Палиперидона пальмитат - Paliperidone palmitate

Палиперидона пальмитат
Клинические данные
Торговые наименования Byannli, Invega Hayfera, Invega Sustenna, Invega Trinza, Trevicta, Xeplion
Другие имена ПП; ПП1М; ПП3М; ПП6М; JNS-010; RO-92670; RO92670
MedlinePlus a607005
Данные лицензии
Класс препарата Атипичный антипсихотик
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
  • [3- [2- [4- (6-фтор-1,2-бензоксазол-3-ил) пиперидин-1-ил] этил] -2-метил-4-оксо-6,7,8,9-тетрагидропиридо [1,2-a] пиримидин-9-ил] гексадеканоат
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
Формула C 39 H 57 F N 4 O 4
Молярная масса 664,907  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • СгустокCCCCCCCCCC (= O) OC1CCCN2C1 = NC (= C (C2 = O) CCN3CCC (CC3) C4 = NOC5 = C4C = CC (= C5) F) C
  • InChI = 1S / C39H57FN4O4 / c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-18-36 (45) 47-34-17-16-24- 44-38 (34) 41-29 (2) 32 (39 (44) 46) 23-27-43-25-21-30 (22-26-43) 37-33-20-19-31 (40) 28-35 (33) 48-42-37 / ч 19-20,28,30,34H, 3-18,21-27H2,1-2H3
  • Ключ: VOMKSBFLAZZBOW-UHFFFAOYSA-N

Палиперидона пальмитат ( PP ), продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Invega Sustenna , является атипичным антипсихотическим средством, которое используется при лечении шизофрении и шизоаффективного расстройства . Это антипсихотическое эфир - в частности, пальмитат эфир из палиперидона - и действует как длительное пролекарство палиперидона. Пальмитат палиперидона изготавливается в виде нанокристаллической водной суспензии и вводится внутримышечной инъекцией в дельтовидную или ягодичную мышцу один раз каждые 1 или 3 месяца в зависимости от состава. Состав для инъекций один раз в 6 месяцев также ожидает одобрения регулирующих органов с сентября 2021 года.

Для препарата палиперидона пальмитата, вводимого один раз в месяц, время достижения пика составляет 13 дней, а период полувыведения составляет от 25 до 49 дней, а для препарата, рассчитанного на 3 месяца, время достижения пика составляет от 30 до 33 дней, а период полувыведения составляет от 25 до 49 дней. продолжительность жизни через дельтовидную мышцу составляет от 84 до 95 дней, а через ягодичную - от 118 до 139 дней. Отношение пика к минимуму пальмитата палиперидона в устойчивом состоянии колеблется от 1,56 до 1,70 с препаратами, рассчитанными на 1 и 3 месяца. 3-месячный состав пальмитата палиперидона имеет более крупные размеры кристаллов, чем 1-месячный состав, и это обеспечивает более длительный срок его действия . По состоянию на январь 2021 года фармакокинетических данных для 6-месячного препарата не было.

Фармакокинетика инъекционных нейролептиков длительного действия
Медикамент Название бренда Класс Транспортное средство Дозировка Т макс т 1/2 одноместный t 1/2 кратный logP c Ссылка
Арипипразол лауроксил Аристада Нетипичный Вода а 441–1064 мг / 4–8 недель 24–35 дней ? 54–57 дней 7,9–10,0
Моногидрат арипипразола Abilify Maintena Нетипичный Вода а 300–400 мг / 4 недели 7 дней ? 30–47 дней 4,9–5,2
Бромперидола деканоат Impromen Decanoas Типичный Кунжутное масло 40–300 мг / 4 недели 3–9 дней ? 21–25 дней 7.9
Клопентиксола деканоат Сординол Депо Типичный Viscoleo b 50–600 мг / 1–4 недели 4–7 дней ? 19 дней 9.0
Флупентиксол деканоат Депиксол Типичный Viscoleo b 10–200 мг / 2–4 недели 4–10 дней 8 дней 17 дней 7,2–9,2
Деканоат флуфеназина Проликсин деканоат Типичный Кунжутное масло 12,5–100 мг / 2–5 недель 1-2 дня 1–10 дней 14–100 дней 7,2–9,0
Флуфеназин энантат Проликсин энантат Типичный Кунжутное масло 12,5–100 мг / 1–4 недели 2–3 дня 4 дня ? 6,4–7,4
Флуспирилен Имап, Редептин Типичный Вода а 2–12 мг / 1 неделя 1–8 дней 7 дней ? 5,2–5,8
Галоперидола деканоат Халдол Деканоат Типичный Кунжутное масло 20–400 мг / 2–4 недели 3–9 дней 18–21 день 7,2–7,9
Памоат оланзапина Зипрекса Релпревв Нетипичный Вода а 150–405 мг / 2–4 недели 7 дней ? 30 дней -
Оксипротепин деканоат Меклопин Типичный ? ? ? ? ? 8,5–8,7
Палиперидона пальмитат Invega Sustenna Нетипичный Вода а 39–819 мг / 4–12 недель 13–33 дня 25–139 дней ? 8.1–10.1
Перфеназин деканоат Трилафон Деканоат Типичный Кунжутное масло 50–200 мг / 2–4 недели ? ? 27 дней 8.9
Перфеназин энантат Трилафон Энантат Типичный Кунжутное масло 25–200 мг / 2 недели 2–3 дня ? 4–7 дней 6,4–7,2
Пипотиазина пальмитат Пипортил Лонгум Типичный Viscoleo b 25–400 мг / 4 недели 9–10 дней ? 14–21 день 8,5–11,6
Пипотиазина ундециленат Пипортил Средний Типичный Кунжутное масло 100–200 мг / 2 недели ? ? ? 8,4
Рисперидон Риспердал Конста Нетипичный Микросферы 12,5–75 мг / 2 недели 21 день ? 3–6 дней -
Зуклопентиксола ацетат Клопиксол Акуфаза Типичный Viscoleo b 50–200 мг / 1–3 дня 1-2 дня 1-2 дня 4,7–4,9
Зуклопентиксола деканоат Clopixol Depot Типичный Viscoleo b 50-800 мг / 2-4 недели 4–9 дней ? 11–21 день 7,5–9,0
Примечание: все внутримышечно . Сноски: а = микрокристаллическая или нанокристаллическая водная суспензия . b = Растительное масло с низкой вязкостью (специально фракционированное кокосовое масло с триглицеридами со средней длиной цепи ). c = Прогноз, от PubChem и DrugBank . Источники: Основные: см. Шаблон.

использованная литература