Пероспирон - Perospirone

Пероспирон
Perospirone.svg
Пероспирон-optimized-ball-and-stick.png
Клинические данные
Торговые наименования Луллан
AHFS / Drugs.com Международные названия лекарств
Пути
администрирования		 Устный
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Связывание с белками 92%
Метаболизм Печеночный
Ликвидация Период полураспада 1,9-2,5 часов
Экскреция Почечный (0,4% в неизмененном виде)
Идентификаторы
  • (3a S , 7a R ) -2- [4- [4- (1,2-бензотиазол-3-ил) пиперазин-1-ил] бутил] -3a, 4,5,6,7,7a-гексагидроизоиндол- 1,3-дион
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула C 23 H 30 N 4 O 2 S
Молярная масса 426,58  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O = C4N (CCCCN1CCN (CC1) C \ 3 = N \ SCc2ccccc2 / 3) C (= O) [C @@ H] 5CCCC [C @ H] 45
  • InChI = 1S / C24H32N4O2S / c29-23-20-9-3-4-10-21 (20) 24 (30) 28 (23) 12-6-5-11-26-13-15-27 (16- 14-26) 22-19-8-2-1-7-18 (19) 17-31-25-22 / ч1-2,7-8,20-21H, 3-6,9-17H2 / t20- , 21+ проверятьY
  • Ключ: GTAIPSDXDDTGBZ-OYRHEFFESA-N проверятьY
 ☒NпроверятьY (что это?) (проверить)  

Пероспирон ( Луллан ) - атипичный антипсихотик семейства азапиронов . Он был представлен в Японии компанией Dainippon Sumitomo Pharma в 2001 году для лечения шизофрении и острых случаев биполярной мании .

Медицинское использование

Его основное применение - лечение шизофрении и биполярной мании.

Шизофрения

В клиническом исследовании, сравнивавшем его с галоперидолом при лечении шизофрении, было обнаружено, что он дает значительно лучший общий контроль симптомов. В другом клиническом испытании пероспирон сравнивался с мозапрамином и приводил к аналогичному снижению общего балла PANSS , за исключением части притупления аффекта отрицательного балла PANSS, в котором пероспирон давал значительно большее улучшение. В открытом клиническом исследовании по сравнению арипипразола и пероспирона не было обнаружено значительных различий между двумя препаратами с точки зрения как эффективности, так и переносимости. В 2009 году клиническое испытание показало, что пероспирон вызывает такое же снижение баллов по шкале PANSS, как рисперидон, а экстрапирамидные побочные эффекты в группах одинаковы как по частоте, так и по степени тяжести.

Метаанализ, опубликованный в 2013 году, показал, что он статистически значимо менее эффективен, чем другие нейролептики второго поколения.

Побочные эффекты

Имеет более высокую частоту экстрапирамидных побочных эффектов, чем другие атипичные нейролептики, но все же меньшую, чем у типичных нейролептиков. В клинических испытаниях, сравнивающих мосапрамин с пероспироном, наблюдалась тенденция, в результате которой пероспирон вызывал менее выраженные экстрапирамидные побочные эффекты, чем мозапрамин, хотя статистически значимые результаты не были достигнуты. Он может вызывать меньшее удлинение интервала QT, чем зотепин , поскольку у одного пациента, который ранее переходил с зотепина на пероспирон, увеличился его удлиненный интервал QT. Он также имел тенденцию вызывать менее серьезные экстрапирамидные побочные эффекты, чем галоперидол, в клиническом испытании, сравнивающем эти два (хотя статистическая значимость не была достигнута).

Прекращение

Британская национальная фармакологический рекомендует постепенный вывод при прекращении нейролептиков , чтобы избежать синдрома острого вывода или быстрый рецидив. Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. Реже может быть ощущение вращения мира, онемение или боли в мышцах. Симптомы обычно проходят через короткий промежуток времени.

Существуют предварительные доказательства того, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу. Это также может привести к повторному возникновению состояния, которое лечится. В редких случаях после прекращения приема лекарств может возникнуть поздняя дискинезия.

Фармакология

Пероспирон связывается со следующими рецепторами с очень высоким сродством (как антагонист, если не указано иное):

  • 5-HT 1A (частичный агонист; K i = 2,9 нМ)
  • 5-HT 2A (обратный агонист; K i = 1,3 нМ)
  • D 2 (K i = 0,6 нМ)

И следующий рецептор с высоким сродством:

  • H 1 (обратный агонист)

И следующие с умеренным сходством:

  • D 4
  • α 1 адренорецептор

И с низким сродством к следующему рецептору:

Смотрите также

Рекомендации