Гуафенезин - Guaifenesin

Гвайфенезин
Guaifenesin.svg
Клинические данные
Произношение / Ɡ ж aɪ е ɛ п ɪ с ɪ н /
Торговые наименования Муцинекс, другие
Другие имена Глицерил гваяколят
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a682494
Данные лицензии
Пути
администрирования		 Внутрь ( таблетки , сироп )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Метаболизм Почка
Ликвидация Период полураспада 1–5 часов
Идентификаторы
  • ( RS ) -3- (2-метоксифенокси) пропан-1,2-диол
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.002.021 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 10 Н 14 О 4
Молярная масса 198,218  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Хиральность Рацемическая смесь
  • О (c1ccccc1OC) CC (O) CO
  • InChI = 1S / C10H14O4 / c1-13-9-4-2-3-5-10 (9) 14-7-8 (12) 6-11 / h2-5,8,11-12H, 6-7H2, 1H3 проверитьY
  • Ключ: HSRJKNPTNIJEKV-UHFFFAOYSA-N проверитьY
  (проверять)

Guaifenesin , продаваемый под торговой маркой Mucinex , среди прочего, является препарат используется в качестве отхаркивающего средства , предназначенный для помощи кашля из мокроты из дыхательных путей . Неясно, уменьшает ли это кашель. Не рекомендуется применять детям младше 6 лет. Его часто используют в сочетании с другими лекарствами. Принимается внутрь.

Побочные эффекты могут включать головокружение, сонливость, кожную сыпь и тошноту. Хотя он не был должным образом изучен при беременности, он кажется безопасным. Считается, что он делает выделения из дыхательных путей более жидкими.

Гвайфенезин используется в медицине по крайней мере с 1933 года. Он доступен как универсальное лекарство и без рецепта . В 2018 году это было 172-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более 3  миллионов рецептов.

Медицинское использование

Guaifenesin используется, чтобы помочь с отхаркиванием густой слизи, и иногда в сочетании с декстрометорфаном , противокашлевым средством (подавляющим кашель), таким как Mucinex DM или Robitussin DM. Он также сочетается с эфедрином для производства таблеток Primatene и Bronkaid для облегчения симптомов астмы .

Побочные эффекты

Побочные эффекты гвайфенезина включают тошноту , рвоту , образование камней в почках , диарею и запор. Тошноту и рвоту можно уменьшить, принимая гвайфенезин во время еды. Риск образования камней в почках при длительном использовании можно снизить за счет поддержания хорошей гидратации и повышения pH мочи. В редких случаях могут возникнуть тяжелые аллергические реакции, включая сыпь или отек губ или десен, которые могут потребовать срочной медицинской помощи. При приеме этого лекарства также может возникнуть легкая сухость во рту или потрескавшиеся губы . С каждой дозой гвайфенезина рекомендуется выпивать стакан воды.

Фармакология

Механизм действия

Считается, что гвайфенезин действует как отхаркивающее средство, увеличивая объем и уменьшая вязкость секрета в трахее и бронхах . Это может способствовать оттоку секрета из дыхательных путей, позволяя движению ресничек переносить разрыхленные выделения вверх к глотке . Таким образом, он может повысить эффективность кашлевого рефлекса и облегчить удаление выделений.

Гуафенезин обладает миорелаксантными и противосудорожными свойствами и может действовать как антагонист рецепторов NMDA .

История

Подобные лекарства, полученные из гваякового дерева, использовались в качестве универсального лекарства коренными народами Америки, когда исследователи достигли Северной Америки в 16 веке. Испанцы столкнулись с древесиной гваякум, «когда они завоевали Санто-Доминго ; она вскоре была возвращена в Европу, где приобрела огромную репутацию в шестнадцатом веке как лекарство от сифилиса и некоторых других болезней ...»

В « Учебнике фармакогнозии » издания 1955 года говорится: «Guaiacum оказывает местное стимулирующее действие, которое иногда полезно при боли в горле. Смола используется при хронической подагре и ревматизме, в то время как древесина является ингредиентом сложного концентрированного раствора сарсапариллы , который ранее широко использовался в качестве альтернативы при сифилисе ».

В США гвайфенезин был впервые одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в 1952 году. Хотя ранее препарат считался «в целом безопасным » в своем первоначальном одобрении, препарат получил новую заявку на лекарство для версии с расширенным высвобождением, которая получила одобрение 12 июля 2002 г. Из-за этого FDA затем разослало письма другим производителям гвайфенезина с замедленным высвобождением, чтобы они прекратили продажу неутвержденных версий, оставив контроль над рынком Adams Respiratory Therapeutics. В 2007 году Adams была приобретена Reckitt Benckiser . В настоящее время препарат продается без рецепта многими компаниями, как по отдельности, так и в комбинации.

Доступность

Гуафенезин принимают внутрь в виде таблеток или сиропов. Он доступен под многими торговыми марками , как отдельный активный ингредиент или как часть комбинированного препарата . Лекарства в сочетании с гвайфенезином в безрецептурных препаратах включают подавляющее кашель средство декстрометорфан , анальгетики, такие как парацетамол / ацетаминофен, эфедрин , псевдоэфедрин или фенилэфрин ).

Ветеринарное использование

Неврологические свойства гвайфенезина впервые стали известны в конце 1940-х годов. Гуафенезин - миорелаксант центрального действия, обычно используемый в ветеринарной хирургии крупных животных. Гвайфенезин используется в сочетании, например, с кетамином , поскольку гвайфенезин не оказывает обезболивающего и не вызывает бессознательного состояния.

Исследовать

Протокол гвайфенезина был изучен как метод лечения фибромиалгии ; одногодичное двойное слепое исследование показало, что эффективность лечения не лучше, чем у плацебо. Гуафенезин не одобрен FDA для лечения фибромиалгии.

Гуайфенезин изучался как метод улучшения возможности зачатия путем разжижения и увеличения растяжимости (улучшенный spinnbarkeit ) цервикальной слизи в течение нескольких дней перед овуляцией, тем самым облегчая проникновение сперматозоидов.

Результаты исследования 2014 года, проведенного кафедрой педиатрии Университета Содружества Вирджинии, показали, что гвайфенезин не имеет эффекта как муколитика, так и отхаркивающего средства по сравнению с плацебо. Результаты этого исследования согласуются с другими опубликованными исследованиями, показывающими, что гвайфенезин не является эффективным лекарством для лечения острых инфекций дыхательных путей.

Смотрите также

использованная литература

внешние ссылки