Тандоспирон - Tandospirone
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Sediel |
| Другие названия | Метанопирон |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Пути администрирования |
Устный |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Ликвидация Период полураспада | 2–3 часа (3-5 часов для метаболита 1-PP ) |
| Экскреция | Моча (70%; 0,1% в неизмененном виде) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.210.461 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 21 H 29 N 5 O 2 |
| Молярная масса | 383,496 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Тандоспирон (торговая марка Sediel ) - это анксиолитический и антидепрессивный препарат, используемый в Китае и Японии , где он продается Dainippon Sumitomo Pharma . Он является членом класса препаратов азапирона и тесно связан с другими азапиронами, такими как буспирон и гепирон .
Медицинское использование
Беспокойство и депрессия
Тандоспирон чаще всего используется для лечения тревожных и депрессивных расстройств, таких как генерализованное тревожное расстройство и дистимия соответственно. Для обоих показаний обычно требуется пара недель, чтобы терапевтические эффекты начали проявляться, хотя при более высоких дозах наблюдались более быстрые анксиолитические реакции. Он также успешно используется для лечения бруксизма .
Аугментация при депрессии
Тандоспирон можно использовать в качестве эффективного средства увеличения, особенно в сочетании с флуоксетином или кломипрамином.
Другое использование
Тандоспирон также успешно применялся в качестве вспомогательного средства для лечения когнитивных симптомов у больных шизофренией.
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты включают:
- Головокружение
- Сонливость
- Бессонница
- Головная боль
- Желудочно-кишечные расстройства
- Сухость во рту
- Отрицательное влияние на явную функцию памяти
Побочные эффекты с неизвестной частотой включают:
- Гипотония (низкое кровяное давление)
- Дисфория
- Тахикардия
- Недомогание
- Психомоторные нарушения
Считается, что он не вызывает привыкания, но, как известно, вызывает легкие эффекты отмены (например, анорексию ) после резкого прекращения приема.
Фармакология
Тандоспирон действует как мощный и селективный частичный агонист рецептора 5-HT 1A со значением сродства K i 27 ± 5 нМ и приблизительно от 55 до 85% внутренней активности . Он имеет слабое и клинически незначительное сродство к 5-HT 2A (1300 ± 200), 5-HT 2C (2600 ± 60), α 1 -адренергическим (1600 ± 80), α 2 -адренергическим (1900 ± 400), D 1 (41000 ± 10000), и D 2 (1700 ± 300) рецепторов , а также , по существу , неактивны в 5-HT 1B , 5-HT 1D , бета-адренергические и мускариновые рецепторы ацетилхолина , переносчик серотонина и бензодиазепин аллостерического сайта из ГАМК рецептора (все из которых являются> 100000). Имеются данные о том, что тандоспирон обладает низкой, но значительной антагонистической активностью в отношении α 2 -адренергического рецептора через его активный метаболит 1- (2-пиримидинил) пиперазин (1-PP).
Исследовать
В феврале 2018 года исследователи из Технологического университета Квинсленда провели исследование, опубликованное в журнале Scientific Reports. Исследователи обнаружили, что тандоспирон помог обратить вспять дефицит мозга, вызванный хроническим воздействием алкоголя у мышей. Исследование было первым в своем роде и вызвало интерес к препарату для возможного лечения абстинентного синдрома.
Общество и культура
Имя
Тандоспирон также известен как метанопирон .