Ропивакаин - Ropivacaine

Ропивакаин
Ропивакаин.png
Ропивакаин мяч-и-палка.png
Клинические данные
Торговые наименования Наропин
AHFS / Drugs.com Монография

Категория беременности
Пути
администрирования
Парентерально
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 87% –98% (эпидуральная анестезия)
Метаболизм Печень ( опосредованная CYP1A2 )
Ликвидация Период полураспада 1,6–6 часов (зависит от способа введения)
Экскреция Почки 86%
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.128.244 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 17 H 26 N 2 O
Молярная масса 274,408  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Температура плавления От 144 до 146 ° C (от 291 до 295 ° F)
  (проверить)

Ропивакаина ( Рин ) / г р ɪ v ə к н / является местным анестетиком лекарственным средством , принадлежащим к амино амидной группе. Имя ропивакаин относится как к рацемату и продаваемому S - энантиомер . Ропивакаина гидрохлорид обычно продается компанией AstraZeneca под торговой маркой Naropin .

История

Ропивакаин был разработан после того, как было обнаружено, что бупивакаин связан с остановкой сердца , особенно у беременных женщин. Было обнаружено, что ропивакаин обладает меньшей кардиотоксичностью, чем бупивакаин на животных моделях.

Клиническое использование

Противопоказания

Ропивакаин противопоказан для внутривенной регионарной анестезии (IVRA). Однако новые данные предполагают использование как ропивакаина (1,2–1,8 мг / кг в 40 мл), так и левобупивакаина (40 мл 0,125% раствора), поскольку они менее токсичны для сердечно-сосудистой и центральной нервной системы, чем рацемический бупивакаин.

Побочные эффекты

При правильном применении побочные реакции на лекарства (НЛР) редки. Большинство побочных эффектов связаны с техникой введения (приводящей к системному воздействию) или фармакологическими эффектами анестезии, однако аллергические реакции могут возникать редко.

Системное воздействие чрезмерного количества ропивакаина в основном приводит к поражению центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системе - эффекты на ЦНС обычно возникают при более низких концентрациях в плазме крови, а дополнительные сердечно-сосудистые эффекты присутствуют при более высоких концентрациях, хотя сердечно-сосудистый коллапс также может возникать при низких концентрациях. Эффекты ЦНС могут включать возбуждение ЦНС (нервозность, покалывание во рту, шум в ушах , тремор, головокружение, помутнение зрения, судороги, за которыми следует депрессия (сонливость, потеря сознания), угнетение дыхания и апноэ ). Сердечно-сосудистые эффекты включают гипотензию , брадикардию , аритмию и / или остановку сердца, некоторые из которых могут быть вызваны гипоксемией, вторичной по отношению к угнетению дыхания.

Постартроскопический хондролиз плечевого сустава

Ропивакаин токсичен для хрящей, и их внутрисуставные инфузии могут привести к постартроскопическому хондролизу плечевой кости .

Лечение передозировки

Что касается бупивакаина , то целепид , широко доступная липидная эмульсия для внутривенного введения, может быть эффективным при лечении тяжелой кардиотоксичности, вторичной по отношению к передозировке местного анестетика, в экспериментах на животных и у людей в процессе, называемом спасением липидов .

Ссылки

внешняя ссылка

  • «Ропивакаин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Ропивакаина гидрохлорид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.