Пиценадол - Picenadol

Пиценадол
Picenadol.svg
Клинические данные
Код УВД
Идентификаторы
  • 3- (1,3-диметил-4-пропилпиперидин-4-ил) фенол
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
Формула С 16 Н 25 Н О
Молярная масса 247,382  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • OC1 = CC = CC ([C @@] 2 (CCN (C [C @@ H] 2C) C) CCC) = C1
  • InChI = 1S / C16H25NO / c1-4-8-16 (9-10-17 (3) 12-13 (16) 2) 14-6-5-7-15 (18) 11-14 / h5-7, 11,13,18H, 4,8-10,12H2,1-3H3 / t13-, 16- / м0 / с1 проверитьY
  • Ключ: RTOHPIRUUAKHOZ-BBRMVZONSA-N проверитьY
  (проверять)

Picenadol ( LY-97435 ) представляет собой 4- фенил пиперидина производное , которое является опиоидным анальгетиком препарат , разработанный Eli Lilly в 1970 - е годы.

Пиценадол является эффективным анальгетиком, аналогичным по эффективности петидину (меперидину). Он был исследован для некоторых приложений, таких как акушерство и стоматология , но никогда не использовался в коммерческих целях.

Необычно то, что один энантиомер является чистым агонистом μ-опиоидов , а другой - антагонистом . Изомер (3R, 4R) является агонистом, а (3S, 4S) - антагонистом. Это означает, что рацемическая смесь двух энантиомеров представляет собой смешанный агонист-антагонист с относительно низким потенциалом злоупотребления и небольшой κ-опиоидной активностью, которая имеет тенденцию вызывать проблемы с другими опиоидными смешанными агонистами-антагонистами, такими как пентазоцин .

Синтез

Синтез Пиценадола 1:
Синтез Пиценадола 2:

Смотрите также

использованная литература



Значок заглушки

Эта статья об анальгетиках незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .