Пластырь трансдермальный - Transdermal patch
Трансдермальный пластырь представляет собой лекарственный клей патч , который помещается на коже , чтобы доставить определенную дозу лекарства через кожу и в кровоток . Часто это способствует заживлению поврежденного участка тела. Преимущество трансдермального пути доставки лекарства по сравнению с другими типами доставки лекарства, такими как пероральный, местный, внутривенный, внутримышечный и т. Д., Заключается в том, что пластырь обеспечивает контролируемое высвобождение лекарства в пациента, обычно через пористую мембрану, покрывающую резервуар. лекарства или через тепло тела, плавящие тонкие слои лекарства, встроенные в клей. Главный недостаток трансдермальных систем доставки проистекает из того факта, что кожа является очень эффективным барьером; в результате этим методом можно доставлять только лекарства, молекулы которых достаточно малы, чтобы проникать через кожу. В настоящее время доступен широкий спектр фармацевтических препаратов в форме пластырей для трансдермального введения.
Первый коммерчески доступный рецептурный пластырь был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США в декабре 1979 года. В эти пластыри вводили скополамин от укачивания .
Приложения
- Самым продаваемым трансдермальным пластырем в Соединенных Штатах Америки является никотиновый пластырь , который высвобождает никотин в контролируемых дозах, помогая бросить курить табак . Первые коммерчески доступные паровые пластыри для уменьшения курения были одобрены в Европе в 2007 году.
- Два опиоидных препарата, используемых для круглосуточного снятия сильной боли, часто назначают в виде пластырей: фентанил CII (продается как Duragesic ) и бупренорфин CIII (продается как BuTrans ).
- Гормональные пятна
- эстрогеновые пластыри иногда назначают для лечения симптомов менопаузы (а также постменопаузального остеопороза ) и трансгендерным женщинам в качестве типа заместительной гормональной терапии .
- противозачаточный пластырь (продается как Ortho Evra или Evra ) и
- пластыри тестостерона CIII для мужчин (Androderm) и женщин (Intrinsa).
- Нитроглицериновые пластыри иногда назначают для лечения стенокардии вместо сублингвальных таблеток .
- Трансдермальный скополамин обычно используется для лечения укачивания .
- Антигипертензивный препарат клонидин доступен в форме трансдермального пластыря.
- Эмсам , трансдермальная форма селегилина MAOI , стал первым трансдермальным средством доставки антидепрессанта, одобренным для использования в США в марте 2006 года.
- Daytrana , первая трансдермальная система доставки метилфенидата для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), была одобрена FDA в апреле 2006 года.
- Витамин B12 также можно вводить через трансдермальный пластырь. Цианокобаламин , высокостабильная форма витамина B12, совместим с трансдермальным пластырем.
- 5-гидрокситриптофан (5-HTP) также можно вводить через трансдермальный пластырь, который был запущен в Великобритании в начале 2014 года.
- Ривастигмин , лекарство от болезни Альцгеймера , было выпущено в форме пластыря в 2007 году под торговой маркой Exelon.
- В декабре 2019 года Роберт С. Лангер и его команда разработали и запатентовали методику, с помощью которой можно использовать трансдермальные пластыри для маркировки людей невидимыми чернилами с целью подкожного хранения медицинской информации. Это было преподнесено как благо для «развивающихся стран», где отсутствие инфраструктуры означает отсутствие медицинских записей. В технологии используется « краситель с квантовыми точками, который поставляется вместе с вакциной ».
Неблагоприятные события
- В 2005 году FDA объявила , что расследует сообщения о смерти и других серьезных побочных эффектов , связанных с наркотической передозировки у пациентов с использованием Duragesic , с фентанил трансдермальный пластырь для контроля боли. Этикетка продукта Duragesic была впоследствии обновлена, чтобы добавить информацию о безопасности в июне 2005 года.
- В 2007 году компании Shire и Noven Pharmaceuticals, производители пластыря Daytrana ADHD, объявили о добровольном отзыве нескольких партий пластыря из-за проблем с отделением пластыря от защитной пленки. С тех пор о каких-либо проблемах с пластырем или его защитной упаковкой не сообщалось.
- В 2008 году два производителя пластыря с фентанилом, ALZA Pharmaceuticals (подразделение крупного медицинского производителя Johnson & Johnson ) и Sandoz , впоследствии отозвали свои версии пластыря из-за производственного дефекта, который позволил гелю, содержащему лекарство, протечь. из сумки слишком быстро, что может привести к передозировке и смерти. По состоянию на март 2009 года Sandoz, который теперь производится ALZA, больше не использует гель в своих трансдермальных пластырях с фентанилом; вместо этого в фентаниловых пластырях марки Sandoz используется матрица / адгезивная суспензия (где лекарство смешано с адгезивом, а не хранится в отдельном пакете с пористой мембраной), как и у других производителей фентаниловых пластырей, таких как Mylan и Janssen.
- В 2009 году FDA объявило консультативное предупреждение для общественного здравоохранения о риске ожогов во время МРТ- сканирования от трансдермальных пластырей с лекарственными препаратами с металлической подложкой. Пациентам следует посоветовать удалить любой лечебный пластырь перед сканированием МРТ и заменить его новым пластырем после завершения сканирования.
- В 2009 году в статье в журнале Europace были подробно описаны ожоги кожи, которые произошли с помощью трансдермальных пластырей, содержащих металл (обычно в качестве материала основы), вызванных шоковой терапией от внешних, а также внутренних кардиовертерных дефибрилляторов (ICD).
Компоненты
Основными компонентами трансдермального пластыря являются:
- Лайнер - защищает пластырь при хранении. Лайнер удаляется перед использованием.
- Лекарство - раствор лекарственного средства, находящийся в прямом контакте с антиадгезионным вкладышем.
- Клей - служит для склеивания компонентов пластыря вместе с прикреплением пластыря к коже.
- Мембрана - контролирует высвобождение лекарства из резервуара и многослойных пластырей.
- Подложка - защищает пластырь от внешней среды.
- Усилитель проницаемости - это промоторы проницаемости для лекарств, которые увеличивают доставку лекарства.
- Наполнитель матрицы - придает матрице объем, а некоторые действуют как вещества, придающие матрице жесткость.
Другие компоненты включают: стабилизатор (антиоксиданты), консерванты и т. Д.
Типы
Существует пять основных типов трансдермальных пластырей.
Однослойный препарат в адгезиве
Адгезивный слой этой системы также содержит лекарство. В этом типе пластыря адгезивный слой не только служит для сцепления различных слоев вместе со всей системой с кожей, но также отвечает за высвобождение лекарственного средства. Клеевой слой окружен временной подкладкой и основой.
Многослойное лекарство в адгезиве
Многослойный пластырь с лекарством в адгезиве аналогичен однослойной системе; Однако многослойная система отличается тем, что она добавляет еще один слой лекарственного средства в адгезиве, обычно разделенный мембраной (но не во всех случаях). Один из слоев предназначен для немедленного высвобождения лекарства, а другой слой - для контроля высвобождения лекарства из резервуара. Этот патч также имеет временный подкладочный слой и постоянную основу. Высвобождение лекарства при этом зависит от проницаемости мембраны и диффузии молекул лекарства.
Резервуар
В отличие от однослойных и многослойных систем «лекарство в адгезиве», трансдермальная система резервуара имеет отдельный слой лекарства. Слой лекарственного средства представляет собой жидкую камеру, содержащую раствор или суспензию лекарственного средства, разделенную адгезивным слоем. Резервуар для лекарственного средства полностью заключен в неглубокий отсек, отформованный из непроницаемого для лекарственных средств металлического пластикового ламината, с регулирующей скорость мембраной, изготовленной из полимера, такого как винилацетат, на одной поверхности. Этот патч также подкреплен защитным слоем. В системе этого типа скорость выпуска равна нулю.
Матрица
Матричная система имеет слой лекарственного средства в виде полутвердой матрицы, содержащей раствор или суспензию лекарственного средства. Адгезивный слой в этом пластыре окружает слой лекарства, частично перекрывая его. Также известен как монолитное устройство.
Паровой патч
В паровом пластыре адгезивный слой служит не только для склеивания различных слоев вместе, но и для выпуска пара. Паровые пятна выделяют эфирные масла на срок до 6 часов и в основном используются для снятия застойных явлений. Другие паровые пластыри на рынке улучшают качество сна или помогают бросить курить .
Нормативные аспекты
Трансдермальный пластырь классифицируется Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США как комбинированный продукт , состоящий из медицинского устройства в сочетании с лекарственным или биологическим продуктом, для доставки которого предназначено устройство. Перед продажей в США любой трансдермальный пластырь должен подать заявку и получить одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, демонстрируя безопасность и эффективность для предполагаемого использования.
использованная литература
дальнейшее чтение
- "Transderm Scōp" (PDF) . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов . 1998. Архивировано из оригинального (PDF) 10 августа 2007 года . Проверено 12 февраля 2007 .