TRPM3 - TRPM3
Переходный потенциал рецепторов подсемейства катионом канала М элемент 3 представляет собой белок , который у человека кодируется TRPM3 гена .
Функция
Продукт этого гена принадлежит к семейству каналов транзиторного рецепторного потенциала (TRP). Каналы TRP представляют собой проницаемые для Ca 2+ неселективные катионные каналы, которые играют роль в широком спектре физиологических процессов, включая передачу сигналов кальция , ощущение тепла и холода , гомеостаз кальция и магния. TRPM опосредуют проникновение натрия и кальция, что вызывает деполяризацию и передачу цитоплазматического сигнала Ca 2+ . Были идентифицированы альтернативно сплайсированные варианты транскриптов, кодирующие разные изоформы. Было показано, что TRPM3 активируется нейростероидом прегненолона сульфатом, а также синтетическим соединением CIM0216 .
Ощущение периферического тепла
TRPM3 экспрессируется в периферических сенсорных нейронах ганглиев задних корешков , и они активируются высокими температурами. Генетическая делеция TRPM3 у мышей снижает чувствительность к вредному воздействию тепла, а также воспалительную термическую гипералгезию . Было также показано, что ингибиторы TRPM3 уменьшают вредное тепло и воспалительную тепловую гипералгезию, а также уменьшают тепловую гипералгезию и спонтанную боль при нейропатической боли, вызванной повреждением нерва.
Рецептор-опосредованное торможение
TRPM3 сильно ингибируется активацией рецепторов клеточной поверхности, которые соединяются с ингибирующими гетеротримерными G-белками (Gi) посредством прямого связывания субъединицы Gβγ G-белка с каналом. Было показано, что Gβγ связывается с коротким α-спиральным сегментом канала. Рецепторы , которые ингибируют TRPM3 включают опиоидные рецепторы и ГАМК B рецепторов .
TRPM3 в мозгу
Недавно было показано, что мутации в TRPM3 у людей вызывают умственную отсталость и эпилепсию . Было показано, что мутации, связанные с заболеванием, увеличивают чувствительность канала к агонистам и теплу.
Лиганды и активаторы TRPM3
Активаторы
- Нагревать
- Прегненолон сульфат
- CIM-0216
Блокаторы каналов
- Мефенамовая кислота
- Флавоноиды цитрусовых , например нарингенин , изосакуранетин и гесперетин , а также ононетин ( дезоксибензоин ).
- Примидон , клинически используемый противоэпилептический препарат, также напрямую ингибирует TRPM3.
Смотрите также
использованная литература
дальнейшее чтение
- Обервинклер Дж, Филипп С.Е. (2007). «ТРПМ3». Справочник по экспериментальной фармакологии . 179 (179): 253–67. DOI : 10.1007 / 978-3-540-34891-7_15 . ISBN 978-3-540-34889-4. PMID 17217062 .
- Хартенек С., Райтер Б. (февраль 2007 г.). «Каналы TRP, активируемые внеклеточной гипоосмотичностью в эпителии». Труды биохимического общества . 35 (Pt 1): 91–5. DOI : 10.1042 / BST0350091 . PMID 17233610 .
- Хелд К., Воец Т., Вринс Дж. (2014). «TRPM3 для измерения температуры и не только» . Температура . 2 (2): 201–13. DOI : 10.4161 / 23328940.2014.988524 . PMC 4844244 . PMID 27227024 .
- Ислам М.С., изд. (2011). Каналы транзиентного рецепторного потенциала . Успехи экспериментальной медицины и биологии. 704 . Нью-Йорк: Springer Science + Business Media. DOI : 10.1007 / 978-94-007-0265-3 . ISBN 978-94-007-0265-3. ISSN 2214-8019 . OCLC 710148029 .
внешние ссылки
- TRPM3 + белок, + человек по медицинским предметным рубрикам Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .
 |
Эта статья о мембранном белке незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |