Пироксикам - Piroxicam
Клинические данные | |
---|---|
Произношение | / Р aɪ г ɒ к ы ɪ ˌ к æ м / |
Торговые наименования | Фельдене и др. |
Другие имена | Пироксикам, пироксикам |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a684045 |
Категория беременности |
|
Пути администрирования |
Устно |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Связывание с белками | 99% |
Метаболизм | Опосредованное печенью гидроксилирование и глюкуронирование |
Ликвидация Период полураспада | 50 часов |
Экскреция | Моча, фекалии |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.048.144 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 15 H 13 N 3 O 4 S |
Молярная масса | 331,35 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Пироксикам - это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса оксикамов, используемый для облегчения симптомов болезненных воспалительных состояний, таких как артрит . Пироксикам предотвращает выработку эндогенных простагландинов ], которые участвуют в облегчении боли, скованности, болезненности и отека. Лекарство доступно в виде капсул , таблеток и (не во всех странах) в виде геля 0,5% без рецепта . Он также доступен в форме бетадекса, который способствует более быстрой абсорбции пироксикама из пищеварительного тракта. Пироксикам - один из немногих НПВП, которые можно вводить парентерально.
Он был запатентован в 1968 году компанией Pfizer и одобрен для использования в медицине в 1979 году. Он стал генериком в 1992 году и продается по всему миру под многими торговыми марками.
Медицинское использование
Он используется при лечении определенных воспалительных состояний, таких как ревматоидный и остеоартрит , первичная дисменорея , послеоперационная боль; и действовать как анальгетик , особенно там, где есть воспалительный компонент. Европейское агентство по лекарственным средствам выпустило обзор его использования в 2007 году и рекомендовал его использование ограничивалось лечения хронических воспалительных состояний, как это только в таких условиях , что его отношение риск-польза оказывается благоприятным.
Побочные эффекты
Как и в случае с другими НПВП, основные побочные эффекты включают: жалобы на пищеварение, такие как тошнота , дискомфорт, диарея и кровотечения или изъязвление желудка , а также головная боль , головокружение, нервозность, депрессия , сонливость, бессонница , головокружение, нарушения слуха (например, шум в ушах ). , высокое кровяное давление , отек , светочувствительность, кожные реакции (включая, хотя и редко, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз ) и редко - почечная недостаточность , панкреатит , поражение печени , нарушения зрения, легочная эозинофилия и альвеолит . По сравнению с другими НПВП он более подвержен желудочно-кишечным расстройствам и серьезным кожным реакциям.
В октябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) потребовало обновить этикетку для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у неродившихся детей, которые приводят к низкому содержанию околоплодных вод. Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже.
Механизм действия
Пироксикам является НПВП и, как таковой, является неселективным ингибитором ЦОГ , обладающим как анальгетическими, так и жаропонижающими свойствами.
Химические свойства
Пироксикам существует в виде таутомера алкенола в органических растворителях и в виде цвиттерионной формы в воде.
История
Проект по производству пироксикама начался в 1962 году в компании Pfizer ; Первые результаты клинических испытаний были опубликованы в 1977 году, а продукт был запущен в производство в 1980 году под торговой маркой «Feldene». Срок действия основных патентов истек в 1992 году, и препарат продается по всему миру под разными торговыми марками.
Смотрите также
использованная литература
дальнейшее чтение
- Дин Л. (2019). «Терапия пироксикамом и генотип CYP2C9» . В Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (ред.). Резюме по медицинской генетике . Национальный центр биотехнологической информации (NCBI). PMID 30742401 . Идентификатор книжной полки: NBK537367.