Макрогол - Macrogol

Макрогол

Клинические данные
Торговые наименования	MiraLax, ClearLax, Golytely, другие
Другие имена	Полиэтиленгликоль (ПЭГ), ПЭГ 3350, ПЭГ 4000, ПЭГ 6000
AHFS / Drugs.com	Факты о профессиональных наркотиках
MedlinePlus	a603032
Данные лицензии
Категория беременности
Пути администрирования	Устно
Класс препарата	Осмотическое слабительное
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность	Никто
Экскреция	Фекалии (100%)
Идентификаторы
Название ИЮПАК Поли (оксиэтилен)
Количество CAS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
Формула	H– (OCH 2 CH 2 ) n –OH
Молярная масса	Варьируется
NY (что это?) (проверить)

Макрогол , также известный как полиэтиленгликоль ( ПЭГ ), используется в качестве лекарства для лечения запоров у детей и взрослых. Он также используется для опорожнения кишечника перед колоноскопией . Принимается внутрь. Эффект обычно наступает в течение трех дней. Обычно это рекомендуется только на срок до двух недель.

Использование 8 пакетиков макрогола для удара также известно как «бомба Брукса» в честь клинициста Софи Брукс из больницы Адденбрук в Кембридже.

Побочные эффекты могут включать увеличение газов в кишечнике , боль в животе и тошноту. Редкие, но серьезные побочные эффекты могут включать аномальное сердцебиение, судороги и проблемы с почками . Использование во время беременности кажется безопасным . Классифицируется как осмотическое слабительное . Он работает за счет увеличения количества воды в стуле.

Макрогол начал использоваться в качестве средства для подготовки кишечника в 1980 году и был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1999 году. Он доступен в качестве лекарства-дженерика и без рецепта . В 2018 году это было 163-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более 3  миллионов рецептов. Обычно его готовят вместе с электролитами .

Медицинское использование

Раствор полиэтиленгликоля (ПЭГ) и электролитов, используемый в качестве слабительного для очищения толстой кишки перед колоноскопией , исследованиями нижних отделов желудочно-кишечного тракта или хирургическим вмешательством на толстой кишке.

Запор

Макрогол 4000, фармацевтического качества

Макрогол 3350, часто в сочетании с электролитами , используется для кратковременного облегчения запоров, а также для длительного применения при запорах по разным причинам, в том числе у пациентов с рассеянным склерозом и болезнью Паркинсона (часто упускаемый из виду немоторный симптом). а также запоры, вызванные фармацевтическими препаратами, такими как опиоиды и холинолитики . Орошение всего кишечника макроголом является частью подготовки кишечника перед операцией или колоноскопией . Ограниченные данные также подтверждают его использование для лечения фекальной закупорки .

При хроническом запоре он действует лучше, чем лактулоза .

Сравнение 2007 года показало, что люди с запорами лучше реагируют на макрогол, чем на тегасерод . Популярные типы включают: макрогол 3350, макрогол 4000 и макрогол 6000. Число представляет собой среднюю молекулярную массу . Комбинирование различных молекулярных масс обеспечивает некоторый контроль над консистенцией.

Наполнитель

Макрогол используется в качестве вспомогательного вещества во многих фармацевтических продуктах. Варианты с более низкой молекулярной массой используются в качестве растворителей в пероральных жидкостях и мягких капсулах , тогда как твердые варианты используются в качестве мазевых основ, связующих для таблеток , пленочных покрытий и смазок . Он также используется в качестве смазки для глазных капель .

Например, ПЭГ-2000 является одним из вспомогательных веществ в вакцине Moderna COVID-19 .

Пегилирование

Макроголы также присоединяются к биофармацевтическим препаратам для замедления их разложения в организме человека и увеличения продолжительности их действия, а также для снижения иммуногенности . Этот процесс называется пегилированием .

Противопоказания.

Противопоказаниями для приема внутрь в качестве слабительного макрогола являются перфорация кишечника , непроходимость кишечника , кишечная непроходимость , воспалительные заболевания кишечника и токсический мегаколон .

Дозы макрогола в качестве вспомогательного вещества слишком малы, чтобы иметь соответствующие противопоказания.

Аллергия на макрогол встречается редко и обычно проявляется как аллергия на все большее количество, казалось бы, не связанных друг с другом продуктов, включая косметику, лекарства, которые используют его в качестве вспомогательного вещества, и вещества, применяемые во время процедуры, такие как гель для ультразвука.

Побочные эффекты

Пероральный макрогол обычно хорошо переносится. Возможные побочные эффекты включают головную боль, вздутие живота, тошноту, аллергию и дисбаланс электролитов , в основном гипокалиемию (низкий уровень калия в крови) и гиперкалиемию (высокий уровень калия в крови). Гиперкалиемия является следствием не самого макрогола, а солей калия, которые обычно входят в состав препаратов макрогола. При чрезмерном употреблении может вызвать диарею.

Взаимодействия

Потенциал взаимодействия низкий. Резорбция других фармацевтических препаратов может быть снижена, поскольку пероральный макрогол ускоряет прохождение через кишечник, но это редко имеет клиническое значение. Для противоэпилептических препаратов такой механизм описан в редких случаях.

Фармакология

Механизм действия как слабительное

Макрогол является слабительным осмотическим действием, то есть инертным веществом, которое проходит через кишечник, не всасываясь в организм. Он снимает запор, поскольку заставляет воду задерживаться в кишечнике, а не всасываться в организм. Это увеличивает содержание воды и объем стула в кишечнике, делая его более мягким и легким для прохождения, а также улучшая моторику кишечника .

Химия

Доступные формы

Макрогол продается как безрецептурный препарат в виде порошка. Когда продан за очищение кишки (и в качестве слабительного средства), он, как правило , в комбинации с солями , такими как бикарбонат натрия , хлорид натрия и хлорид калия , чтобы помочь уменьшить возможность дисбаланса электролита и обезвоживание . Торговые марки включают SoftLax, Purelax, MiraLax, Laxido, Glycoprep, Movicol, Cololyt, Osmolax и другие.

Его растворяют в воде, чтобы получить прозрачный раствор без запаха, который затем выпивают. В то время как большинство потребителей находят вкус макрогола очень мягким и неприемлемым, электролиты, содержащиеся в составах для очистки и очистки, придают раствору чрезвычайно соленый и горький вкус.

Раствор полиэтиленгликоль-электролит - это рецептурный продукт, который продается под различными торговыми марками, включая Colyte, Gavilyte, Golytely, Nulytely, Moviprep и Trilyte.

Исследовать

Пегилирование

Белок уриказы может быть ПЭГилированный с образованием pegloticase , что повышает его растворимость при физиологическом рН , увеличивает время полужизни в сыворотке и уменьшает иммуногенность без ущерба активности. Верхние изображения показывают весь тетрамер , нижние изображения показывают один из лизинов, который является ПЭГилированным. ( PDB : модель PEG-уриказы 1uox из справочника)

При присоединении к различным биофармацевтическим препаратам (которые являются белками) макрогол приводит к замедлению выведения переносимого белка из крови. Это обеспечивает более длительный лечебный эффект и снижает токсичность , а также позволяет увеличить интервалы дозирования. Это также снижает иммуногенность белков. Примеры пегилированных белков включают пегинтерферон альфа-2a и -2b , которые используются для лечения гепатита C , пегфилграстим , который используется для лечения нейтропении , и пеглотиказа для лечения подагры .

Нервы и спинной мозг

Имеются данные, демонстрирующие индуцированное ПЭГ восстановление определенных нервных клеток на животных моделях:

• Было показано, что макрогол может улучшить заживление травм позвоночника у собак.
• Одно из ранних открытий заключается в том, что макрогол может помочь в восстановлении нервов у дождевых червей .
• Подкожная инъекция макрогола 2000 морским свинкам после повреждения спинного мозга приводит к быстрому восстановлению за счет молекулярного восстановления нервных оболочек. Эффективность этого лечения для предотвращения параплегии у людей после несчастного случая пока неизвестна.
• Макрогол используется для восстановления двигательных нейронов, поврежденных в случаях раздавливания или разрыва in vivo и in vitro . В сочетании с мелатонином 75% поврежденных седалищных нервов стали жизнеспособными.

Профилактика рака

• Было показано, что высокомолекулярный макрогол (например, 8000 г / моль) является диетическим профилактическим средством против колоректального рака на животных моделях.
• База данных Chemoprevention показывает, что макрогол является наиболее эффективным известным агентом для подавления химического канцерогенеза у крыс. Однако приложения для профилактики рака у людей еще не тестировались в клинических испытаниях .

Другой

• Макрогол также используется для слияния В-клеток с миеломными клетками при производстве моноклональных антител .

использованная литература

внешние ссылки

• «Макрогол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.