Никлозамид - Niclosamide

Никлозамид
Niclosamide.svg
Никлозамид-из-xtal-Mercury-3D-sf.png
Клинические данные
Торговые наименования Никлоцид, Фенасал, Фенасал и др.
AHFS / Drugs.com Подробная информация для потребителей Micromedex
Пути
администрирования		 Устно
Код УВД
Идентификаторы
  • 5- хлор- N - (2-хлор-4-нитрофенил) -2-гидроксибензамид
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.000.052 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 13 H 8 Cl 2 N 2 O 4
Молярная масса 327,12  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Температура плавления От 225 до 230 ° C (от 437 до 446 ° F)
  • Clc2cc (ccc2NC (= O) c1cc (Cl) ccc1O) [N +] ([O -]) = O
  • InChI = 1S / C13H8Cl2N2O4 / c14-7-1-4-12 (18) 9 (5-7) 13 (19) 16-11-3-2-8 (17 (20) 21) 6-10 (11) 15 / ч1-6,18H, (H, 16,19) проверитьY
  • Ключ: RJMUSRYZPJIFPJ-UHFFFAOYSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Никлозамид , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Niclocide , является лекарством, используемым для лечения заражения ленточными червями . Это включает дифиллоботриоз , гименолепидоз и тенениоз . Он не эффективен против других глистов, таких как острицы или круглые черви . Принимается внутрь.

Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боль в животе и зуд. Его можно использовать во время беременности, и он безопасен для ребенка. Никлозамид входит в семейство глистогонных препаратов. Он работает, блокируя поглощение сахара червем.

Никлозамид был открыт в 1958 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . В США он не продается. Он эффективен у ряда других животных.

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боль в животе, запор и зуд. Редко возникает головокружение, кожная сыпь, сонливость, перианальный зуд или неприятный привкус. По некоторым из этих причин празиквантел является предпочтительным и не менее эффективным средством лечения заражения ленточными червями.

Механизм действия

Никлозамид подавляет захват глюкозы , окислительное фосфорилирование и анаэробный метаболизм у ленточных червей.

Другие приложения

Метаболические эффекты никлозамида имеют отношение к широкому кругу организмов, и, соответственно, он применяется в качестве меры борьбы с другими организмами, кроме ленточных червей. Например, он является активным ингредиентом в некоторых составах, таких как байлусцид, для уничтожения личинок миноги , в качестве моллюскида и в качестве рыбицида общего назначения в аквакультуре. Никлозамид имеет короткий период полураспада в воде в полевых условиях; это делает его полезным для избавления коммерческих рыбных прудов от нежелательной рыбы; он теряет свою активность достаточно быстро, чтобы позволить повторное зарыбление в течение нескольких дней после уничтожения предыдущей популяции. Исследователи обнаружили, что никлозамид эффективен в уничтожении инвазивных мидий зебры в прохладной воде.

Исследовать

Никлозамид изучается при ряде типов рака. Никлозамид вместе с оксиклозанидом , другим препаратом против ленточных червей , в исследовании 2015 года показал «сильную активность in vivo и in vitro против метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA)».

1 июля 2020 года датская биотехнологическая компания UNION начала клиническое исследование с использованием никлозамида для лечения COVID-19 . Есть еще одно исследование, в котором изучалось использование никлозамида для лечения Covid-19.

В 2018 году было обнаружено, что никлозамид является мощным активатором PTEN-индуцированной киназы 1 в первичных корковых нейронах. Поскольку дисфункция PINK1 связана с формой болезни Паркинсона , это качество делает никлозамид и производные соединения привлекательными в качестве инструментов исследования и потенциальных способов лечения этого состояния.

использованная литература

внешние ссылки