Бромид векурония - Vecuronium bromide
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Норкурон, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Пути администрирования |
Внутривенно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% (IV) |
| Метаболизм | печень 30% |
| Начало действия | <1 мин. |
| Ликвидация Период полураспада | 51–80 минут (дольше при почечной недостаточности ) |
| Продолжительность действия | 15-30 мин. |
| Экскреция | Фекалии (40–75%) и почки (30% в неизмененном виде и метаболиты ) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.051.549 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 34 H 57 Br N 2 O 4 |
| Молярная масса | 637,744 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Векурония бромид , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Norcuron , представляет собой лекарство, используемое как часть общей анестезии для расслабления скелетных мышц во время операции или искусственной вентиляции легких . Он также используется для помощи при интубации трахеи ; однако суксаметоний (сукцинилхолин) обычно предпочтительнее, если это нужно делать быстро. Его вводят путем инъекции в вену . Эффект максимален примерно через 4 минуты и длится до часа.
Побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление и длительный паралич . Аллергические реакции встречаются редко. Неясно, безопасно ли использование во время беременности для ребенка. Векуроний входит в семейство аминостероидных нейромышечных блокаторов и относится к недеполяризующему типу. Он работает, блокируя действие ацетилхолина на скелетные мышцы .
Векуроний был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1984 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , наиболее безопасных и эффективных лекарств, необходимых в системе здравоохранения . Векуроний доступен как универсальный препарат . Эффект можно обратить вспять с помощью комбинации неостигмина и атропина .
Механизм действия
Векуроний действует, конкурируя за холинорецепторы на моторной концевой пластине, тем самым проявляя свои расслабляющие мышцы свойства, которые используются в дополнение к общей анестезии. При сбалансированной анестезии время восстановления до 25% от контроля (клиническая продолжительность) составляет примерно 25-40 минут после инъекции, а выздоровление обычно составляет 95% примерно через 45-65 минут после инъекции интубационной дозы. Нервно-мышечное блокирующее действие векурония немного усиливается в присутствии сильнодействующих ингаляционных анестетиков. Если векуроний впервые вводится более чем через 5 минут после начала ингаляции энфлурана , изофлурана или галотана , или после достижения устойчивого состояния , интубационная доза векурония может быть уменьшена примерно на 15%.
Векуроний имеет активный метаболит, 3-дезацетил-векуроний, который имеет 80% эффекта векурония. Накопление этого метаболита, который выводится почками, может продлить действие препарата, особенно когда настой применяется у человека с почечной недостаточностью .
Обращение векурония может быть достигнуто путем введения сугаммадекса, который представляет собой γ- циклодекстрин, который инкапсулирует векуроний, предотвращая его связывание с рецепторами. Обращение также может быть достигнуто с помощью неостигмина или других ингибиторов холинэстеразы , но их эффективность ниже, чем у сугаммадекса.
История
Еще в 1862 году авантюрист Дон Рамон Паес описал венесуэльский яд гуачамака , который коренные народы использовали для кружевных сардин в качестве приманки для цапель и журавлей. Если убитой таким образом птице отрубить голову и шею, оставшуюся часть мяса можно будет безопасно съесть. Паэс также описал попытку женщины из Лланеро убить соперника по привязанностям своего возлюбленного гуачамакой и непреднамеренно убить еще 10 человек, когда ее муж делился своей едой с их гостями. Вероятно, это было растение Malouetia nitida или Malouetia schomburgki.
Род Malouetia (семейство Apocynaceae) встречается как в Южной Америке, так и в Африке . Ботаник Роберт Э. Вудсон-младший всесторонне классифицировал американский вид Malouetia в 1935 году. В то время был признан только один африканский вид Malouetia, но в следующем году Вудсон описал второй: Malouetia bequaertiana из Бельгийского Конго.
В 1960 году ученые сообщили о выделении малуэтина из корней и коры Malouetia bequaertiana Woodson с помощью метода ионного обмена. Чистая форма этого вещества была впервые синтезирована в 1964 году и получила название бромид панкурония . Название произошло от п (иперидино) ан (дростане) кур (возникновение) -ониум.
В статье, опубликованной в 1973 году, обсуждалась взаимосвязь между структурой и активностью ряда аминостероидных миорелаксантов, включая моночетвертичный аналог панкурония, позже названный векуронием.
Общество и культура
Он коммерчески доступен в виде ампул, содержащих 4 или 10 мг лекарственного средства в форме порошка, который перед введением необходимо растворить в дистиллированной воде.
Немедицинское использование
Бромид векурония использовался как часть коктейля наркотиков, который тюрьмы в Соединенных Штатах используют в качестве средства казни осужденного заключенного. Векуроний используется, чтобы парализовать заключенного и остановить его или ее дыхание, в сочетании с успокаивающим средством и хлоридом калия, чтобы остановить сердце заключенного. Инъекции векурония бромида без надлежащего седативного действия позволяют человеку полностью бодрствовать, но не могут двигаться в ответ на боль.
Сообщалось, что в 2001 году японская медсестра Дайсуке Мори убила 10 пациентов с помощью векурония бромида. Он был признан виновным в убийстве и приговорен к пожизненному заключению .
использованная литература
внешние ссылки
- «Векурония бромид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.