Дипренорфин - Diprenorphine
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Код ATCvet | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.034.826 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 26 H 35 N O 4 |
| Молярная масса | 425,569 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Diprenorphine (торговая марка Revivon , бывший развития кодовое название M5050 ), также известный как diprenorfin , является неселективным, с высоким сродством , слабый частичный агонист в М- (MOR), κ- (КОР) и δ-опиоидных рецепторов (DOR) (с равным сродством), который используется в ветеринарии в качестве антагониста опиоидов . Он используется, чтобы обратить вспять действие сверхмощных опиоидных анальгетиков, таких как эторфин и карфентанил , которые используются для успокоения крупных животных. Препарат не разрешен к применению у человека.
Дипренорфин является самым сильным опиоидным антагонистом, который коммерчески доступен (примерно в 100 раз более сильным антагонистом, чем налорфин ), и используется для реверсирования эффектов очень сильных опиоидов, сродство связывания которых настолько велико, что налоксон не может эффективно или надежно реверсировать наркотические эффекты. Эти сверхмощные опиоиды, за единственным исключением бупренорфина (который имеет улучшенный профиль безопасности из-за его частичного агонизма), не используются у людей, потому что доза для человека настолько мала, что ее трудно правильно измерить. , поэтому существует чрезмерный риск передозировки, ведущей к смертельному угнетению дыхания . Однако обычные производные опиоидов недостаточно сильны, чтобы быстро усыпить крупных животных, таких как слоны и носороги, поэтому для этой цели доступны такие препараты, как эторфин и карфентанил.
Дипренорфин считается специфическим реверсивным агентом / антагонистом эторфина и карфентанила и обычно используется для ремобилизации животных после завершения ветеринарных процедур. Поскольку дипренорфин также обладает собственными частичными агонистическими свойствами, его не следует применять на людях, если они случайно подвергаются воздействию эторфина или карфентанила. Налоксон или налтрексон являются предпочтительными антагонистами опиоидных рецепторов человека.
Теоретически дипренорфин можно также использовать в качестве противоядия для лечения передозировки некоторых производных опиоидов, которые используются у людей, в частности бупренорфина, сродство связывания которого настолько велико, что налоксон не может надежно нейтрализовать наркотические эффекты. Однако дипренорфин обычно недоступен в больницах; вместо этого флакон с дипренорфином поставляется с эторфином или карфентанилом специально для устранения эффектов препарата, поэтому использование дипренорфина для лечения передозировки бупренорфина обычно не применяется на практике.
Поскольку дипренорфин является слабым частичным агонистом опиоидных рецепторов, а не безмолвным антагонистом , он может вызывать некоторые опиоидные эффекты в отсутствие других опиоидов в достаточных дозах. Более того, из-за частичного агонизма KOR, где он, по-видимому, обладает значительно большей внутренней активностью по сравнению с MOR, дипренорфин может вызывать седативный эффект, а у людей - галлюцинации .