Эторфин - Etorphine
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Код ATCvet | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.035.017 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 25 H 33 N O 4 |
| Молярная масса | 411,542 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Эторфин ( M99 ) - полусинтетический опиоид, обладающий обезболивающим действием примерно в 1000–3000 раз больше, чем морфин . Впервые он был приготовлен в 1960 году из орипавина , который обычно не содержится в экстракте опийного мака, а скорее встречается в родственных ему растениях Papaver orientale и Papaver bracteatum . Позже он был воспроизведен в 1963 году исследовательской группой в Макфарлан Смит в Горги , Эдинбург , во главе с Кеннетом Бентли. Его также можно производить из тебаина .
Ветеринарное использование
Эторфин легально доступен только для ветеринарного использования и строго регулируется законом. Его часто используют для иммобилизации слонов и других крупных млекопитающих. Дипренорфин (Ревивон) - антагонист опиоидных рецепторов, который можно вводить пропорционально количеству использованного эторфина (в 1,3 раза), чтобы обратить его действие. Ветеринарный эторфин смертельный для человека. По этой причине упаковка, поставляемая ветеринарам, всегда включает человеческий антидот вместе с эторфином.
Человеческий антидот, как правило, представляет собой налоксон , а не дипренорфин, и его всегда готовят перед приготовлением эторфина для немедленного введения после случайного воздействия эторфина на человека. LD 50 в организме человека составляет 30 мкг , которые привели к требованию , что лекарство , включает равную дозу антидота, diprenorphine или налоксон .
Одним из его основных преимуществ является его скорость действия, и, что более важно, скорость, с которой дипренорфин обращает свое действие. Высокая частота побочных эффектов, включая тяжелую сердечно-легочную депрессию, привела к тому, что эторфин попал в немилость в общей ветеринарной практике. Однако его высокая эффективность в сочетании с быстрым действием как эторфина, так и его антагониста, дипренорфина, означает, что он нашел место для использования при отлове крупных млекопитающих, таких как носороги и слоны, где быстрое наступление и быстрое выздоровление очень важны. важный. Высокая эффективность эторфина означает, что достаточное количество эторфина можно вводить крупным диким млекопитающим с помощью метательного шприца (дротика).
Иммобилон крупных животных представляет собой комбинацию эторфина и ацепромазина малеата. Противоядие от эторфина Ревивон для крупных животных содержит в основном дипренорфин для животных и специфический для человека антидот на основе налоксона , который следует приготовить до приема эторфина . Дозы 5–15 мг достаточно, чтобы обездвижить африканского слона, а дозы 2–4 мг достаточно, чтобы обездвижить черного носорога.
Фармакология
Эторфин является чрезвычайно мощным, неселективный полным агонистом в М- , δ- и х-опиоидных рецепторов . Он также имеет относительно слабое сродство к рецептору ноцицептина . Эторфин имеет LD 50 30 мкг для человека.
Правовой статус
В Гонконге эторфин регулируется Приложением 1 Постановления об опасных наркотиках Гонконга, глава 134 . Его могут использовать на законных основаниях только специалисты в области здравоохранения и в университетских исследовательских целях. Вещество может быть выписано фармацевтами по рецепту врача. Любой, кто поставляет это вещество без рецепта, может быть оштрафован на 10 000 долларов ( HKD ). Наказание за незаконный оборот или изготовление вещества - штраф в размере 5 000 000 долларов (гонконгских долларов) и пожизненное заключение. Хранение вещества для потребления без лицензии Министерства здравоохранения является незаконным и предусматривает штраф в размере 1 000 000 долларов США (HKD) и / или 7 лет тюремного заключения.
В Нидерландах эторфин внесен в Список I Закона об опиуме . Используется только в ветеринарных целях в зоопарках для обездвиживания крупных животных.
В США эторфин внесен в Список I с ACSCN 9056, хотя его гидрохлоридная соль классифицируется в Списке II с ACSCN 9059. Для обоих совокупная годовая квота на производство обоих препаратов на 2013 год была равна нулю, поэтому предположительно ветеринарные поставки гидрохлорида импортируются из Германии и / или Великобритании.
В Великобритании в соответствии с Законом о злоупотреблении наркотиками 1971 года эторфин считается веществом класса А.
Смотрите также
- 6,14-Эндоэтенотетрагидроорипавин - центральное ядро всех сложных опиоидов Bentley, к которым относится класс эторфина
- Дигидроэторфин - близкий аналог эторфина, который использовался в качестве опиоидного болеутоляющего для людей в Китае.
- Тиенорфин
Рекомендации
Внешние ссылки
- Страница Opioids.com об эторфине
- Эторфин: молекула месяца