Окспренолол - Oxprenolol

Окспренолол
Окспренолол.svg
Клинические данные
AHFS / Drugs.com Подробная информация для потребителей Micromedex

Категория беременности
Пути
администрирования 		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность 20-70%
Метаболизм Печень
Ликвидация Период полураспада 1-2 часа
Экскреция
Молочная почка (у молочных самок)
Идентификаторы
  • ( RS ) -1- [2- (Аллилокси) фенокси] -3- (изопропиламино) пропан-2-ол
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.026.598 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 15 H 23 N O 3
Молярная масса 265,348 г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Хиральность Рацемическая смесь
  • O (c1ccccc1OC \ C = C) CC (O) ЧПУ (C) C
  • InChI = 1S / C15H23NO3 / c1-4-9-18-14-7-5-6-8-15 (14) 19-11-13 (17) 10-16-12 (2) 3 / h4-8, 12-13,16-17H, 1,9-11H2,2-3H3  проверить Y
  • Ключ: CEMAWMOMDPGJMB-UHFFFAOYSA-N  проверить Y
 ☒ N проверить Y   (что это?) (проверить)  

Окспренолол (торговые марки Trasacor , Trasicor , Coretal , Laracor , Slow- Pren , Captol , Corbeton , Slow-Trasicor , Tevacor , Trasitensin , Trasidex ) является неселективным бета-блокатором с некоторой внутренней симпатомиметической активностью. Он используется для лечения стенокардии , нарушения сердечного ритма и высокого кровяного давления .

Окспренолол - это липофильный бета-блокатор, который легче проникает через гематоэнцефалический барьер, чем водорастворимые бета-блокаторы. Таким образом, он связан с более высокой частотой побочных эффектов, связанных с ЦНС, чем бета-блокаторы с более гидрофильными молекулами, такими как атенолол , соталол и надолол .

Окспренолол является мощным бета-блокатором, и его не следует назначать астматикам ни при каких обстоятельствах из-за их низкого уровня бета в результате истощения из-за других лекарств от астмы, а также потому, что он может вызвать необратимую, часто смертельную, недостаточность дыхательных путей и воспаление.

Фармакология

Фармакодинамика

Окспренолол - бета-блокатор . Кроме того, было установлено , чтобы действовать в качестве антагониста на серотонина 5-HT 1A и 5-HT 1B рецепторов с соответствующим K я ценности 94,2 нМ и 642 нМ в ткани мозга крыс.

Химия

Стереохимия

Окспренолол представляет собой хиральное соединение, бета-блокатор используется в виде рацемата , например, смесь ( R ) - (+) - окспренолола и ( S ) - (-) - окспренолола в соотношении 1: 1 . Аналитические методы ( ВЭЖХ ) разделения и количественного определения ( R ) - (+) - окспренолола и ( S ) - (-) - окспренолола в моче и в фармацевтических препаратах описаны в литературе.

( R ) - (+) - окспренолол (вверху) и ( S ) - (-) - окспренолол

Рекомендации