Изопреналин - Isoprenaline
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Много |
Другие имена | Изопротеренол ( USAN US ) |
MedlinePlus | a601236 |
Категория беременности |
|
Пути администрирования |
Вдыхание (80-120 μ г), внутривенные инъекции (IV) , |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Ликвидация Период полураспада | ~ 2 минуты |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.028.807 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 11 H 17 N O 3 |
Молярная масса | 211,261 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Изопреналин или изопротеренол (торговая марка: Isoprenaline Macure) - это лекарство, используемое для лечения брадикардии (замедленного сердечного ритма), сердечной блокады и, в редких случаях, при астме . Это неселективный агонист β-адренорецепторов, который является изопропиламиновым аналогом адреналина (адреналина).
Медицинское использование
Он используется для лечения блокады сердца и эпизодов синдрома Адамса-Стокса , которые не вызваны желудочковой тахикардией или фибрилляцией, в экстренных случаях при остановке сердца до тех пор, пока не может быть применен электрический шок, при бронхоспазме, возникающем во время анестезии, и в качестве вспомогательного средства при лечении гиповолемический шок , септический шок , состояния низкого сердечного выброса (гипоперфузия), застойная сердечная недостаточность и кардиогенный шок.
Исторически он использовался для лечения астмы с помощью дозированных аэрозолей или распылительных устройств; он также был доступен в формах для сублингвального, перорального, внутривенного и внутримышечного введения. Экспертная группа Национальной программы по обучению и профилактике астмы США не рекомендует использовать его в качестве небулайзера при острой бронхоспазме.
Изопреналин также может улучшать поражение стволовых клеток кишечника, опосредованное β 2 -адренорецепторами, после химиотерапии.
Противопоказания.
Его не следует применять людям с тахиаритмией, тахикардией или блокадой сердца, вызванной отравлением наперстянкой, желудочковой аритмией, требующей инотропной терапии, или со стенокардией .
Побочные эффекты
Побочные эффекты изопреналина включают нервозность, головную боль, головокружение, тошноту, нечеткость зрения, тахикардию, сердцебиение , стенокардию, приступы Адамса-Стокса, отек легких , гипертонию , гипотонию , желудочковые аритмии, тахиаритмию, затрудненное дыхание, потливость, легкий тремор, слабость, приливы крови. , и бледность . Сообщалось, что изопротеренол вызывает инсулинорезистентность, приводящую к диабетическому кетоацидозу.
Фармакология
Побочные эффекты изопреналина также связаны с его сердечно-сосудистыми эффектами. Изопреналин может вызывать тахикардию ( учащенное сердцебиение ), что предрасполагает людей с его сердечной аритмией .
Фармакодинамика
Изопреналин является агонистом β 1 и β 2 адренорецепторов и почти не действует на альфа-адренорецепторы . Его агонистические эффекты на TAAR1 обеспечивают его фармакодинамические эффекты, которые напоминают эффекты эндогенных следов аминов , таких как тирамин .
Эффекты изопреналина находится на сердечно - сосудистой системе (неселективный) относятся к ее действиям на сердечных бета 1 рецепторы и бета 2 рецепторов на гладких мышцах в пределах средней части оболочки из артериола . Изопреналин оказывает положительное инотропное и хронотропное действие на сердце. Стимуляция β 2 -адренорецепторов в гладких мышцах артериол вызывает расширение сосудов. Его инотропные и хронотропные эффекты повышают систолическое артериальное давление , в то время как его сосудорасширяющие эффекты имеют тенденцию к снижению диастолического артериального давления. Общий эффект заключается в снижении среднего артериального давления из-за расширения сосудов β 2 рецепторов.
Группа изопропиламина в изопреналине делает его селективным в отношении β-рецепторов. Свободные гидроксильные группы катехина делают его восприимчивым к ферментативному метаболизму.
Фармакокинетика.
Период полувыведения изопреналина из плазмы составляет примерно две минуты.
Химия
Он структурно связан с адреналином .
История
Впервые он был одобрен в США в 1947 году. Между 1963 и 1968 годами в Англии, Уэльсе, Шотландии, Ирландии, Австралии и Новой Зеландии наблюдался рост смертности среди людей, использующих изопреналин для лечения астмы. Это было связано с передозировкой: ингаляторы, произведенные в этом районе, давали в пять раз большую дозу, чем ингаляторы, произведенные в США и Канаде, где случаев смерти не наблюдалось.
Общество и культура
Бренды
По состоянию на июнь 2017 года изопреналин продавался во всем мире под многими торговыми марками и в виде двух различных солей: алеудрина, астпул, илудрин, изоменил, изопреналин, изопреналин, изопреналин, изопреналин, изопреналин, изопреналин макур, изопреналин, изопреналин сульфат, изопреналин, изопреналин гидрохлорид, изопреналин Isoprenalinesulfaat, Isoprenalinsulfat, Isoprenalinum, Isopropydine, Isopropylnoradrenaline, изопротеренол, изопротеренол, изопротеренол, изопротеренола гидрохлорид, изопротеренол сульфат, Isuprel, Isuprel, нео-Epinine, Neodrenal, Proternol, Saventrine и Win 5162. это также продается как комбинации лекарственных средств с кромогликат кислоты , как Frenal композит, в сочетании с проназой как Isopal Р, так и в сочетании с атропином как Stmerin D.