Триамцинолона ацетонид - Triamcinolone acetonide

Триамцинолона ацетонид
Триамцинолона ацетонид.svg
Триамцинолона ацетонид (Ball-n-Stick) .png
Клинические данные
Торговые наименования Кеналог, Волон А, Насакорт, другие
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a601124
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования
Местная , совместная инъекция
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Метаболизм Печень
Экскреция Моча (75%) и фекалии (25%)
Идентификаторы
  • (4a S , 4b R , 5 S , 6a S , 6b S , 9a R , 10a S , 10b S ) -4b-фтор-6b-гликолоил-5-гидрокси-4a, 6a, 8,8-тетраметил-4a, 4b, 5,6,6a, 6b, 9a, 10,10a, 10b, 11,12-додекагидро-2 H -нафто [2 ', 1': 4,5] индено [1,2- d ] [1, 3] диоксол-2-он
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.000.863 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 24 H 31 F O 6
Молярная масса 434,504  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Температура плавления От 290 до 294 ° C (от 554 до 561 ° F)
  • C [C @] 12C [C @@ H] ([C @] 3 ([C @ H] ([C @@ H] 1C [C @@ H] 4 [C @] 2 (OC (O4) ( C) C) C (= O) CO) CCC5 = CC (= O) C = C [C @@] 53C) F) O
  • InChI = 1S / C24H31FO6 / c1-20 (2) 30-19-10-16-15-6-5-13-9-14 (27) 7-8-21 (13,3) 23 (15,25) 17 (28) 11-22 (16,4) 24 (19,31-20) 18 (29) 12-26 / ч 7-9,15-17,19,26,28H, 5-6,10-12H2, 1-4H3 / t15-, 16-, 17-, 19 +, 21-, 22-, 23-, 24 + / m0 / s1 проверитьY
  • Ключ: YNDXUCZADRHECN-JNQJZLCISA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Триамцинолона ацетонид - это синтетический кортикостероидный препарат, используемый местно для лечения различных кожных заболеваний , для облегчения дискомфорта при язвах во рту и внутрисуставно специалистами по процедурам для лечения различных состояний суставов . Его также вводят внутрь очага поражения для лечения воспаления в некоторых частях тела, особенно на коже. В форме назального спрея он используется для лечения аллергического ринита . Это более мощное производное триамцинолона , которое примерно в восемь раз сильнее преднизона .

Он также известен под торговыми марками Kenalog (для местного применения) и Volon A в качестве инъекции для лечения аллергии, артрита, глазных заболеваний, кишечных и кожных заболеваний.

В 2014 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) сделало триамцинолона ацетонид безрецептурным лекарством в США в форме назального спрея под торговой маркой Nasacort .

Медицинское использование

Триамцинолона ацетонид в виде внутрисуставного инъекционного препарата используется для лечения различных заболеваний опорно-двигательного аппарата. При нанесении на кожу в качестве мази для местного применения он используется для уменьшения образования пузырей от ядовитого плюща , дуба и сумаха. В сочетании с нистатином он используется для лечения кожных инфекций с дискомфортом из-за грибка, хотя его не следует наносить на глаза. Он обеспечивает относительно немедленное облегчение и используется перед пероральным преднизоном . Препараты для перорального применения и зубные пасты используются для лечения афтозных язв .

В качестве интравитреальной инъекции триамцинолона ацетонид использовался для лечения различных заболеваний глаз и оказался полезным для уменьшения отека желтого пятна . Испытания лекарств показали, что они столь же эффективны, как и препараты против VEGF, в глазах с искусственными линзами в течение двухлетнего периода. Систематический обзор не обнаружил каких-либо доказательств пользы в предотвращении потери зрения на глазах, получавших триамцинолона ацетонид, по сравнению с плацебо у пациентов с возрастной дегенерацией желтого пятна .

Триамцинолона ацетонид также вводят внутри очаговой инъекции при лечении гипертрофических и келоидных рубцов.

В редких случаях внутримышечная инъекция триамцинолона ацетонида может быть показана для контроля тяжелых или приводящих к потере трудоспособности аллергических состояний, при которых традиционные методы лечения не помогли, таких как астма, атопический дерматит, контактный дерматит, круглогодичный или сезонный аллергический ринит, сывороточная болезнь, а также гиперчувствительность к переливанию крови и лекарствам. реакции.

Противопоказания.

Данные свидетельствуют о том, что использование триамцинолона ацетонида или других стероидов для лечения отека желтого пятна увеличивает риск повышения внутриглазного давления у пациентов.

Триамцинолона ацетонид не следует использовать больным туберкулезом или нелеченными грибковыми , бактериальными , системными вирусными инфекциями или инфекциями простого герпеса без предварительной консультации с врачом.

Фармакология

Фармакодинамика

Триамцинолона ацетонид - кортикостероид . Это конкретно глюкокортикоид , или агонист из глюкокортикоидный рецепторов , то есть примерно в пять раз , как мощные , как кортизол . Он имеет очень слабые минералокортикоидные эффекты. В сродства триамцинолона ацетонид для андрогенных и эстрогенных рецепторов являются <0,1% ( по отношению к тестостерон и эстрадиол ). Однако ацетонид триамцинолона имеет 15% сродства прогестерона к рецептору прогестерона . В связи с этим триамцинолона ацетонид может вызывать эндокринные побочные эффекты, такие как подавление овуляции и нарушения менструального цикла .

Химия

Триамцинолона ацетонид, также известный как 9α-фтор-16α-гидроксипреднизолон 16α, 17α-ацетонид или 9α-фтор-11β, 16α-17α, 21-тетрагидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион циклический 16,17- ацеталь с ацетоном , представляет собой синтетический галогенированный циклический кеталь прегнановый кортикостероид . Это C16α, 17α ацетонид из триамцинолона .

Ветеринарное использование

Триамцинолона ацетонид также используется в ветеринарной медицине в качестве ингредиента в актуальных мазях и актуальных спрей для контроля зуда у собак. Серия инъекций триамцинолона ацетонида или другого кортикостероида может уменьшить размер келоидов и раздражение . Он используется в качестве прединдуктора и / или индуктора рождения у коров. Он также использовался в индустрии скачек, но теперь это запрещенное вещество, если оно обнаруживается в организме лошади в день скачек.

Смотрите также

использованная литература

внешние ссылки