристада | Нетипичный | Вода а | 441–1064 мг / 4–8 недель | 24–35 дней | ? | 54–57 дней | 7,9–10,0 | |
Моногидрат арипипразола | Abilify Maintena | Нетипичный | Вода а | 300–400 мг / 4 недели | 7 дней | ? | 30–47 дней | 4,9–5,2 | |
Бромперидола деканоат | Impromen Decanoas | Типичный | Кунжутное масло | 40–300 мг / 4 недели | 3–9 дней | ? | 21–25 дней | 7.9 | |
Клопентиксола деканоат | Сординол Депо | Типичный | Viscoleo b | 50–600 мг / 1–4 недели | 4–7 дней | ? | 19 дней | 9.0 | |
Флупентиксол деканоат | Депиксол | Типичный | Viscoleo b | 10–200 мг / 2–4 недели | 4–10 дней | 8 дней | 17 дней | 7,2–9,2 | |
Деканоат флуфеназина | Проликсин деканоат | Типичный | Кунжутное масло | 12,5–100 мг / 2–5 недель | 1-2 дня | 1–10 дней | 14–100 дней | 7,2–9,0 | |
Флуфеназин энантат | Проликсин энантат | Типичный | Кунжутное масло | 12,5–100 мг / 1–4 недели | 2–3 дня | 4 дня | ? | 6,4–7,4 | |
Флуспирилен | Имап, Редептин | Типичный | Вода а | 2–12 мг / 1 неделя | 1–8 дней | 7 дней | ? | 5,2–5,8 | |
Галоперидола деканоат | Халдол Деканоат | Типичный | Кунжутное масло | 20–400 мг / 2–4 недели | 3–9 дней | 18–21 день | 7,2–7,9 | ||
Памоат оланзапина | Зипрекса Релпревв | Нетипичный | Вода а | 150–405 мг / 2–4 недели | 7 дней | ? | 30 дней | - | |
Оксипротепин деканоат | Меклопин | Типичный | ? | ? | ? | ? | ? | 8,5–8,7 | |
Палиперидона пальмитат | Invega Sustenna | Нетипичный | Вода а | 39–819 мг / 4–12 недель | 13–33 дня | 25–139 дней | ? | 8.1–10.1 | |
Перфеназин деканоат | Трилафон Деканоат | Типичный | Кунжутное масло | 50–200 мг / 2–4 недели | ? | ? | 27 дней | 8.9 | |
Перфеназин энантат | Трилафон Энантат | Типичный | Кунжутное масло | 25–200 мг / 2 недели | 2–3 дня | ? | 4–7 дней | 6,4–7,2 | |
Пипотиазина пальмитат | Пипортил Лонгум | Типичный | Viscoleo b | 25–400 мг / 4 недели | 9–10 дней | ? | 14–21 день | 8,5–11,6 | |
Пипотиазина ундециленат | Пипортил Средний | Типичный | Кунжутное масло | 100–200 мг / 2 недели | ? | ? | ? | 8,4 | |
Рисперидон | Риспердал Конста | Нетипичный | Микросферы | 12,5–75 мг / 2 недели | 21 день | ? | 3–6 дней | - | |
Зуклопентиксола ацетат | Клопиксол Акуфаза | Типичный | Viscoleo b | 50–200 мг / 1–3 дня | 1-2 дня | 1-2 дня | 4,7–4,9 | ||
Зуклопентиксола деканоат | Clopixol Depot | Типичный | Viscoleo b | 50-800 мг / 2-4 недели | 4–9 дней | ? | 11–21 день | 7,5–9,0 | |
Примечание: все внутримышечно . Сноски: а = микрокристаллическая или нанокристаллическая водная суспензия . b = Растительное масло с низкой вязкостью (специально фракционированное кокосовое масло с триглицеридами со средней длиной цепи ). c = Прогноз, от PubChem и DrugBank . Источники: Основные: см. Шаблон. |
использованная литература