Толметин - Tolmetin
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Толектин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a681033 |
| Пути администрирования |
Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Ликвидация Период полураспада | 1-2 часа, следующий этап до 5 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.043.164 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 15 H 15 N O 3 |
| Молярная масса | 257,289 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Толметин / т ɒ л м ə т ɪ п / является нестероидные противовоспалительные препараты (NSAID) , гетероциклического уксусной кислоты производного класса. Он используется в основном для снижения уровня гормонов, вызывающих боль, отек, болезненность и скованность при таких состояниях, как остеоартрит и ревматоидный артрит , включая ювенильный ревматоидный артрит . В Соединенных Штатах он продается как Tolectin и выпускается в виде таблеток или капсул.
Клинические испытания
Толметин применим при лечении ревматоидного артрита , остеоартроза , боли и анкилозирующего спондилита .
Механизм действия
Хотя механизм действия толметина неизвестен, исследования с участием людей и животных показали, что толметин не вызывает противовоспалительного ответа за счет стимуляции надпочечников или гипофиза , но он показал, что толметин сдерживает синтетазу простагландинов in vitro и снижает уровни простагландин-синтетазы в плазме крови. простагландин E , возможно, вызывающий противовоспалительный ответ.
При испытании на крысах толметин предотвращал экспериментально стимулированный полиартрит и уменьшал воспаление. У пациентов с ревматоидным артритом или остеоартритом толметин сдерживал активность заболевания так же эффективно, как аспирин и индометацин , хотя возникновение легких нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта и шума в ушах было ниже у пациентов, получавших толметин, чем у пациентов, получавших аспирин, и возникновение побочных эффектов. центральная нервная система была ниже при толметинах , чем это было с индометацин.
Побочные эффекты
Толметин может увеличить риск сердечных заболеваний или нарушений кровообращения, например сердечных приступов и инсультов . Его нельзя принимать незадолго до или после операции аортокоронарного шунтирования . Толметин также может увеличить риск желудочно-кишечных заболеваний, таких как перфорация или кровотечение, которое является фатальным. Антациды можно принимать с толметином для облегчения часто возникающих болей в животе . Передозировка может вызвать сонливость, тошноту , боль в эпигастрии и рвоту.
В октябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) потребовало обновить этикетку для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у неродившихся детей, вызванных низким содержанием околоплодных вод. Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже.