Тиенорфин - Thienorphine

Тиенорфин
Thienorphine.svg
Клинические данные
Код УВД
Идентификаторы
  • (1R, 2R, 6S, 15R) -3- (циклопропилметил) -16 - [(2R) -2-гидрокси-4- (тиофен-2-ил) бутан-2-ил] -15-метокси-13-окса -3-азагексацикло [13.2.2.1 2,8 .0 1,6 .0 6,14 .0 7,12 ] икоса-7,9,11-триен-11-ол
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
Формула C 31 H 39 N O 4 S
Молярная масса 521,72  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • C [C @@] (CCc1cccs1) ([C @ H] 2C [C @@] 34CCC2 ([C @ H] 5 [C @@] 36CCN ([C @@ H] 4Cc7c6c (c (cc7) O) O5) CC8CC8) OC) O
  • InChI = 1S / C31H39NO4S / c1-28 (34,10-9-21-4-3-15-37-21) 23-17-29-11-12-31 (23,35-2) 27-30 ( 29) 13-14-32 (18-19-5-6-19) 24 (29) 16-20-7-8-22 (33) 26 (36-27) 25 (20) 30 / час3-4, 7-8,15,19,23-24,27,33-34H, 5-6,9-14,16-18H2,1-2H3 / t23-, 24-, 27-, 28-, 29-, 30 +, 31- / м1 / с1
  • Ключ: WTGSHWLSWVFVAH-JTTXIWGLSA-N

Тиенорфин - очень мощный опиоидный анальгетик чрезвычайно длительного действия, действующий при пероральном приеме, со смешанными агонисто-антагонистическими свойствами, который был разработан Пекинским институтом фармакологии и токсикологии в качестве потенциального средства лечения опиоидной зависимости . Это с высоким сродством , сбалансированный лиганд из М- (К я = 0,22 нМ), δ- (К я = 0,69 нМ), и К-опиоидных рецепторов (К я = 0,14 нМ), ведет себя как частичный агонист из μ- ( E max = 19–28%) и κ-опиоидных рецепторов (E max = 65–75%) и как антагонист δ-опиоидных рецепторов. Он также обладает относительно низким сродством к рецептору ноцицептина (K i = 36,5 нМ), где он действует как антагонист.

Смотрите также

Рекомендации


Значок заглушки

Эта статья об анальгетиках незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .