Любазодон - Lubazodone

Любазодон
Lubazodone.svg
Клинические данные
Другие названия YM-992; YM-35995
Пути
администрирования
Устный
Код УВД
Идентификаторы
  • (2 S ) -2 - [(7-фтор-2,3-дигидро-1 H -инден-4-ил) оксиметил] морфолин
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула C 14 H 18 F N O 2
Молярная масса 251,301  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • C1CC2 = C (C = CC (= C2C1) F) OC [C @@ H] 3CNCCO3
  • InChI = 1S / C14H18FNO2 / c15-13-4-5-14 (12-3-1-2-11 (12) 13) 18-9-10-8-16-6-7-17-10 / ч4- 5,10,16Н, 1-3,6-9Н2 / т10- / м0 / с1 ☒N
  • Ключ: HTODIQZHVCHVGM-JTQLQIEISA-N ☒N
 ☒NпроверятьY (что это?) (проверить)  

Любазодон (кодовые названия YM-992 , YM-35995 ) - экспериментальный антидепрессант, который разрабатывался Яманучи для лечения большого депрессивного расстройства в конце 1990-х - начале 2000-х годов, но никогда не продавался. Он действует как ингибитор обратного захвата серотонина (K i для SERT = 21 нМ) и антагонист рецептора 5-HT 2A (K i = 86 нМ) и, следовательно, имеет профиль антагониста серотонина и ингибитора обратного захвата (SARI). Препарат обладает хорошей селективностью в отношении ряда других моноаминовых рецепторов , со следующим по величине сродством к α 1 -адренергическому рецептору (K i = 200 нМ) и рецептору 5-HT 2C (K i = 680 нМ). Любазодон структурно родственен тразодону и нефазодону , но является более сильным ингибитором обратного захвата серотонина и более слабым антагонистом рецептора 5-HT 2A по сравнению с ними, и более сбалансирован по своим действиям в качестве SARI. Он достиг фазы II клинических испытаний для лечения депрессии, но разработка была прекращена в 2001 году, как сообщается, из-за «эрозии рынка СИОЗС в Соединенных Штатах».

Рекомендации

Внешние ссылки