Пироксикам - Piroxicam

Пироксикам
Скелетная формула пироксикама
Модель заполнения пространства молекулы пироксикама
Клинические данные
Произношение / Р г ɒ к ы ɪ ˌ к æ м /
Торговые наименования Фельдене и др.
Другие имена Пироксикам, пироксикам
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a684045

Категория беременности
Пути
администрирования
Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Связывание с белками 99%
Метаболизм Опосредованное печенью гидроксилирование и глюкуронирование
Ликвидация Период полураспада 50 часов
Экскреция Моча, фекалии
Идентификаторы
  • 4-гидрокси-2-метил- N - (2-пиридинил) -2 H -1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.048.144 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 15 H 13 N 3 O 4 S
Молярная масса 331,35  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • OC = 2c1ccccc1S (= O) (= O) N (C) C = 2C (= O) Nc3ccccn3
  • InChI = 1S / C15H13N3O4S / c1-18-13 (15 (20) 17-12-8-4-5-9-16-12) 14 (19) 10-6-2-3-7-11 (10) 23 (18,21) 22 / ч2-9,19Н, 1Н3, (Н, 16,17,20) проверитьY
  • Ключ: QYSPLQLAKJAUJT-UHFFFAOYSA-N проверитьY
  (проверять)

Пироксикам - это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса оксикамов, используемый для облегчения симптомов болезненных воспалительных состояний, таких как артрит . Пироксикам предотвращает выработку эндогенных простагландинов ], которые участвуют в облегчении боли, скованности, болезненности и отека. Лекарство доступно в виде капсул , таблеток и (не во всех странах) в виде геля 0,5% без рецепта . Он также доступен в форме бетадекса, который способствует более быстрой абсорбции пироксикама из пищеварительного тракта. Пироксикам - один из немногих НПВП, которые можно вводить парентерально.

Он был запатентован в 1968 году компанией Pfizer и одобрен для использования в медицине в 1979 году. Он стал генериком в 1992 году и продается по всему миру под многими торговыми марками.

Медицинское использование

Он используется при лечении определенных воспалительных состояний, таких как ревматоидный и остеоартрит , первичная дисменорея , послеоперационная боль; и действовать как анальгетик , особенно там, где есть воспалительный компонент. Европейское агентство по лекарственным средствам выпустило обзор его использования в 2007 году и рекомендовал его использование ограничивалось лечения хронических воспалительных состояний, как это только в таких условиях , что его отношение риск-польза оказывается благоприятным.

Побочные эффекты

Как и в случае с другими НПВП, основные побочные эффекты включают: жалобы на пищеварение, такие как тошнота , дискомфорт, диарея и кровотечения или изъязвление желудка , а также головная боль , головокружение, нервозность, депрессия , сонливость, бессонница , головокружение, нарушения слуха (например, шум в ушах ). , высокое кровяное давление , отек , светочувствительность, кожные реакции (включая, хотя и редко, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз ) и редко - почечная недостаточность , панкреатит , поражение печени , нарушения зрения, легочная эозинофилия и альвеолит . По сравнению с другими НПВП он более подвержен желудочно-кишечным расстройствам и серьезным кожным реакциям.

В октябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) потребовало обновить этикетку для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у неродившихся детей, которые приводят к низкому содержанию околоплодных вод. Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже.

Механизм действия

Пироксикам является НПВП и, как таковой, является неселективным ингибитором ЦОГ , обладающим как анальгетическими, так и жаропонижающими свойствами.

Химические свойства

Пироксикам существует в виде таутомера алкенола в органических растворителях и в виде цвиттерионной формы в воде.

История

Проект по производству пироксикама начался в 1962 году в компании Pfizer ; Первые результаты клинических испытаний были опубликованы в 1977 году, а продукт был запущен в производство в 1980 году под торговой маркой «Feldene». Срок действия основных патентов истек в 1992 году, и препарат продается по всему миру под разными торговыми марками.

Смотрите также

использованная литература

дальнейшее чтение