Месалазин - Mesalazine
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Асакол, Лиалда, Пентаса и др. |
| Другие имена | месаламин, 5-аминосалициловая кислота, 5-ASA, месаламин ( USAN, США ) |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a688021 |
| Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Внутрь , ректально |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | перорально: 20–30%, ректально всасывается : 10–35% |
| Метаболизм | Быстро и интенсивно метаболизирующаяся стенка слизистой оболочки кишечника и печень |
| Ликвидация Период полураспада | Через 5 часов после начальной дозы. В устойчивом состоянии 7 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,001,745 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 7 H 7 N O 3 |
| Молярная масса | 153,137 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 283 ° С (541 ° F) |
| |
| |
| (проверять) | |
Месалазин , также известный как месаламин или 5-аминосалициловая кислота ( 5-ASA ), представляет собой лекарство, используемое для лечения воспалительного заболевания кишечника , включая язвенный колит и болезнь Крона . Обычно он используется при заболеваниях легкой и средней степени тяжести. Его принимают внутрь или ректально . Составы, принимаемые внутрь, оказались столь же эффективными.
Общие побочные эффекты включают головную боль, тошноту, боль в животе и лихорадку. Серьезные побочные эффекты могут включать перикардит , проблемы с печенью и почками . Использование во время беременности и кормления грудью кажется безопасным. У людей с сульфаниламидной аллергией некоторые препараты могут вызывать проблемы. Месалазин является аминосалицилатом и обладает противовоспалительным действием . Он работает при прямом контакте с кишечником .
Месалазин был одобрен для медицинского применения в США в 1987 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Он доступен в виде дженерика и продается под многими торговыми марками по всему миру. В 2017 году это было 246-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, и было выписано более миллиона рецептов.
Медицинское использование
Он используется для лечения воспалительных заболеваний кишечника , включая язвенный колит и болезнь Крона . Обычно он используется при заболеваниях легкой и средней степени тяжести. Принимается внутрь или ректально . Составы, принимаемые внутрь, оказались столь же эффективными.
Побочные эффекты
Данных о применении у беременных нет, но препарат проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком . Препарат нельзя применять детям до двух лет, людям с заболеваниями почек или людям с аллергией на аспирин .
Побочные эффекты в первую очередь связаны с желудочно-кишечным трактом, но могут также включать головную боль; Эффекты со стороны ЖКТ включают тошноту, диарею и боль в животе. Были разрозненные сообщения о различных проблемах при использовании пероральной формы, включая: проблемы, вызванные миелосупрессией ( лейкопения , нейтропения , агранулоцитоз , апластическая анемия и тромбоцитопения ), а также облысение, периферическая невропатия , панкреатит , проблемы с печенью, миокардит. и перикардит , аллергические и фиброзные реакции легких, красная волчанка -подобных реакции и сыпь (включая крапивница ), лекарственная лихорадка , интерстициальный нефрит и нефротический синдром , как правило , обратимые на выходе. Очень редко применение месалазина было связано с обострением симптомов колита , синдрома Стивенса-Джонсона и многоформной эритемы .
Химия
Месалазин является активным фрагментом из сульфасалазина , который метаболизируется в сульфапиридин и месалазин. Он также является активным компонентом пролекарства бальсалазида вместе с инертной молекулой-носителем 4-аминобензоил-бета-аланином.
Общество и культура
Торговые марки
Месалазин продается под различными торговыми марками, включая Apriso, Asacol, Asacol HD, Canasa, Delzicol, Lialda, Pentasa, Rowasa и Sfrowasa.
использованная литература
внешние ссылки
- «Месаламин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.