Зотепин - Zotepine
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Золептил |
AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Пути администрирования |
Устный |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 7–13% (перорально) |
Метаболизм | N-десметилирование до норзотепина (30-40%) |
Ликвидация Период полураспада | 13,7–15,9 часов, 12 часов (норзотепин) |
Экскреция | 17% (моча) |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Лиганд PDB | |
CompTox Dashboard ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.189.143 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 18 H 18 Cl N O S |
Молярная масса | 331,86 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
Зотепин - атипичный антипсихотический препарат, показанный при острой и хронической шизофрении . Он используется в Германии с 1990 года (хотя в Германии его производство прекращено) и в Японии с 1982 года.
Зотепин не одобрен для использования в США, Великобритании, Австралии, Канаде или Новой Зеландии.
Медицинское использование
Зотепин в основном используется для лечения шизофрении, хотя были проведены клинические испытания (с положительными результатами) его эффективности в качестве антиманиакального средства у пациентов с острой биполярной манией. В исследовании 2013 года, в котором сравнивалась эффективность 15 антипсихотических препаратов при лечении симптомов шизофрении, зотепин продемонстрировал средне-сильную эффективность. Менее эффективен, чем клозапин , немного менее эффективен, чем оланзапин и рисперидон , примерно так же эффективен, как палиперидон , и немного более эффективен, чем галоперидол , кветиапин и арипипразол .
Побочные эффекты
- Общие
- Тахикардия
- Гипотония
- Ортостатическая гипотензия
- Сердцебиение
- Гиперпролактинемия
- Увеличение веса (приводит к увеличению веса, аналогичному тому, которое наблюдается при лечении клозапином и оланзапином )
- Сонливость (2-е место по величине эффекта седативного эффекта из пятнадцати антипсихотических препаратов по сравнению с недавним метаанализом)
- Экстрапирамидные побочные эффекты [EPSE] (2-е место по соотношению шансов вызвать EPSE из пятнадцати нейролептиков по сравнению с недавним метаанализом, уступая только галоперидолу)
- Запор
- Ксеростомия (сухость во рту)
- Затуманенное зрение
- Гиперсаливация (слюнотечение)
- Мидриаз
- Тревога
- Агитация
- Ринит
- Сексуальная дисфункция
- Одышка
- Диарея
- Гриппоподобные симптомы
- Кашель
- Головокружение
- Спутанность сознания
- Диспепсия
- Промывание сухой кожи
- Артралгия
- Миалгия
- Акне
- Конъюнктивит
- Тромбоцитемия
- Неизвестная частота
- QT интервал пролонгации
- Гипертермия
- Переохлаждение
- Повышенный креатинин сыворотки
- Гипергликемия
- Гипогликемия
- Гиперлипидемия
- Жажда
- Недержание мочи
- Редко
- Закрытоугольная глаукома
- Агранулоцитоз
- Нейтропения
- Эозинофилия
- Лейкоцитопения
- Гипестезия
- Анемия
- Миоклонус
- Миастения
- Алопеция
- Тромбоцитопения
- Брадикардия
- Носовое кровотечение
- Увеличение живота
- Тромбоз глубоких вен
- Паралитическая кишечная непроходимость
- Лейкопения
- Поздняя дискинезия
- Нейролептический злокачественный синдром
- Отек гортани
- Задержка мочи
- Депрессия
- Атаксия
- Амнезия
- Судороги (дозозависимый риск)
- Метаболический синдром
- Сахарный диабет II типа
- Холестаз
- Повышенные ферменты печени
- Светочувствительность
- Экзантема
- Зуд
- Гипоурикемия
- Отек
Фармакология
Фармакодинамика
Считается, что антипсихотический эффект зотепина опосредован антагонистической активностью рецепторов дофамина и серотонина . Зотепин имеет высокое сродство к рецепторам D 1 и D 2 . Он также влияет на рецепторы 5-HT 2A , 5-HT 2C , 5-HT 6 и 5-HT 7 . Кроме того, его активный метаболит, норзотепин, служит мощным ингибитором обратного захвата норэпинефрина .
Макромолекула (рецептор или белок-переносчик) | K i [нМ] |
---|---|
SERT | 151 |
СЕТЬ | 530 |
DAT | 3621 |
5-HT 1A | 470,5 |
5-HT 1B | 59,5 |
5-HT 1D | 119 |
5-HT 1E | 700 |
5-HT 2A | 2,7 |
5-HT 2C | 2,6 |
5-HT 3 | 472 |
5-HT 5A | 29 |
5-HT 6 | 6 |
5-HT 7 | 12 |
α 1A | 7 |
α 1B | 5 |
α 2A | 180 |
α 2B | 5,35 |
α 2C | 106 |
M 1 | 18 |
M 2 | 140 |
M 3 | 73 |
M 4 | 77 |
M 5 | 260 |
D 1 | 71 |
D 2 | 25 |
D 2S | 5,4 |
D 2L | 11 |
D 3 | 6.4 |
D 4 | 18 |
D 5 | 248 |
H 1 | 3,21 |
H 2 | 500 |
H 4 | 1977 г. |
Имена
Торговые марки включают Лосизопилон ( JP ) , Лодопин ( ID , JP ) , Сетус ( JP ) , Золептил ( Чехия , PT , TR , UK †) ; где † указывает формулировку, производство которой прекращено.
Смотрите также
- Carbinoxamine , димедрол , Доксиламин и Orphenadrine -The обрыв цепи такая же
- Досулепин
- Ноксиптилин
- Toll-подобный рецептор 4 - исследование вероятных антагонистических (противовоспалительных) свойств нескольких молекул на основе TCA
Рекомендации
дальнейшее чтение
- Грин Б. «В центре внимания зотепин» . Психиатрия онлайн .
- «Зотепин» (PDF) . Оценка новых лекарств . 36 . Октябрь 1999. Архивировано из оригинального (PDF) 19 июня 2004 года.