Зотепин - Zotepine

Зотепин
Zotepine.svg
Zotepine-optimized-ball-and-stick.png
Клинические данные
Торговые наименования Золептил
AHFS / Drugs.com Международные названия лекарств
Пути
администрирования
Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность 7–13% (перорально)
Метаболизм N-десметилирование до норзотепина (30-40%)
Ликвидация Период полураспада 13,7–15,9 часов, 12 часов (норзотепин)
Экскреция 17% (моча)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.189.143 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 18 H 18 Cl N O S
Молярная масса 331,86 г · моль -1
3D модель ( JSmol )
 ☒ N чек Y   (что это?) (проверить)  

Зотепин - атипичный антипсихотический препарат, показанный при острой и хронической шизофрении . Он используется в Германии с 1990 года (хотя в Германии его производство прекращено) и в Японии с 1982 года.

Зотепин не одобрен для использования в США, Великобритании, Австралии, Канаде или Новой Зеландии.

Медицинское использование

Зотепин в основном используется для лечения шизофрении, хотя были проведены клинические испытания (с положительными результатами) его эффективности в качестве антиманиакального средства у пациентов с острой биполярной манией. В исследовании 2013 года, в котором сравнивалась эффективность 15 антипсихотических препаратов при лечении симптомов шизофрении, зотепин продемонстрировал средне-сильную эффективность. Менее эффективен, чем клозапин , немного менее эффективен, чем оланзапин и рисперидон , примерно так же эффективен, как палиперидон , и немного более эффективен, чем галоперидол , кветиапин и арипипразол .

Побочные эффекты

Общие
Неизвестная частота
Редко

Фармакология

Фармакодинамика

Считается, что антипсихотический эффект зотепина опосредован антагонистической активностью рецепторов дофамина и серотонина . Зотепин имеет высокое сродство к рецепторам D 1 и D 2 . Он также влияет на рецепторы 5-HT 2A , 5-HT 2C , 5-HT 6 и 5-HT 7 . Кроме того, его активный метаболит, норзотепин, служит мощным ингибитором обратного захвата норэпинефрина .

Макромолекула (рецептор или белок-переносчик) K i [нМ]
SERT 151
СЕТЬ 530
DAT 3621
5-HT 1A 470,5
5-HT 1B 59,5
5-HT 1D 119
5-HT 1E 700
5-HT 2A 2,7
5-HT 2C 2,6
5-HT 3 472
5-HT 5A 29
5-HT 6 6
5-HT 7 12
α 1A 7
α 1B 5
α 2A 180
α 2B 5,35
α 2C 106
M 1 18
M 2 140
M 3 73
M 4 77
M 5 260
D 1 71
D 2 25
D 2S 5,4
D 2L 11
D 3 6.4
D 4 18
D 5 248
H 1 3,21
H 2 500
H 4 1977 г.

Имена

Торговые марки включают Лосизопилон ( JP ) , Лодопин ( ID , JP ) , Сетус ( JP ) , Золептил ( Чехия , PT , TR , UK †) ; где † указывает формулировку, производство которой прекращено.

Смотрите также

Рекомендации

дальнейшее чтение