Пролилэндопептидаза - Prolyl endopeptidase
Пролили эндопептидазы (ПЭ) , также известный как пролилолигопептидазы или пост-пролин раскалывания фермент представляет собой фермент , который у человека кодируется PREP ген .
Функция
| пролилолигопептидаза | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Идентификаторы | |||||||||
| ЕС нет. | 3.4.21.26 | ||||||||
| № CAS | 72162-84-6 | ||||||||
| Базы данных | |||||||||
| IntEnz | Просмотр IntEnz | ||||||||
| BRENDA | BRENDA запись | ||||||||
| ExPASy | Просмотр NiceZyme | ||||||||
| КЕГГ | Запись в KEGG | ||||||||
| MetaCyc | метаболический путь | ||||||||
| ПРИАМ | профиль | ||||||||
| Структуры PDB | RCSB PDB PDBe PDBsum | ||||||||
| Генная онтология | Amigo / QuickGO | ||||||||
| |||||||||
Пролилэндопептидаза - это большой цитозольный фермент, который принадлежит к особому классу сериновых пептидаз. Впервые он был описан в цитозоле мозга кролика как олигопептидаза , которая расщепляет нонапептид брадикинин по связи Pro-Phe. Фермент участвует в созревании и деградации пептидных гормонов и нейропептидов, таких как альфа-меланоцит-стимулирующий гормон , лютеинизирующий гормон-рилизинг-гормон (LH-RH), тиреотропин-рилизинг-гормон , ангиотензин , нейротензин , окситоцин , вещество P и вазопрессин . PREP расщепляет пептидные связи , на С-концевой стороне пролина остатков. Его активность ограничивается действием на олигопептиды менее 10 кДа, и он абсолютно необходим для транс-конфигурации пептидной связи, предшествующей пролину.
Пролилэндопептидазы участвуют в созревании и деградации пептидных гормонов и нейропептидов .
Состав
Пролилэндопептидаза представляет собой цитозольную пролилэндопептидазу, которая расщепляет пептидные связи на С-конце пролиловых остатков в пептидах, длина которых составляет примерно до 30 аминокислот . Только короткие белковые остатки способны проникать в активный сайт пролилэндопептидазы из-за отдельной области бета-пропеллера, которая действует как механизм стробирующего фильтра.
Клиническое значение
Измененная активность PREP может быть связана с расстройствами аутистического спектра и различными психологическими заболеваниями, такими как шизофрения , мания и клиническая депрессия .
Однако существует противоречивая информация относительно точной роли, которую пролилэндопептидаза играет в патофизиологии депрессии, причем более ранние исследования документально подтверждают снижение активности этого фермента у пациентов с депрессией, но более поздние исследования демонстрируют, что ингибирование того же фермента на самом деле приводит к облегчению состояния. депрессивных симптомов.
Некоторые типы пролилэндопептидазы использовались в исследованиях для снижения склонности содержащих глютен продуктов из пшеницы к обострению целиакии . Однако ферменты, вводимые перорально, потенциально могут подвергаться инактивации в желудочно-кишечном тракте.
Ингибиторы
Известны несколько ингибиторов пролилэндопептидазы, которые были предложены в качестве возможных ноотропных и антидепрессантов . Известные соединения включают
- Прамирацетам
- Байкалин
- JTP-4819
- KYP-2047
- С-17092
- Берберин
использованная литература
внешние ссылки
- пролил + эндопептидаза, + человек в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
- Запись о пролилэндопептидазе в Национальном центре биотехнологической информации
- PDBe-KB предоставляет обзор всей информации о структуре, доступной в PDB для пролилэндопептидазы человека.
