Этоперидон - Etoperidone

Этоперидон
Этоперидон structure.svg
Клинические данные
Торговые наименования Несколько
Другие имена СТ-1191; McN-A-2673-11
Пути
администрирования		 Устно
Код УВД
Идентификаторы
  • 2- [3- [4- (3-хлорфенил) пиперазин-1-ил] пропил] -4,5-диэтил-1,2,4-триазол-3-он
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула C 19 H 28 Cl N 5 O
Молярная масса 377,92  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Clc3cccc (N2CCN (CCCN1 / N = C (\ N (C1 = O) CC) CC) CC2) c3
  • InChI = 1S / C19H28ClN5O / c1-3-18-21-25 (19 (26) 24 (18) 4-2) 10-6-9-22-11-13-23 (14-12-22) 17- 8-5-7-16 (20) 15-17 / ч 5,7-8,15H, 3-4,6,9-14H2,1-2H3 проверитьY
  • Ключ: IZBNNCFOBMGTQX-UHFFFAOYSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Этоперидон , связанный с несколькими торговыми марками, представляет собой атипичный антидепрессант, который был разработан в 1970-х годах и либо больше не продается, либо никогда не продавался. Это фенилпиперазин связан с тразодоном и нефазодоном в химической структуре и является ингибитором антагониста серотонина и обратного захвата (ТОРИ) по аналогии с ними.

Медицинское использование

Этоперидон использовался или предназначался для использования в качестве антидепрессанта при лечении депрессии .

Фармакология

Фармакодинамика

Этоперидон
Сайт K i (нМ) Разновидность Ссылка
SERT 890 Человек
СЕТЬ 20 000 Человек
DAT 52 000 Человек
5-HT 1A 85 Человек
5-HT 2A 36 Человек
5-HT 2C ? ? ?
α 1 38 Человек
α 2 570 Человек
D 2 2300 Человек
H 1 3 100 Человек
МАЧ > 35 000 Человек
Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Этоперидон является антагонистом нескольких рецепторов в следующем порядке активности : рецептор 5-HT 2A (36 нМ)> α 1 -адренергический рецептор (38 нМ)> рецептор 5-HT 1A (85 нМ) (может быть частичным агонистом). )> α 2 -адренорецептор (570 нМ); она имеет лишь очень слабое или незначительное сродство к блокировке следующие рецепторы: D 2 рецептора (2,300 нМ)> Н 1 рецептор (3,100 нМ)> Mach рецепторы (> 35000 нм). В дополнение к его рецептора блокады, etoperidone также имеет слабое сродство к моноаминов транспортеров , а также: переносчик серотонина (890 нМ)> норэпинефрина транспортер (20000 нМ)> переносчика дофамина (52000 нм).

Фармакокинетика.

Этоперидон частично метаболизируется до мета- хлорфенилпиперазина (mCPP), что, вероятно, объясняет его серотонинергические эффекты.

Химия

Этоперидон представляет собой фенилпиперазин и химически родственен нефазодону и тразодону .

История

Этоперидон был открыт учеными Анджелини , которые также открыли тразодон. Названия его разработки включают ST-1191 и McN-A-2673-11. INN etoperidone был предложен в 1976 г. и рекомендовал в 1977 году препарат был дан брендам в Испании (Centren (Esteve) и Depraser (Лепори)) и Италии (Штаба (Sigma Tau)) и также получил фирменные наименования Axiomin и Etonin , но не совсем ясно, продавался ли он на самом деле; Энциклопедия фармацевтического производства не указывает дат для коммерческого внедрения. Согласно индексу Micromedex 's Index Nominum: International Drug Directory, этоперидон действительно ранее продавался в Испании и Италии.

Общество и культура

Родовые имена

Этоперидон - это общее название препарата и его МНН , а этоперидона гидрохлорид - его USAN .

Торговые марки

Этоперидон ассоциируется с торговыми марками Axiomin, Centren, Depraser, Etonin и Staff.

Исследовать

Этоперидон был изучен при деменции и оказался примерно таким же эффективным, как тиоридазин .

Смотрите также

использованная литература

внешние ссылки