Винпоцетин - Vinpocetine
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Пероральный, внутривенный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 56,6 +/- 8,9% |
| Метаболизм | печеночный |
| Ликвидация Период полураспада | 2,54 +/- 0,48 часов |
| Экскреция | почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.050.917 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 22 H 26 N 2 O 2 |
| Молярная масса | 350,462 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Винпоцетин ( этил apovincaminate ) представляет собой синтетическое производное из алкалоида барвинка винкамина . Винкамин извлекается либо из семян Voacanga africana, либо из листьев Vinca minor (барвинок малый).
Медицинское использование
Винпоцетин уже более трех десятилетий используется во многих странах Азии и Европы для лечения цереброваскулярных нарушений, таких как инсульт и деменция. Винпоцетин не одобрен для терапевтического использования в США.
FDA постановил , что винпоцетин, благодаря своей синтетической природе и предлагаемым лечебным целям, не имеет права быть продана как пищевая добавка под Федеральными продуктами питания, лекарств и косметические средства . Несмотря на это, винпоцетин остается широко доступным в пищевых добавках, которые часто продаются как ноотропы .
Продажа винпоцетина в качестве добавки запрещена в Австралии и Новой Зеландии из-за «потенциально вредных ноотропных свойств». Винпоцетин легально продается в Канаде. Более подробную информацию см. На веб-сайте Министерства здравоохранения Канады. Винпоцетин не полностью поддерживает преимущества ни при деменции, ни при инсульте . По состоянию на 2003 год в трех контролируемых клинических испытаниях были протестированы «пожилые люди с проблемами памяти».
Винпоцетин лицензирован Министерством здравоохранения Канады для продажи в качестве добавки для следующих рекомендуемых применений: «для улучшения когнитивных функций у людей с возрастным снижением когнитивных функций» [1] и «для улучшения памяти и когнитивных функций » [2] (в дополнение к другим целям / использованию при приеме вместе с другими химическими веществами и / или травами).
Побочные эффекты
Использование во время беременности может нанести вред ребенку или привести к выкидышу .
Побочные эффекты винпоцетина включают покраснение кожи, тошноту, головокружение, сухость во рту, преходящее гипо- и гипертонус, головные боли, изжогу и снижение артериального давления. В 2019 году FDA опубликовало заявление, в котором предупреждает, что «винпоцетин может вызвать выкидыш или нанести вред развитию плода». В одном случае винпоцетин участвовал в индукции агранулоцитоза , серьезного состояния, при котором количество гранулоцитов заметно снижается. Некоторые люди случайно отметили, что продолжительное употребление винпоцетина снижает иммунную функцию. Комиссия E предупредила, что иммунная функция, сниженная винпоцетином, может вызвать апоптоз (гибель клеток) в долгосрочной перспективе.
Механизм действия
Было высказано предположение, что механизм действия винпоцетина включает три потенциальных эффекта: блокирование натриевых каналов , уменьшение притока кальция в клетки и антиоксидантную активность. Исследования также показали, что винпоцетин может ингибировать ФДЭ-1 в изолированной аорте кролика; ингибировать IKK in vitro , предотвращая деградацию IκB и последующую транслокацию NF-κB в ядро клетки; и увеличить ДОПАК , продукт метаболического распада дофамина , в изолированных окончаниях полосатого тела крыс.
Диетическая добавка
Включение винпоцетина в пищевые добавки в США подверглось тщательной проверке из-за отсутствия определенных параметров дозировки, недоказанных краткосрочных и долгосрочных преимуществ и рисков для здоровья человека. В США добавки винпоцетина продаются как спортивные добавки, усилители мозга и добавки для похудания.
Проведенный в 2015 году анализ 23 брендов диетических добавок винпоцетина, продаваемых в розничных магазинах GNC и Vitamin Shoppe, выявил широко распространенные ошибки при маркировке. Только 6 из 23 этикеток добавок (26%) предоставили потребителям точные дозировки винпоцетина (от 0,3 до 32 мг на рекомендуемую суточную порцию), в то время как 6 из 23 (26%) не содержали винпоцетина вообще, несмотря на то, что на этикетках утверждалось, что ингредиент был в них. В целом, 9 из 23 протестированных продуктов были неправильно маркированы, а 17 из 23 (74%) не предоставили никакой информации о количестве винпоцетина.
В ответ на исследование, тогдашний сенатор Клэр Маккаскилл , которая в то время занимала пост главного демократа в Специальном комитете Сената по проблемам старения , призвала FDA приостановить продажи добавок винпоцетина и попросила 10 розничных продавцов добровольно прекратить продажу винпоцетина. Маккаскилл заявил: «То, как мы регулируем эти добавки, не работает - и это подвергает опасности жизнь и благополучие потребителей. Мы видели продукты с фальшивыми этикетками, испорченные ингредиенты, дико незаконные заявления, а теперь и продукты, содержащие синтезированные ингредиенты, которые в других странах классифицируются как лекарства, отпускаемые по рецепту ".
Анализ восьми марок добавок винпоцетина, продаваемых в США в 2016 году, показал, что количество содержащегося винпоцетина сильно варьировалось, от 0,6 до 5,1 мг на порцию, при этом на большинстве этикеток продуктов не указывается информация о количестве винпоцетина. Только один из протестированных продуктов содержал винпоцетин в количестве, указанном на этикетке (1,070 мг на порцию). Авторы исследования отметили, что отсутствие надлежащей маркировки количества винпоцетина в продуктах может создавать риск неблагоприятных последствий для потребителей.
Судебные иски
Procera AVH - это пищевая добавка, содержащая нераскрытое количество винпоцетина в сочетании с хуперзином А и ацетил-1-карнитином . В 2012 году производитель Brain Research Labs (BRL) согласился выплатить 500000 долларов для урегулирования коллективного иска, в котором утверждалось, что компания ложно рекламировала Procera AVH как способную улучшить работу мозга в нарушение Закона о мошенничестве с потребителями.
В июле 2015 года Федеральная торговая комиссия США (FTC) постановила, что маркетинговые претензии к Procera AVH, в которых продукт рекламировался как «решение» от потери памяти и когнитивных способностей, были ложными, вводящими в заблуждение, необоснованными и нарушающими Закон FTC. . BRL и его дочерние компании, Brain Power Partners, Brain Power Founders и MedHealth Direct (все базируются в Лагуна-Бич, Калифорния ) были оштрафованы на 91 миллион долларов. KeyView Labs, компания из Тампы, Флорида, которая приобрела BRL в 2012 году, была оштрафована на 61 миллион долларов. В жалобе FTC также упоминались Джордж Рейнольдс (он же Джош Рейнольдс), основатель и главный научный сотрудник BRL, и Джон Арнольд, единственный руководитель и сотрудник MedHealth. В жалобе Федеральной торговой комиссии Рейнольдсу было предъявлено обвинение в предоставлении ложных экспертных оценок Procera AVH. В конечном итоге ответчики по делу согласились заплатить 1,4 миллиона долларов, чтобы уладить обвинения в вводящей в заблуждение рекламы, выдвинутые Федеральной торговой комиссией и правоохранительными органами Калифорнии. Кроме того, бессрочный судебный запрет запрещал ответчикам делать аналогичные ложные утверждения о Procera AVH в будущем и искажать существование, результаты или выводы любого научного исследования.