Имидазопиридин - Imidazopyridine

Имидазо [1,2-a] пиридин - пример имидазопиридина и структура ядра золпидема и некоторых соединений, описанных ниже.

Имидазопиридин представляет собой азотсодержащий гетероцикл , который также является класс лекарственных средств , которые содержат эти же химические субструктуры. В общем, они являются ГАМК _А рецепторов агонистами, однако в последнее время ингибиторы протонной помпы , ингибиторы ароматазы , НПВС и другие классы препаратов этого класса были разработаны , а также. Несмотря на то, что они обычно схожи с ними по действию, они не имеют химического родства с бензодиазепинами. Таким образом, GABA _A -агонизирующие имидазопиридины, пиразолопиримидины и циклопирроны иногда группируются вместе и называются "небензодиазепины . Имидазопиридины включают:

Седативные средства

Анксиолитики, седативные и снотворные средства ( аллостерические модуляторы, положительные по рецептору ГАМК _А ):

• Имидазо [1,2-a] пиридины:
  • Альпидем (оригинальная торговая марка Ananxyl) - анксиолитик, который был снят с продажи во всем мире в 1995 году из-за гепатотоксичности .
  • DS-1 - положительный аллостерический модулятор рецептора ГАМК _А, селективный для подтипа α ₄ β ₃ δ , на который не нацелены другие ГАМКергические вещества, такие как бензодиазепины или другие небензодиазепины .
  • Некопидем - анксиолитик. Клинического применения не нашло.
  • Сарипидем - успокаивающее и анксиолитическое средство . Клинически не используется.
  • ТР-003 -a подтип-селективных частичным агонистом на ГАМК _А рецепторов , связываясь с ГАМК _А рецепторов комплексов несущих либо α ₂ , α ₃ или α ₅ субъединиц, но только демонстрируют значительную эффективность при а ₃ .
  • Золпидем (оригинальная торговая марка Ambien) - широко используемое снотворное средство . Универсальные версии широко доступны.
• Имидазо [4,5-c] пиридины:
  • Бамалузол - противосудорожный препарат , действующий на рецептор ГАМК _А, который никогда не продавался.

Нейролептики

Нейролептики :

• Имидазо [1,2-a] пиридины:
  • Мосапрамин (торговая марка ク レ ミ ン, Cremin) - атипичное антипсихотическое средство, используемое в Японии.

Желудочно-кишечный тракт

Лекарства, применяемые при язвенной болезни (ЯБ) , ГЭРБ и гастропрокинетические агенты (стимуляторы моторики):

• Имидазо [1,2-a] пиридины:
  • CJ-033466 - экспериментальный гастропрокинетик, действующий как селективный частичный агонист рецептора 5-HT ₄ серотонина .
  • Золимидин - гастропротектор.
  • Линапразан - калий-конкурентный блокатор кислоты, который продемонстрировал аналогичную эффективность, как и эзомепразол, в лечении и контроле симптомов у пациентов с ГЭРБ с эрозивным эзофагитом.
  • SCH28080 - прототипный блокатор кислоты, конкурирующий с калием, который не нашел клинического применения из-за токсичности для печени в испытаниях на животных и повышенной активности ферментов печени в сыворотке крови добровольцев.
• Имидазо [4,5-b] пиридины:
  • Тенатопразол - он блокирует протонную помпу желудка, что приводит к снижению выработки кислоты в желудке .

Противовоспалительные средства

НПВП , анальгетики и препараты от мигрени :

• Имидазо [1,2-a] пиридины:
  • Миропрофен - производное пропионовой кислоты .
• Имидазо [4,5-b] пиридины:
  • Telcagepant - антагонист рецепторов пептидов, связанных с геном кальцитонина, который проходил клинические испытания в качестве средства от мигрени . Его разработка была прекращена.

Сердечно-сосудистые

Препараты, действующие на сердечно-сосудистую систему :

• Имидазо [1,2-a] пиридины:
  • Олпринон (лопринон) - стимулятор сердечной деятельности .

Кость

Препараты для лечения заболеваний костей :

• Имидазо [1,2-a] пиридины:
  • Минодроновая кислота (торговые марки Bonoteo, Recalbon) - бисфосфонат третьего поколения, используемый для лечения остеопороза.

Противоопухолевый

Противоопухолевые средства:

• Имидазо [1,5-a] пиридины:
  • Фадрозол (торговая марка Афема) - ингибитор ароматазы .
• Имидазо [4,5-c] пиридины:
  • 3-деазанепланоцин A - ингибитор синтеза S- аденозил- L- гомоцистеина и ингибитор гистон-метилтрансферазы EZH2 .

Противовирусное средство

Непосредственно действия противовирусных средств :

• Имидазо [1,2-a] пиридины:
  • Tegobuvir (GS-9190) - услуги аллостерические , не- нуклеозид вируса гепатита C NS5B РНК-зависимой РНК - полимеразы ингибитора ориентации на аллостерическую сайт палец II.

DAergic

• Поддерживается агонист PIP3EA [885446-91-3] D4, обладающий эректантными свойствами полового члена.

использованная литература

внешние ссылки

• СМИ, связанные с имидазопиридинами, на Викискладе?