Мелпероне - Melperone

Мелпероне

Клинические данные
Торговые наименования	Буронил
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Пути администрирования	Пероральная, внутримышечная инъекция
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность	87% ( внутримышечно ), 54% (перорально в сиропе), 65% (перорально, таблетка)
Связывание с белками	50%
Метаболизм	Печеночный
Ликвидация Период полураспада	3–4 часа (перорально) 6 часов ( внутримышечно )
Экскреция	Почечный (70% в виде метаболитов, 5,5–10,4% в неизмененном виде)
Идентификаторы
Название ИЮПАК 1- (4-фторфенил) -4- (4-метилпиперидин-1-ил) бутан-1-он
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard	100.107.027
Химические и физические данные
Формула	C 16 H 22 F N O
Молярная масса	263,356  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки Fc1ccc (cc1) C (= O) CCCN2CCC (CC2) C
ИнЧИ InChI = 1S / C16H22FNO / c1-13-8-11-18 (12-9-13) 10-2-3-16 (19) 14-4-6-15 (17) 7-5-14 / h4- 7,13H, 2-3,8-12H2,1H3 Y Ключ: DKMFBWQBDIGMHM-UHFFFAOYSA-N Y
(проверить)

Мелперон ( Бунил ( PT ) , Буронил ( AT , BE , CZ , DK , FL ^† , NL ^† , NO ^† , SE ) , Eunerpan ( DE ) ) является атипичным антипсихотиком из химического класса бутирофенонов , что делает его структурно связанным с типичный антипсихотический галоперидол . Впервые он стал использоваться в клинической практике в 1960-х годах.

Маркетинг и показания

Он был опробован в резистентных к лечению случаях шизофрении с некоторым (хотя и ограниченным) успехом. Сообщается также об эффективности его при лечении L-DOPA и других форм психоза при болезни Паркинсона (хотя многоцентровое двойное слепое плацебо-контролируемое исследование, проведенное в 2012 году, не подтвердило эти выводы). Также известно, что он обладает анксиолитическими свойствами. Он продается в следующих странах:

Побочные эффекты

Сообщается, что мелперон вызывает значительно меньшую прибавку в весе, чем клозапин, и примерно такую ​​же прибавку в весе, как и типичные нейролептики . Также предполагается, что он производит примерно столько же секреции пролактина, сколько клозапин (который практически равен нулю). Также предполагается, что он оказывает седативный эффект и увеличивает интервал QT. Известно также производить меньше экстрапирамидные побочные эффекты , чем первое поколение (типичный) антипсихотический , Thiothixene . Он также может вызывать (обычно относительно легкую) сухость во рту.

Другие общие побочные эффекты включают:

Редкие побочные эффекты включают:

• Поздняя дискинезия
• Нейролептический злокачественный синдром
• Дискразии крови (панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и др.)

Побочные эффекты неизвестной частоты включают:

Взаимодействия

Сообщается, что мелперон является ингибитором CYP2D6 .

Фармакология

Мелперон связывается с рецептором дофамина D ₂ , как и все другие клинически используемые нейролептики, но он делает это с очень низким сродством и, следовательно, может быстро диссоциировать от рецептора D _2, что потенциально может придать ему профиль атипичного антипсихотика. .

Смотрите также

• Пипамперон

Ссылки

внешняя ссылка

• PubChem Substance
• Номер клинического испытания NCT00125138 «Мелперон (антипсихотическое средство) у пациентов с психозом, связанным с болезнью Паркинсона» на сайте ClinicalTrials.gov