Эрголоид - Ergoloid

Эрголоид
Ergoloid skeletal.svg
Комбинация
Дигидроэргокристин спорыньи алкалоид
Дигидроэргокорнин Алкалоид спорыньи
альфа-дигидроэргокриптин Алкалоид спорыньи
бета-дигидроэргокриптин Алкалоид спорыньи
Клинические данные
Другие имена Ко-дергокрин, дигидроэрготоксин

Категория беременности
Пути
администрирования		 Пероральный, парентеральный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность 25%
Связывание с белками 98–99%
Метаболизм 50%
Ликвидация Период полураспада 3,5 часа
Идентификаторы
Количество CAS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.158.718 Отредактируйте это в Викиданных
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Дигидроэрготоксин мезилаты ( USAN ), со-dergocrine мезилат ( БСД ) или dihydroergotoxine мезилат , торговое название Hydergine , представляет собой смесь из метансульфонат солей из трех дигидрированного спорыньи алкалоиды ( dihydroergocristine , dihydroergocornine и альфа- и бета-dihydroergocryptine ).

Его разработал Альберт Хофманн (первооткрыватель ЛСД ) для Sandoz (ныне часть Novartis ).

Медицинское использование

Он использовался для лечения деменции и возрастных когнитивных нарушений (например, при болезни Альцгеймера ), а также для помощи в восстановлении после инсульта .

В систематическом обзоре, опубликованном в 1994 г., было обнаружено мало доказательств в поддержку использования мезилатов эрголоидов, и был сделан вывод лишь о том, что потенциально эффективные дозы могут быть выше, чем те, которые в настоящее время одобрены для лечения деменции.

Таблетки эрголоид мезилата USP для сублингвального использования содержат 1 мг эрголоид мезилатов USP, смесь метансульфонатной соли следующих гидрогенизированных алкалоидов: мезилат дигидроэргокорнина 0,333 мг, мезилат дигидроэргокристина 0,333 мг, мезилат дигидроэргокриптина 0,333 мг.

Он использовался для лечения гиперпролактинемии (высокого уровня пролактина).

Использование эрголоидных алкалоидов при деменции окружено неопределенностью. В 2000 г. в систематическом Кокрановском обзоре был сделан вывод, что гидергин хорошо переносится и демонстрирует значительный лечебный эффект при оценке либо по глобальным рейтингам, либо по комплексным рейтинговым шкалам. Однако небольшое количество доступных исследований для анализа ограничивало возможность продемонстрировать статистически значимые смягчающие эффекты в определенных подгруппах (например, более молодой возраст, более высокие дозы, болезнь Альцгеймера).

Противопоказания.

Эрголоид противопоказан лицам, ранее проявлявшим гиперчувствительность к препарату. Также они противопоказаны пациентам с острым или хроническим психозом, независимо от этиологии . Конкретные лекарственные взаимодействия неизвестны, но было заявлено, что существует множество потенциальных взаимодействий.

Побочные эффекты

Побочные эффекты минимальны. К наиболее частым относятся преходящая, дозозависимая тошнота и желудочно-кишечные расстройства, а также сублингвальное раздражение при приеме таблеток SL. Другие распространенные побочные эффекты включают:

В результате последних упомянутых эффектов использование производных эрголина для лечения нарушений кровообращения, проблем с памятью, проблем с ощущениями и лечения мигрени больше не разрешено в некоторых странах ЕС, поскольку считается, что риски перевешивают любые преимущества. . Однако это беспокойство может заключаться в излишнем подавлении использования препаратов эрголина.

Фармакология

Механизм действия

Несмотря на то, что этот препарат уже много лет используется при лечении деменции, механизм его действия до сих пор не ясен. Он стимулирует дофаминергические и серотонинергические рецепторы и блокирует альфа- адренорецепторы . Текущие исследования предполагают, что основным эффектом гидергина может быть модуляция синаптической нейротрансмиссии, а не только увеличение кровотока, как когда-то считалось. Характерной особенностью, сопровождающей старение, является повышение уровня моноаминоксидазы (МАО). Это приводит к снижению доступности катехоламинов в синаптической щели. В одном исследовании взаимосвязь между возрастом и лечением гидергином наблюдалась в гипоталамусе , гиппокампе и мозжечке . Эффект гидергина был более выражен в возрастной группе в гипоталамусе и мозжечке и более выражен у взрослых в гиппокампе . Эти данные предполагают, что повышенная активность МАО мозга при старении может быть изменена лечением гидергином в некоторых областях мозга.

Химия

Четыре компонента различаются только тем, какая из четырех протеиногенных аминокислот используется в биосинтезе :

Сложный Аминокислота
Дигидроэргокристин Фенилаланин
Дигидроэргокорнин Валин
альфа-дигидроэргокриптин Лейцин
бета-дигидроэргокриптин Изолейцин

Общество и культура

Торговые марки

Торговые марки включают Гайдергин, Хидергина, Геримал, Нилорик, Редизорк, Алкергот, Циканол, Редергин и Гидрин.

использованная литература

внешние ссылки