Мометазон - Mometasone
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Насонекс, Асманекс, Элокон, другие |
| Другие имена | LAS-41002, 9α, 21-дихлор-11β, 17α-дигидрокси-16α-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион 17α- (2-фуроат) |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Местное , ингаляционное ( назальный спрей ) |
| Класс препарата | Кортикостероид ; Глюкокортикоид |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Назальный спрей практически не обнаруживается в плазме; но системная доступность сопоставима с флутиказоном |
| Связывание с белками | От 98% до 99% |
| Метаболизм | Печень |
| Ликвидация Период полураспада | 5,8 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.125.600 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 22 H 28 Cl 2 O 4 для мометазона C 27 H 30 O 6 Cl 2 в виде фуроата |
| Молярная масса | 427,361 г / моль (мометазон) 521,4 г / моль (фуроат) |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Мометазон , также известный как мометазона фуроат , представляет собой стероидный препарат, используемый для лечения определенных кожных заболеваний , сенной лихорадки и астмы . В частности, он используется для предотвращения, а не лечения приступов астмы. Его можно наносить на кожу, вдыхать или использовать в носу. Мометазона фуроат , а не мометазон, используется в медицинских продуктах.
Общие побочные эффекты при использовании при астме включают головную боль, боль в горле и молочницу . Поэтому после использования рекомендуется прополоскать рот. Длительное использование может увеличить риск глаукомы и катаракты . Общие побочные эффекты при использовании в носу включают инфекции верхних дыхательных путей и носовые кровотечения . Общие побочные эффекты при нанесении на кожу включают прыщи , атрофию кожи и зуд. Он уменьшает воспаление .
Мометазона фуроат был запатентован в 1981 году и стал использоваться в медицине в 1987 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Он доступен как универсальный препарат . В 2017 году это было 197-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более двух миллионов рецептов.
Медицинское использование
Мометазона фуроат используется для лечения воспалительных заболеваний кожи (таких как экзема и псориаз ) (местная форма), аллергического ринита (например, сенной лихорадки ) (местная форма), астмы (ингаляционная форма) у пациентов, не реагирующих на менее сильные кортикостероиды , и фимоз полового члена . С точки зрения силы стероидов он более эффективен, чем гидрокортизон , и менее эффективен, чем дексаметазон .
Некоторые доказательства низкого качества предполагают использование мометазона для улучшения симптомов у детей с аденоидной гипертрофией .
Мометазон используется для облегчения воспаления и зуда при кожных заболеваниях, которые поддаются лечению глюкокортикоидами, таких как псориаз и атопический дерматит.
Носовой мометазон используется у взрослых (включая пожилых) и детей старше двух лет для уменьшения симптомов сенной лихорадки (сезонный аллергический ринит) и других аллергий (круглогодичного ринита), включая заложенность носа, выделения, зуд, чихание и т. Д. для лечения полипов в носу .
Это не полезно при насморке .
Астма
Фуроат мометазона может использоваться с формотеролом для лечения астмы из-за его противовоспалительных свойств.
Противопоказания.
Людям не следует использовать ингаляционный мометазон или назальный спрей мометазон, если:
- глаукома или катаракта
- гиперчувствительность или аллергия на любой ингредиент мометазона
Те, кто использует мометазон назально или вдыхают в течение длительного периода времени (например, более трех месяцев), должны регулярно проходить осмотр глаз, чтобы проверить наличие глаукомы и катаракты, и должны принимать меры предосторожности, чтобы избежать инфекций, например принимать добавки витамина D, держаться подальше от больным инфекцией (ветряная оспа, корь, простуда или грипп, COVID-19), мытье продуктов, мыть руки и вызывать семейного врача при первых признаках тяжелой инфекции.
Людям не следует использовать мометазон (крем для кожи), если:
- гиперчувствительность или аллергия на любой ингредиент крема для кожи
Мометазона фуроат относится к классу C с точки зрения безопасности при использовании во время беременности . Поэтому нельзя исключать его риски для малыша. Поэтому применение при беременности не рекомендуется.
Побочные эффекты
Форма мометазона в виде назального спрея может вызывать следующие побочные эффекты :
- Головная боль
- Вирусные инфекции верхних дыхательных путей
- больное горло
- кровотечение из носа
- кашель
- мышечные и суставные боли
К серьезным побочным эффектам относятся: молочница (грибковая инфекция в носу или горле), медленное заживление ран, проблемы с глазами, такие как глаукома или катаракта, ослабленная иммунная система ( иммунодефицит ), которая вызывает повышенную восприимчивость к инфекциям и надпочечниковую недостаточность .
Ингаляционная форма мометазона при астме может вызывать следующие побочные эффекты
- Головная боль
- заложенный или насморк
- сухое горло
- отек носа, горла и пазух
- симптомы гриппа
- болезненные менструальные периоды
К серьезным побочным эффектам могут относиться: аллергические реакции ( анафилаксия ), повышенный риск остеопороза , глаукомы и катаракты, молочница во рту или горле, задержка роста у детей, бронхоспазмы , надпочечниковая недостаточность и ослабленная иммунная система, которая вызывает повышенную восприимчивость к инфекциям.
Версия для местного применения (крем для кожи) может вызвать:
- жжение и зуд в месте нанесения
- прыщи
- изменения цвета кожи
- сухость на месте нанесения
- кожные язвы
Единственный серьезный побочный эффект, который известен при местном применении мометазона, - это надпочечниковая недостаточность .
Фармакология
Фармакодинамика
Мометазона фуроат уменьшает воспаление, вызывая несколько эффектов:
- Обратить активацию воспалительных белков
- Активация секреции противовоспалительных белков
- Стабилизирующие клеточные мембраны
- Уменьшение притока воспалительных клеток
В дополнении к глюкокортикоидный свойствам мометазона фуроит, он является очень мощный агонистом из рецептора прогестерона , а также частичный агонист в минералокортикоидах рецептора .
Механизм действия
Мометазон, как и другие кортикостероиды, обладает противовоспалительными, противозудными и сосудосуживающими свойствами. При аллергии кортикостероиды уменьшают аллергические реакции в различных типах клеток (мастоциты и эозинофилы), ответственных за аллергические реакции. Мометазон и другие кортикостероиды легко циркулируют в крови, проникая через клеточные мембраны и связываясь с цитоплазматическими рецепторами, что приводит к транскрипции и синтезу белков. Он также подавляет действие фермента цитохрома P450 2C8, который участвует в активности монооксигеназы.
Воспаление уменьшается за счет уменьшения выделения гидролазных кислот лейкоцитов , предотвращения накопления макрофагов в очагах воспаления, нарушения адгезии лейкоцитов к стенкам капилляров , уменьшения проницаемости капиллярных мембран и, как следствие, отека , уменьшение дополнительных компонентов, ингибирование высвобождения гистамина и кининов и вмешательство в образование рубцовой ткани. Также уменьшается разрастание фибробластов и отложений коллагена. Считается, что действие кортикостероидных противовоспалительных агентов связано с белками, ингибирующими фосфолипазу А2 , вместе называемыми липокортинами. Липокортины, в свою очередь, контролируют биосинтез мощных медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены , ингибируя высвобождение молекулярных предшественников арахидоновой кислоты . Интраназальный мометазон облегчает такие симптомы, как водная ринорея , заложенность носа , выделения из носа, чихание и зуд глотки. Местное применение, нанесенное на кожу, уменьшает воспаление, связанное с хроническим или острым дерматозом.
Хотя мометазона фуроат не обладает значительными системными иммуномодулирующими эффектами, его можно рассматривать как местное иммунодепрессивное средство, поскольку клинические исследования показали снижение (по сравнению с исходным уровнем) нейтрофилов (лейкоцитов) в слизистой оболочке носа. Его также можно рассматривать как антигистаминный препарат наряду с его глюкокортикоидным действием, поскольку он значительно снижает уровни катионных белков гистамина и эозинофилов.
Фармакокинетика.
Метаболизм
Происходит интенсивный метаболический метаболизм мометазона фуроата в печени до нескольких метаболитов. В плазме не обнаруживаются основные метаболиты. После инкубации in vitro одним из образующихся второстепенных метаболитов является фуроат 6β-гидроксимометазон. В микросомах печени человека образование этих метаболитов регулируется CYP3A4 .
Мометазон
Мометазона само по себе является синтетическим , нестероидные глюкокортикоиды или кортикостероидами , которые никогда не продаваемый. C17α фуроат эфир мометазона, является на рынке лекарств. Фуроат мометазона действует как пролекарство мометазона. В дополнении к своей глюкокортикоидный активности, мометазон также имеет очень мощную прогестагенную активность и действует как частичный агонист в минералокортикоидах рецептора .
Общество и культура
Торговые марки
По состоянию на 2016 год мометазона фуроат был доступен во всем мире в формах для назального, перорального ингаляции и местного применения, для людей и для использования в ветеринарии, а также в комбинациях с другими лекарствами под многими торговыми марками. Он был доступен в качестве единственного активного агента следующих марок: Alcom, Altosone, Asmanex, Atozon, Aureox, Belloseta, Bioelementa, Biometasona, Bloctimo, Borgasone, Breso, Broner, Codermo, Cortynase, Cutimom, Cutizone, Cutticom, Dance, Demoson. , Dergentil, Derimod, Dermacortine, Dermaten, Dermome, Dermosona, Dermotasone, Dermovel, Desdek, Ecelecort, Ecural, Edelan, Elica, Elisone, Elisox, Elitasone, Elna, Elocan, Elocom, Elocon, Elocortlo, Elofutein, Elocon, Elocortlo, Elofutein , Eloson, Elosone, Elovent, Elox, Etacid, Eversone, Eztom, F-Din, Fenisona, Flazcort, Flogocort, Fremomet, Frondava, Fu Mei Song, Fulmeta, Furo, Furoato de Mometasona, Furoderm, Gistan-H, Honmet, Iflacort , Intercon, Ivoxel, Kalmente, Konex, Ladexol, Lisoder, Logren, Loksin, Lomeane, M-Furo, Makiren, Mefurosan, Melocort, Mena, Mesone, Metacortil, Metactiv, Metaflam, Metagra, Metasafe, Metason, Metasone, Metopaspray, Metopaspray , Metaz, Metmin, Metsone, Midermin, Mifusin, Minyear, Mofacort, Mofulex, Mofur, Mofuroate, Moliso n, Momate, Momax, Momecon, Momecort, Momecutan, Momederm, MomeGalen, Momegen, Momekort, Momelab, Momentum, Momeplus, Momerid, Momeson, Momesone, Momester, Momet, Момета, Мометаген, Мометасон, Мометасонуро, Мометасона, Мометасон Мометазона фуроат гидрат, Mometasonfuroaat, Mometasonfuroat, Mometasoni Furoas, Mometasonum, Mometasyn, Mometasyn, Mometax, Mometazon, Mometazona, Mometazona Fuorat, Mometazonfuroat, Mometix-AQ, Momevate, Момеват, Мономизон, Мометасон, Мометазон Mosone, Motaderm, Motaneal, Movesan, Mtaz, Mundoson, Murozo, Myrey, Narinex, Nasamet, Nasehaler, Nasocure, Nasomet, Назометин, Nasonex, Nassomet, Назофикс, Назостер, Нетонокс, Nexomist, Новазон, Овексимексон, Оваксим Pluster, Pronasal, Propel, Prospiril, Pydercon, Rinelon, Rinitek, Rino-Val, Rinobudex, Rinonex, Rinosal, Rinosona, Rinoval, Risonel, Sensicort, Septopic, Silkaren, Soneta, Suavicort, Suqi, Synaller, Tabunexison, Topcort Uniclar, Uniderm, Vizomet, Y perod, Zalconex и Zynovate.
Комбинации
Следующие комбинированные препараты были доступны по состоянию на 2016 год:
- Мометазон и азеластин как назафлекс
- Мометазон, клотримазол и гентамицин для ветеринарного применения как Мометамакс
- Мометазон, флорфеникол и тербинафин для ветеринарного применения как Claro
- Мометазон и формотерол как Дулера и Зенхале
- Мометазон и фузидиевая кислота как Momate-F
- Мометазон и миконазол как Elica M и Sensicort-F
- Мометазон и мупироцин как Sensicort-B
- Мометазон, орбифлоксацин и позаконазол для ветеринарного применения в качестве Позатекса.
- Мометазон и салициловая кислота в виде Belosalic, Cortimax-S, Elicasal, Elocom Plus, Elosalic, Momate, Momesalic, Momtas, Monsalic и Sensicort-S
- Мометазон и тазаротен как тазазон форте
- Мометазон и тербинафин как Cutizone-T
использованная литература
внешние ссылки
- «Мометазон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Мометазон» . Элика (Мометазон) . Байер Филиппины.