Нимесулид - Nimesulide
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Пути администрирования |
Внутрь, ректально, местно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | > 97,5% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Ликвидация Период полураспада | 1,8–4,7 ч |
| Экскреция | Почечный (50%), фекальный (29%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.052.194 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 13 H 12 N 2 O 5 S |
| Молярная масса | 308,31 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Нимесулид - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Его утвержденными показаниями являются лечение острой боли, симптоматическое лечение остеоартрита и первичной дисменореи у подростков и взрослых старше 12 лет.
Побочные эффекты могут включать проблемы с печенью . Он имеет многофакторный механизм действия и характеризуется быстрым началом действия. Он работает, блокируя выработку простагландинов (химическое вещество, связанное с болью), тем самым снимая боль и воспаление.
Медицинское использование
Нимесулид недоступен в Соединенных Штатах, однако используется в других странах при острой боли. Его можно использовать при болях, в том числе при менструальных. Нимесулид не рекомендуется длительно принимать при хронических заболеваниях, таких как артрит. Это связано с его связью с повышенным риском токсичности для печени, включая печеночную недостаточность. Несмотря на риск гепатотоксичности, оценка 2012 г., проведенная Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA), пришла к выводу, что общий профиль польза / риск нимесулида является благоприятным и соответствует таковому у других НПВП, таких как диклофенак , ибупрофен и напроксен, при условии, что продолжительность Срок использования ограничен 15 днями, а доза не превышает 200 мг / сут.
Дети
Прием нимесулида менее 10 дней не увеличивает риск гипотермии, желудочно-кишечного кровотечения, боли в эпигастрии, рвоты, диареи или преходящего бессимптомного повышения ферментов печени по сравнению с кетопрофеном , парацетамолом , мефенамовой кислотой , аспирином или ибупрофеном у детей. Однако данные не относятся к группе населения младше 6 месяцев.
Беременность и период лактации
Женщинам следует применять препарат с осторожностью в период лактации, а нимесулид противопоказан во время беременности, а исследования показывают, что он также противопоказан кормящим женщинам.
Доступные формы
Нимесулид выпускается в различных формах: таблетки, порошок для растворения в воде, суппозитории, таблетки для растворения во рту и гель для местного применения.
Противопоказания.
Его следует избегать детям до 12 лет и людям с проблемами печени или гриппоподобными симптомами.
Побочные эффекты
Из-за опасений по поводу риска токсического действия на печень нимесулид был снят с продажи в нескольких странах (Испания, Финляндия, Бельгия, Ирландия и США). Проблемы с печенью привели как к смерти, так и к необходимости трансплантации. Это может произойти всего через три дня после начала приема лекарства.
Непрерывный прием нимесулида (более 15 дней) может вызвать следующие побочные эффекты:
- Понос
- Рвота
- Кожная сыпь
- Зуд
- Головокружение
- Горечь во рту
Фармакология
Фармакодинамика
Нимесулид - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), действующий в частности как относительно селективный ингибитор циклооксигеназы-2 . Однако фармакологический профиль нимесулида своеобразен, и, по-видимому, также задействованы дополнительные, неизвестные / еще не идентифицированные механизмы. Одним из путей, участвующих в его действиях, является путь экто-5'-нуклеотидазы (e-5'NT / CD73) / аденозинового рецептора A 2A .
Фармакокинетика.
Нимесулид быстро всасывается после перорального приема.
Нимесулид подвергается обширной биотрансформации, в основном в 4-гидроксинимесулид (который также является биологически активным).
Еда, пол и пожилой возраст оказывают незначительное влияние на фармакокинетику нимесулида.
Умеренная хроническая болезнь почек не требует корректировки дозировки, в то время как пациентам с тяжелой хронической болезнью почек или печени нимесулид противопоказан.
Нимесулид проявляет относительно быстрое начало действия, при этом значительное уменьшение боли и воспаления наблюдается в течение 15 минут после приема лекарства.
Терапевтические эффекты нимесулида являются результатом его сложного механизма действия, нацеленного на ряд ключевых медиаторов воспалительного процесса, таких как простагландины, опосредованные ЦОГ-2, свободные радикалы, протеолитические ферменты и гистамин. Имеются клинические данные, подтверждающие особенно хороший профиль желудочно-кишечной переносимости.
История
Нимесулид был впервые представлен в Италии под названиями Аулин и Месулид в 1985 году и доступен более чем в 50 странах мира, включая, среди прочего, Францию , Португалию , Грецию , Швейцарию , Бельгию , Россию , Таиланд и Бразилию . Нимесулид никогда не подавался на оценку Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в США , где он не продается.
Общество и культура
Торговые марки
Нимесулид доступен во всем мире как оригинальный продукт под следующими торговыми марками: Sulide, Nimalox, Mesulid (Novartis, Бразилия, Boehringer Ingelheim, Греция, Италия), Coxtal (Sanofi, Китай, Болгария), Sintalgin (Abbott, Бразилия), Eskaflam ( GSK, Бразилия, Мексика), Octaprin, Nimside (Teva, Пакистан), Nise (Россия, Венесуэла, Вьетнам, Украина), Nilsid (Египет); Aulin (Болгария, Чехия, Италия), Ainex, Drexel, Donulide, Edrigyl, Enetra, Heugan, Mesulid, Minapon, NeRelid, Nexen, Nidolon, Nilden (Мексика); Эмсулид, Нимед, Нимедекс, Нимесил (Чехия, Молдова, Латвия, Казахстан, Грузия), Нимулид (Тринидад и Тобаго), Нимутаб, Нимдасе, Нимопен-МП Найз, Нимувин, Нисулид, Нодар Плюс, Нисип, Нимкап, Ник-П, Ник-Спас (Индия); Месулид, Новолид, Релмекс (Эквадор); Ремисид (Украина); Coxulid, Emulid, Frenag, Fuzo, Motival, Nimeksil, Nimelid, Nîmes, Nimesdin, Romasulid, Sulidin, Suljel, Thermo Sulidin (Турция), Xilox (Венгрия); Modact-IR (Пакистан); а также сулиден и золан для ветеринарного применения. Также существует множество дженериков и копий (лусемин, Medicox, Nidol, Nimalox, Nimesil, Nimotas, Nimulid, Nizer, Sorini, Ventor, Vionim, Neolide, Willgo и другие), new-aid, Nexulide (Сирия), Nims, Nice , Нимулид (Непал)
Индия
Было сделано несколько сообщений о побочных реакциях на лекарства в Индии. 12 февраля 2011 г. Indian Express сообщила, что министерство здравоохранения и социального обеспечения Союза наконец решило приостановить педиатрическое использование анальгетика, суспензии нимесулида. С 10 марта 2011 г. составы нимесулида не показаны для применения у детей младше 12 лет.
13 сентября 2011 года Высокий суд Мадраса отменил приостановление производства и продажи педиатрических препаратов нимесулида и фенилпропаноламина (PPA).
EMA подтверждает положительное соотношение польза / риск
21 сентября 2007 г. EMA выпустило пресс-релиз о своем обзоре безопасности нимесулида для печени. EMA пришло к выводу, что преимущества этих лекарств перевешивают их риски, но необходимо ограничить продолжительность использования, чтобы свести к минимуму риск развития у пациентов проблем с печенью. Поэтому EMA ограничило использование системных препаратов (таблеток, растворов, суппозиториев) нимесулида до 15 дней.
Ирландский совет по лекарствам
Лекарства Ирландский совет решил приостановить нимесулид от ирландского рынка и передать его на рассмотрение Комитета ЕС по лекарственным препаратам человека (CHMP) для рассмотрения его профиля польза / риск. Это решение связано с тем, что Национальное отделение трансплантации печени университетской больницы Сент-Винсента сообщило в IMB о шести случаях потенциально связанной с печеночной недостаточностью . Эти случаи произошли в период с 1999 по 2006 год.
Взятки
В мае 2008 года ведущая итальянская ежедневная газета Corriere della Sera и другие средства массовой информации сообщили, что высокопоставленный чиновник итальянского агентства по лекарствам AIFA был заснят полицией при получении взяток от сотрудников фармацевтических компаний. Деньги якобы выплачивались, чтобы гарантировать, что некоторые лекарства не будут проверены надзорным органом по контролю за наркотиками. Расследование началось в 2005 году после подозрений в подделке некоторых тестов AIFA на наркотики. Произведено восемь арестов. Нимесулид можно купить по рецепту врача, который хранится как квитанция в аптеке, что номинально позволяет строго контролировать продажу.
Первоначальным производителем нимесулида является Helsinn Healthcare SA, Швейцария, которая приобрела права на препарат в 1976 году. После прекращения патентной защиты в 2015 году ряд других компаний начали производство и маркетинг нимесулида.
использованная литература