Бензатропин - Benzatropine
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Cogentin, другие |
Другие имена | бензатропин ( BAN UK ), бензтропин ( USAN US ) |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
Пути администрирования |
Орально, IM , IV |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Метаболизм | Печеночный |
Ликвидация Период полураспада | 12-24 часа |
Экскреция | Моча |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 21 H 25 N O |
Молярная масса | 307,437 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
Бензатропин ( МНН ), известный в США и Японии как бензтропин , представляет собой лекарство, используемое для лечения двигательного расстройства, вызванного антипсихотическими средствами, известного как дистония и паркинсонизм . Это бесполезно при поздней дискинезии . Его принимают внутрь или путем инъекции в вену или мышцу . Преимущества видны в течение двух часов и сохраняются до десяти часов.
Общие побочные эффекты включают сухость во рту, нечеткое зрение, тошноту и запор. Серьезные побочные эффекты могут включать задержку мочи , галлюцинации , гипертермию и плохую координацию. Неясно, безопасно ли использование во время беременности или грудного вскармливания . Бензатропин является антихолинергическим , который работает путем блокирования активности в мускариновых рецепторов ацетилхолина .
Бензатропин был одобрен для медицинского применения в США в 1954 году. Он доступен в виде дженерика . В 2017 году это было 226-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более двух миллионов рецептов. Он продается, среди прочего, под торговой маркой Cogentin .
Медицинское использование
Бензатропин используется для снижения экстрапирамидных побочных эффектов от антипсихотического лечения. Бензатропин также является препаратом второй линии для лечения болезни Паркинсона. Он улучшает тремор и может уменьшить ригидность и брадикинезию . Бензатропин также иногда используется для лечения дистонии , редкого заболевания, которое вызывает ненормальное сокращение мышц, приводящее к скручивающим порам конечностей, туловища или лица.
Побочные эффекты
Это в основном холинолитики:
- Сухость во рту
- Затуманенное зрение
- Когнитивные изменения
- Сонливость
- Запор
- Задержка мочи
- Тахикардия
- Анорексия
- Сильный бред и галлюцинации (при передозировке)
В то время как некоторые исследования предполагают, что использование холинолитиков увеличивает риск поздней дискинезии (долгосрочный побочный эффект нейролептиков), другие исследования не обнаружили связи между воздействием холинолитиков и риском развития поздней дискинезии, хотя симптомы могут ухудшаться.
Лекарства, снижающие холинергическую передачу, могут ухудшить сохранение новой информации в долговременной памяти. Антихолинергические средства также могут ухудшать восприятие времени.
Фармакология
Бензатропин - антихолинергическое / антигистаминное средство центрального действия . Это селективный антагонист мускаринового ацетилхолинового рецептора M1. Бензатропин частично блокирует холинергическую активность в базальных ганглиях, а также было показано, что он увеличивает доступность дофамина, блокируя его обратный захват и хранение в центральных узлах, и, как следствие, увеличивая дофаминергическую активность. Исследования на животных показали, что антихолинергическая активность бензатропина примерно вдвое ниже, чем у атропина, в то время как его антигистаминная активность приближается к активности мепирамина . Его антихолинергические эффекты были признаны терапевтически значимыми при лечении паркинсонизма. Бензатропин противодействует действию ацетилхолина , уменьшая дисбаланс между нейромедиаторами ацетилхолином и дофамином , что может улучшить симптомы ранней болезни Паркинсона.
Аналоги бензатропина являются атипичными ингибиторами обратного захвата дофамина , что может сделать их полезными для людей с акатизией, вторичной по отношению к антипсихотической терапии.
Бензатропин также действует как функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы (FIASMA).
Бензатропин также был идентифицирован с помощью высокопроизводительного подхода к скринингу как мощный дифференцирующий агент для олигодендроцитов , возможно, действующий через мускариновые рецепторы M1 и M3 . В доклинических моделях рассеянного склероза бензатропин уменьшал клинические симптомы и усиливал ремиелинизацию.
Другие животные
В ветеринарии бензатропин используется для лечения приапизма у жеребцов.
Именование
С 1959 года бенз а тропин является официальным международным непатентованным названием лекарства в рамках схемы INN, системы наименования лекарств, координируемой Всемирной организацией здравоохранения ; это также британское утвержденное название (BAN), данное в Британской фармакопее , и является официальным непатентованным названием в Австралии с 2015 года. Региональные варианты написания «a» также используются во французском, итальянском, португальском и испанском языках, так как а также латынь (всем лекарствам ВОЗ присвоено латинское название).
«Бензтропин» - это официальное название, принятое в США (USAN), система наименования лекарств, координируемая Советом USAN, спонсируемая Американской медицинской ассоциацией (AMA), Фармакопейной конвенцией США (USP) и Американской ассоциацией фармацевтов. (APhA). Это также японское принятое название (JAN), которое использовалось в Австралии до 2015 года, когда оно было согласовано с INN.
Оба названия могут быть изменены для учета метансульфонатной соли, в которой составлено лекарство: модифицированные INN (INNm) и BAN (BANM) представляют собой мезилат бензатропина , а модифицированный USAN - мезилат бензтропина . Модифицированный JAN представляет собой гибридную форму мезилата бензтропина .
В литературе также иногда встречается неправильное написание бензотропина .
Смотрите также
использованная литература
внешние ссылки
- «Бензатропин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.