Изосорбид мононитрат - Isosorbide mononitrate
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Монокет, Имдур, другие |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a682348 |
Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
Пути администрирования |
Устно |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | > 95% |
Связывание с белками | <5% |
Метаболизм | Печень |
Ликвидация Период полураспада | 5 часов |
Экскреция | Почки (93%) |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.036.527 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 6 H 9 N O 6 |
Молярная масса | 191,139 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Изосорбид мононитрат , продаваемый под многими торговыми марками, представляет собой лекарство, используемое при сердечной боли в груди ( стенокардии ), сердечной недостаточности и спазмах пищевода . Его можно использовать как для лечения, так и для предотвращения сердечной боли в груди; однако он обычно менее предпочтителен, чем бета-блокаторы или блокаторы кальциевых каналов . Принимается внутрь.
Общие побочные эффекты включают головную боль, низкое кровяное давление при стоянии , нечеткое зрение и покраснение кожи. Серьезные побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление, особенно при воздействии ингибиторов ФДЭ5, таких как силденафил . Не рекомендуется использовать при беременности . Считается , что работа, расслабляя гладкие мышцы внутри кровеносных сосудов .
Он был запатентован в 1971 году и одобрен для медицинского применения в 1981 году. Он доступен как дженерик . В 2018 году это было 110-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 6 миллионов рецептов.
Медицинское использование
Изосорбид мононитрат - препарат класса нитратов, используемый для профилактики стенокардии. Подъязычный пластырь имеет начало действия через пять минут и продолжительность действия в течение одного часа. Пероральная таблетка с медленным высвобождением имеет начало действия через тридцать минут и продолжительность действия 8 часов.
Побочные эффекты
Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в исследованиях с мононитратом изосорбида:
Очень часто: преобладает головная боль (до 30%), что требует прекращения лечения от 2 до 3% пациентов, но заболеваемость быстро снижается по мере продолжения лечения.
Часто: в ходе клинических испытаний таблеток с модифицированным высвобождением изосорбида мононитрата сообщалось об усталости, нарушениях сна (6%) и желудочно-кишечных расстройствах (6%), но с частотой не выше, чем в случае плацебо. Гипотония (от 4 до 5%), плохой аппетит (2,5%), тошнота (1%)
Побочные эффекты, связанные с клиническим применением препарата, соответствуют ожидаемым для всех препаратов нитратов. Они возникают в основном на ранних этапах лечения.
Сообщалось о гипотонии (4%) с такими симптомами, как головокружение и тошнота (1%). В целом эти симптомы исчезают при длительном лечении.
Другие реакции, о которых сообщалось при приеме таблеток с модифицированным высвобождением изосорбида мононитрата, включают тахикардию , рвоту, диарею, головокружение и изжогу.
Взаимодействия
- Силденафил (Виагра). Одновременный прием изосорбида мононитрата и силденафила (Виагра) или других ингибиторов фосфодиэстеразы (Тадалафил и Уденафил) может усиливать сосудорасширяющий эффект изосорбида мононитрата с потенциальным результатом серьезных побочных эффектов, таких как обморок или инфаркт миокарда . Также может возникнуть опасная для жизни гипотензия. Следовательно, силденафил не следует назначать пациентам, уже получающим терапию мононитратом изосорбида.
- Сульфгидрилсодержащие соединения. Метаболизм органических нитратов в оксид азота зависит от присутствия сульфгидрильных групп в мышцах. Комбинация перорального N-ацетилцистеина и однократной дозы изосорбида мононитрата с замедленным высвобождением 60 мг значительно увеличила общее время физических упражнений у пациентов со стенокардией и ангиографически подтвержденной значительной ишемической болезнью сердца по сравнению с одним изосорбидом мононитратом. Одновременное введение других экзогенных источников сульфгидрильных групп, таких как метионин и каптоприл, может вызывать аналогичное взаимодействие.
- Антагонисты кальция фенилалкиламинов. Было показано, что добавление блокатора кальциевых каналов типа верапамила , такого как галлопамил 75 мг, дополнительно улучшает функциональные параметры левого желудочка при введении в комбинации с изосорбидом мононитратом в составе с замедленным высвобождением.
- Пропранолол . Добавление изосорбида мононитрата к лечению пропранололом у пациентов с циррозом и портальной гипертензией вызывало заметное падение портального давления, снижение кровотока в печени, сердечного выброса и среднего артериального давления, но не приводило к дополнительным изменениям в непостоянном кровотоке. Дополнительный эффект мононитрата изосорбида был особенно очевиден у пациентов, у которых портальное давление не снижалось пропранололом.
- Антагонисты кальция (общие). Сообщалось о выраженной симптоматической ортостатической гипотензии при одновременном применении антагонистов кальция и органических нитратов. Может потребоваться корректировка дозы любого класса агентов.
Торговые марки
Он продается в США компанией Lannett под торговым названием Monoket , а также продавался в США под названием Imdur и продавался в Великобритании под торговыми названиями: Isotard, Monosorb, Chemydur. В Индии этот препарат доступен под торговыми марками Ismo, Imdur, Isonorm, Monotrate, Solotrate и Monit. В России он иногда используется под торговыми марками Monocinque и Pektrol. В Австралии этот препарат доступен под торговой маркой Duride.
использованная литература
внешние ссылки
- «Изосорбид мононитрат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.