Анальгетик - Analgesic

Болеутоляющее
Класс препарата
Разрезанный стручок опия для демонстрации жидкостной экстракции1.jpg
Опийные маки, такие как этот, содержат ингредиенты для класса анальгетиков, называемых опиатами.
Идентификаторы класса
Использовать Боль
Код УВД N02A
Клинические данные
Drugs.com Классы наркотиков
Потребительские отчеты Лучшая покупка лекарств
WebMD MedicineNet 
В Викиданных

Обезболивающий или обезболивающий является любым членом группы лекарственных средств , используемых для достижения анальгезии, облегчение от боли . Они отличаются от анестетиков , которые временно влияют на ощущение , а в некоторых случаях устраняют его .

Выбор анальгетика также определяется типом боли: при нейропатической боли традиционные анальгетики менее эффективны, и часто полезны классы препаратов, которые обычно не считаются анальгетиками, например трициклические антидепрессанты и противосудорожные средства .

Классификация

Анальгетики обычно классифицируют в зависимости от механизма их действия.

Бутылка парацетамола .

Парацетамол (парацетамол)

Парацетамол, также известный как ацетаминофен или APAP, - это лекарство, используемое для лечения боли и лихорадки . Обычно он используется при слабой или умеренной боли. В сочетании с опиоидными обезболивающими парацетамол теперь используется при более сильной боли, такой как боль при раке и после операции. Обычно его принимают внутрь или ректально, но также можно вводить внутривенно . Эффект длится от двух до четырех часов. Парацетамол относится к категории слабых анальгетиков. Парацетамол обычно безопасен в рекомендуемых дозах.

НПВП

Нестероидные противовоспалительные препараты (обычно сокращенно называемые НПВП) - это класс лекарств, в который сгруппированы препараты, которые уменьшают боль и жар , а в более высоких дозах уменьшают воспаление . Наиболее известные препараты этой группы - аспирин , ибупрофен и напроксен - доступны без рецепта в большинстве стран.

Ингибиторы ЦОГ-2

Эти препараты были производными от НПВП. Было обнаружено, что фермент циклооксигеназа, ингибируемый НПВП, имеет по крайней мере две разные версии: COX1 и COX2. Исследования показали, что большинство побочных эффектов НПВП опосредовано блокированием фермента СОХ1 ( конститутивного ), а анальгетические эффекты опосредуются ферментом СОХ2 ( индуцибельным ). Таким образом, ингибиторы ЦОГ2 были разработаны для ингибирования только фермента ЦОГ2 (традиционные НПВП в целом блокируют обе версии). Эти препараты (такие как рофекоксиб , целекоксиб и эторикоксиб ) являются одинаково эффективными анальгетиками по сравнению с НПВП, но, в частности, вызывают меньше желудочно-кишечных кровотечений.

После широкого внедрения ингибиторов ЦОГ-2 было обнаружено, что большинство препаратов этого класса повышают риск сердечно-сосудистых событий в среднем на 40%. Это привело к отмене рофекоксиба и вальдекоксиба и предупреждению о других. Эторикоксиб кажется относительно безопасным, с риском тромботических событий, аналогичным таковому при приеме диклофенака НПВП, не являющегося коксибом.

Опиоиды

Морфин , архетипический опиоид и другие опиоиды (например, кодеин , оксикодон , гидрокодон , дигидроморфин , петидин ) оказывают аналогичное влияние на церебральную опиоидную рецепторную систему. Бупренорфин является частичным агонистом μ-опиоидного рецептора, а трамадол является ингибитором обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRI) со слабыми агонистическими свойствами μ-опиоидного рецептора. Трамадол структурно ближе к венлафаксину, чем к кодеину, и оказывает обезболивающее, не только оказывая «опиоидно-подобные» эффекты (за счет легкого агонизма мю-рецептора ), но также действуя как слабый, но быстродействующий агент, высвобождающий серотонин, и ингибитор обратного захвата норэпинефрина . Тапентадол , имеющий некоторое структурное сходство с трамадолом, представляет собой то, что считается новым лекарством, действующим через два (а возможно, три) различных способа действия, как традиционный опиоид, так и SNRI. Влияние серотонина и норадреналина на боль, хотя и не полностью изучено, имеет причинно-следственную связь, и препараты класса SNRI обычно используются в сочетании с опиоидами (особенно тапентадолом и трамадолом) с большим успехом в облегчении боли.

Дозирование всех опиоидов может быть ограничено опиоидной токсичностью (спутанность сознания, угнетение дыхания, миоклонические судороги и точечные зрачки), судорогами ( трамадол ), но у лиц с толерантными к опиоидам пределы дозы обычно выше, чем у пациентов без толерантности. Опиоиды, будучи очень эффективными анальгетиками, могут иметь некоторые неприятные побочные эффекты. Пациенты, начинающие прием морфина, могут испытывать тошноту и рвоту (обычно облегчающиеся коротким курсом противорвотных средств, таких как фенерган ). Зуд (зуд) может потребовать перехода на другой опиоид. Запор возникает почти у всех пациентов, принимающих опиоиды, и слабительные ( лактулоза , макрогол- содержащие или содантрамер) обычно назначаются одновременно.

При правильном применении опиоиды и другие анальгетики центрального действия безопасны и эффективны; однако могут возникнуть такие риски, как привыкание и привыкание организма к препарату (толерантность). Эффект толерантности означает, что частое употребление препарата может привести к снижению его эффекта. Когда это безопасно, может потребоваться увеличение дозировки для сохранения эффективности против толерантности, что может вызывать особую озабоченность у пациентов, страдающих хронической болью и нуждающихся в анальгетике в течение длительного времени. Толерантность к опиоидам часто устраняется с помощью ротационной терапии опиоидов, при которой пациента обычно переключают между двумя или более неперекрестно-толерантными опиоидными препаратами, чтобы предотвратить превышение безопасных доз в попытке достичь адекватного обезболивающего эффекта.

Толерантность к опиоидам не следует путать с гипералгезией, вызванной опиоидами . Симптомы этих двух состояний могут казаться очень похожими, но механизм действия различен. Гипералгезия, вызванная опиоидами, - это когда воздействие опиоидов усиливает ощущение боли ( гипералгезия ) и может даже сделать неболезненные стимулы болезненными ( аллодиния ).

Алкоголь

Алкоголь имеет биологические, психические и социальные эффекты, которые влияют на последствия употребления алкоголя для снятия боли. Умеренное употребление алкоголя может уменьшить некоторые виды боли при определенных обстоятельствах.

Большинство его анальгетических эффектов происходит из-за антагонизма рецепторов NMDA, подобно кетамину, что снижает активность основного возбуждающего (усиливающего сигнал) нейромедиатора, глутамата. Он также действует как анальгетик, в меньшей степени, за счет увеличения активности основного тормозного (снижающего сигнал) нейромедиатора, ГАМК.

Попытки употребить алкоголь для лечения боли также приводили к отрицательным результатам, включая чрезмерное употребление алкоголя и расстройство, связанное с употреблением алкоголя .

Каннабис

Медицинский каннабис или медицинская марихуана относится к каннабису или его каннабиноидам, используемым для лечения заболеваний или улучшения симптомов. Есть данные, свидетельствующие о том, что каннабис можно использовать для лечения хронической боли и мышечных спазмов , при этом некоторые испытания указывают на улучшение облегчения невропатической боли по сравнению с опиоидами.

Комбинации

Анальгетики часто используются в комбинации, такие как препараты парацетамола и кодеина, входящие в состав многих безрецептурных обезболивающих. Они также могут быть найдены в комбинации с сосудосуживающими препаратами , такими , как псевдоэфедрин для синусового о связанных препаратов, или с антигистаминными препаратами для людей , страдающих аллергией.

В то время как использование парацетамола, аспирина, ибупрофена , напроксена и других НПВП одновременно с опиатами слабого и среднего диапазона (примерно до уровня гидрокодона) показало положительный синергетический эффект за счет борьбы с болью в нескольких участках действия, несколько комбинаций Было показано, что анальгетические продукты обладают небольшим преимуществом по эффективности по сравнению с аналогичными дозами их отдельных компонентов. Более того, эти комбинированные анальгетики часто могут приводить к серьезным побочным эффектам, включая случайные передозировки, чаще всего из-за путаницы, возникающей из-за множества (и часто недействующих) компонентов этих комбинаций.

Нетрадиционная медицина

Есть некоторые свидетельства того, что некоторые виды лечения с использованием альтернативной медицины могут облегчить некоторые виды боли более эффективно, чем плацебо . Согласно имеющимся исследованиям, необходимы дополнительные исследования, чтобы лучше понять использование альтернативной медицины.

Прочие препараты

Нефопам - ингибитор обратного захвата моноаминов и модулятор кальциевых и натриевых каналов - также одобрен для лечения умеренной и сильной боли в некоторых странах.

Флупиртин - это открыватель K + -каналов центрального действия со слабыми свойствами антагониста NMDA . В Европе его использовали для снятия умеренной и сильной боли, а также для снятия мигрени и миорелаксирующих свойств. Он не обладает значительными антихолинергическими свойствами и, как полагают, лишен какой-либо активности в отношении дофаминовых, серотониновых или гистаминовых рецепторов. Это не вызывает привыкания, и толерантность обычно не развивается. Однако в некоторых случаях может развиться толерантность.

Зиконотид , блокатор мощных потенциал-управляемых кальциевых каналов N-типа , вводится интратекально для облегчения тяжелой, обычно связанной с раком боли.

Адъюванты

Некоторые препараты, которые были введены для использования не только в качестве анальгетиков, но также используются для снятия боли. И антидепрессанты первого поколения (например, амитриптилин ), и более новые (например, дулоксетин ) используются вместе с НПВП и опиоидами при боли, связанной с повреждением нервов и аналогичными проблемами. Другие агенты , непосредственно потенцировать эффекты анальгетиков, такие как использование гидроксизина , прометазин , Carisoprodol или трипеленнамин увеличить обезболивающего способность данной дозы опиоидного анальгетика.

Адъювантные анальгетики, также называемые атипичные анальгетики, включают Orphenadrine , Mexiletine , прегабалин , габапентин , Cyclobenzaprine , Гиосцин (скополамин) и другие препараты , обладающие противосудорожным, антихолинергического и / или спазмолитические свойства, а также множество других препаратов с действиями ЦНС. Эти препараты используются вместе с анальгетиками для модуляции и / или модификации действия опиоидов при использовании против боли, особенно невропатического происхождения.

Декстрометорфан был отмечен , чтобы замедлить развитие и обратную толерантность к опиоидам, а также оказывать дополнительное обезболивание путем воздействия на NMDA рецепторы, как это делает кетамин . Некоторые анальгетики, такие как метадон и кетобемидон и, возможно, пиритрамид, обладают внутренним действием NMDA.

Сильноалкогольные напитки , две формы которых были обнаружены в Фармакопее США до 1916 года и широко использовались врачами вплоть до 1930-х годов, в прошлом использовались в качестве средства для притупления боли из-за угнетающего действия этила на ЦНС. алкоголь , ярким примером которого является Гражданская война в США . Однако способность алкоголя облегчить сильную боль, вероятно, уступает многим анальгетикам, используемым сегодня (например, морфину, кодеину). Таким образом, в целом идея употребления алкоголя для обезболивания сегодня считается примитивной практикой практически во всех промышленно развитых странах.

Противосудорожное Карбамазепин используется для лечения нейропатической боли. Точно так же габапентиноиды габапентин и прегабалин назначаются при невропатической боли, а фенибут отпускается без рецепта. Габапентиноиды действуют как блокаторы α2δ-субъединиц потенциал-управляемых кальциевых каналов , а также имеют другие механизмы действия. Габапентиноиды - это все противосудорожные средства , которые чаще всего используются при невропатической боли, поскольку их механизм действия имеет тенденцию подавлять болевые ощущения, исходящие от нервной системы.

Другое использование

Во избежание системных побочных эффектов обычно рекомендуется местная анальгезия. Болезненные суставы, например, можно лечить гелем, содержащим ибупрофен или диклофенак (маркировка диклофенака для местного применения была обновлена, чтобы предупредить о гепатотоксичности, вызванной лекарством); капсаицин также используется местно . Лидокаин , анестетик и стероиды могут вводиться в суставы для более длительного обезболивания. Лидокаин также используется при болезненных язвах во рту и для онемения участков при стоматологической работе и незначительных медицинских процедурах. В феврале 2007 года FDA уведомило потребителей и медицинских работников о потенциальной опасности попадания местных анестетиков в кровоток при нанесении на кожу в больших дозах без медицинского наблюдения. Эти местные анестетики содержат анестетики, такие как лидокаин, тетракаин, бензокаин и прилокаин в виде крема, мази или геля.

Использует

Нестероидные противовоспалительные препараты местного действия обеспечивают облегчение боли при таких распространенных состояниях, как растяжение мышц и травмы от перенапряжения. Поскольку побочные эффекты также меньше, в этих условиях препараты для местного применения могут быть предпочтительнее пероральных.

Противопоказания.

У каждого типа анальгетика есть свои побочные эффекты.

Список препаратов со сравнением

Этимология

Слово обезболивающее происходит от греческого an- ( ἀν- , «без»), álgos ( ἄλγος , «боль») и -ikos ( -ικος , образуя прилагательные ). До 20 века такие препараты обычно назывались анодинами .

Исследовать

Некоторые новые и исследуемые анальгетики включают селективные по подтипу блокаторы потенциал-управляемых натриевых каналов, такие как фунапид и раксатриджин , а также мультимодальные агенты, такие как ралфинамид .

Смотрите также

использованная литература

Цитаты

Источники