Инотроп - Inotrope
Инотропом является агентом , который изменяет силу или энергию мышечных сокращений . Отрицательно инотропные средства ослабляют силу мышечных сокращений. Положительно инотропные агенты увеличивают силу мышечного сокращения.
Термин инотропное состояние чаще всего используется в отношении различных препаратов , влияющих на силу сокращения сердечной мышцы ( сократимость миокарда ). Однако это также может относиться к патологическим состояниям. Например, увеличенная сердечная мышца ( гипертрофия желудочков ) может усилить инотропное состояние, а мертвая сердечная мышца ( инфаркт миокарда ) - уменьшить его.
Медицинское использование
И положительные, и отрицательные инотропы используются при лечении различных сердечно-сосудистых заболеваний. Выбор агента во многом зависит от конкретных фармакологических эффектов отдельных агентов в отношении состояния. Одним из важнейших факторов, влияющих на инотропное состояние, является уровень кальция в цитоплазме мышечной клетки. Положительные инотропы обычно повышают этот уровень, а отрицательные - снижают. Однако не все положительные и отрицательные лекарства влияют на высвобождение кальция, и среди тех, которые влияют, механизм манипулирования уровнем кальция может отличаться от лекарства к лекарству.
Хотя часто рекомендуется вводить вазопрессоры через центральную линию из-за риска местного повреждения тканей, если лекарство попадает в местную ткань, они, вероятно, безопасны при введении менее двух часов в хорошем периферическом в / в.
Положительные инотропные агенты
Увеличивая концентрацию внутриклеточного кальция или повышая чувствительность рецепторных белков к кальцию, положительные инотропные агенты могут увеличивать сократимость миокарда . Концентрация внутриклеточного кальция может быть увеличена за счет увеличения притока в клетку или стимуляции высвобождения из саркоплазматического ретикулума.
Попадая в клетку, кальций может проходить через один из двух каналов: кальциевый канал L-типа (длительный) и кальциевый канал T-типа (временный). Эти каналы по-разному реагируют на изменения напряжения на мембране: каналы L-типа реагируют на более высокие мембранные потенциалы, открываются медленнее и остаются открытыми дольше, чем каналы T-типа.
Из-за этих свойств каналы L-типа важны для поддержания потенциала действия , в то время как каналы T-типа важны в их инициировании.
За счет увеличения внутриклеточного кальция за счет действия каналов L-типа потенциал действия может поддерживаться дольше и, следовательно, увеличивается сократимость.
Положительные инотропы используются для поддержки сердечной функции при таких состояниях, как декомпенсированная застойная сердечная недостаточность , кардиогенный шок , септический шок , инфаркт миокарда , кардиомиопатия и т. Д.
Примеры положительных инотропных агентов включают:
- Дигоксин
- Берберин
- Кальций
- Сенсибилизаторы кальция
-
Катехоламины
- Допамин
- Добутамин
- Допексамин
- Адреналин (адреналин)
- Изопротеренол (изопреналин)
- Норадреналин (норадреналин)
- Ангиотензин II
- Эйкозаноиды
- Ингибиторы фосфодиэстеразы
- Глюкагон
- Инсулин
Отрицательные инотропные агенты
Отрицательные инотропные агенты уменьшают миокарда сократимость и могут быть использованы для уменьшения сердечной нагрузки в условиях , таких как ангина . Хотя отрицательный инотропизм может ускорить или усугубить сердечную недостаточность, считается , что некоторые бета-блокаторы (например, карведилол , бисопролол и метопролол ) снижают заболеваемость и смертность при застойной сердечной недостаточности .
Примеры отрицательных инотропных агентов включают:
- Бета-блокаторы
- Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов
Антиаритмические препараты класса IA, такие как
Антиаритмические препараты класса IC, такие как