Моксидектин - Moxidectin
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Цидектин, Эквест, ПроХарт, Квест. |
| Другие имена | CL 301 423; милбемицин Б. |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Пути администрирования |
пероральный , местный , подкожный |
| Код УВД | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.163.046 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 37 H 53 N O 8 |
| Молярная масса | 639,830 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Моксидектин - это глистогонный препарат, применяемый у животных для профилактики или борьбы с паразитическими глистами ( гельминтами ), такими как сердечные и кишечные глисты, у собак , кошек , лошадей , крупного рогатого скота и овец . Моксидектин убивает некоторых из наиболее распространенных внутренних и внешних паразитов, избирательно связываясь с глутаматными хлорид-ионными каналами паразита . Эти каналы жизненно важны для функционирования нервных и мышечных клеток беспозвоночных ; когда моксидектин связывается с каналами, он нарушает нейротрансмиссию , что приводит к параличу и смерти паразита.
Медицинское использование
Моксидектин был одобрен для лечения онхоцеркоза (речной слепоты) в 2018 году для людей старше 11 лет в США на основе двух исследований. Необходимы дополнительные испытания с долгосрочным наблюдением, чтобы оценить, является ли моксидектин безопасным и эффективным для лечения нематодной инфекции у детей и женщин детородного возраста. Прогнозируется, что моксидектин будет полезен для достижения целей ликвидации этого заболевания.
- Собаки: профилактика сердечного червя . В комбинации с имидаклопридом для лечения саркоптоза .
- Лошади: лечение паразитов, включая Strongylus vulgaris , и желудочных ботов, таких как Gasterophilus Кишечник .
- Крупный рогатый скот: Лечение паразитов , таких как желудочно - нематод Ostertagia ostertagi , а lungworm Dictyocaulus viviparus .
- Овцы: лечение нематод Teladorsagia circusiccta и Haemonchus contortus .
Нематоды могут развивать перекрестную резистентность между моксидектином и другими подобными паразитицидами, такими как ивермектин , дорамектин и абамектин .
Моксидектин оценивается как средство от чесотки у людей, особенно когда они устойчивы к другим методам лечения.
Побочные эффекты
Исследования моксидектина показывают, что побочные эффекты зависят от животного и могут зависеть от состава продукта, способа применения и дозировки.
Передозировка моксидектином усиливает действие гамма- аминомасляной кислоты ( ГАМК ) на центральную нервную систему . У лошадей передозировка может вызвать депрессию , опущение нижней губы, тремор , нарушение координации при движении ( атаксия ), снижение частоты дыхания ( частота дыхания ), ступор и кому .
Если собака вылизывает моксидектин с кожи, которая была нанесена в качестве «точечного» ( местного ) лечения, это имеет тот же эффект, что и передозировка, и может вызвать рвоту, слюноотделение и неврологические симптомы, такие как атаксия , тремор и нистагм . Некоторые собаки колли могут переносить моксидектин, но другие люди чувствительны и при приеме внутрь испытывают рвоту, слюноотделение или преходящие неврологические симптомы.
Фармакология
Моксидектин очень липофильный , что обуславливает его высокий объем распределения . Моксидектин концентрируется в жировой ткани животного , откуда он высвобождается в течение двух месяцев после приема.
У коз пероральная биодоступность моксидектина в 2,7 раза ниже, а период полувыведения в 1,8 раза короче, чем у овец.
Химия
Моксидектин, A макроциклический лактона из милбемицина класса, является полусинтетическим производным немадектином , который представляет собой продукт ферментации из бактерии Streptomyces cyanogriseus подвида. noncyanogenus .
История
В конце 1980-х годов агроном американской Cyanamid Company обнаружил бактерии Streptomyces, из которых получают моксидектин, в образце почвы из Австралии. Патенты на моксидектин подали две компании: Glaxo Group и American Cyanamid Company ; в 1988 году все патенты были переданы на американский цианамид. В 1990 году , первый моксидектин продукт был продан в Аргентине .
Для использования человеком моксидектин был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в июне 2018 года для лечения онхоцеркоза у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет и старше. Это первое человеческое одобрение в мире. Владельцем лицензии является некоммерческая биофармацевтическая компания Medicines Development for Global Health .
использованная литература
внешние ссылки
- «Моксидектин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.