Базедоксифен - Bazedoxifene
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Конбриза, Дуави, Дуавив, Вивиант |
| Другие имена | ТСЕ-424; WAY-140424; ПУТЬ-TSE-424 |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Данные лицензии | |
| Пути администрирования |
Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Лиганд PDB | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.232.728 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 30 H 34 N 2 O 3 |
| Молярная масса | 470,613 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Базедоксифен , используемый как базедоксифенацетат , является лекарством от проблем с костями и, возможно, (в ожидании дополнительных исследований) от рака. Это селективный модулятор рецепторов эстрогена третьего поколения (SERM). С конца 2013 года он получил одобрение FDA США на базедоксифен как часть комбинированного препарата Duavee для профилактики (а не лечения) постменопаузального остеопороза . Он также изучается для возможного лечения рака молочной железы и рака поджелудочной железы .
Медицинское использование
Базедоксифен используется при лечении постменопаузального остеопороза .
Доступные формы
Базедоксифен продается как отдельно, так и в сочетании с конъюгированными эстрогенами .
Фармакология
Фармакодинамика
Базедоксифен является селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM), или смешанный агонист и антагонист из рецептора эстрогена (ER) в различных тканях .
| Медикамент | Грудь | Кость | Печень | Матка | Влагалище | Мозг | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Липиды | Коагуляция | ГСПГ | IGF-1 | Приливы | Гонадотропины | |||||||||
| Эстрадиол | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ||||
| «Идеальный SERM» | - | + | + | ± | ± | ± | - | + | + | ± | ||||
| Базедоксифен | - | + | + | + | + | ? | - | ± | - | ? | ||||
| Кломифен | - | + | + | ? | + | + | - | ? | - | ± | ||||
| Ласофоксифен | - | + | + | + | ? | ? | ± | ± | - | ? | ||||
| Оспемифен | - | + | + | + | + | + | ± | ± | - | ± | ||||
| Ралоксифен | - | + | + | + | + | + | ± | - | - | ± | ||||
| Тамоксифен | - | + | + | + | + | + | + | - | - | ± | ||||
| Торемифен | - | + | + | + | + | + | + | - | - | ± | ||||
| Эффект: + = эстрогенный / агонистический . ± = Смешанный или нейтральный. - = Антиэстрогенный / антагонистический . Примечание: SERM обычно повышают уровень гонадотропина у мужчин с гипогонадизмом и эугонадой, а также у женщин в пременопаузе (антиэстрогенные), но снижают уровни гонадотропина у женщин в постменопаузе (эстрогенные). Источники: см. Шаблон. | ||||||||||||||
Химия
Препарат входит в группу 2-фенилиндола SERM, наряду с зиндоксифеном и пипендоксифеном .
История
Разработка
Базедоксифен был разработан по Пфайзер после завершения их захвата Wyeth Pharmaceuticals . Это результат эксклюзивного исследовательского сотрудничества между Wyeth Pharmaceuticals и Ligand Pharmaceuticals .
Одобрение
Препарат был одобрен в Европейском Союзе Европейским агентством по лекарственным средствам 27 апреля 2009 года.
3 октября 2013 г. FDA одобрило комбинированный препарат базедоксифена 20 мг с 0,45 мг премарина (конъюгированные эстрогены) для лечения остеопороза в период менопаузы и лечения приливов средней и тяжелой степени. Это первый одобренный продукт для гормональной терапии менопаузы, который содержит SERM (базедоксифен) и эстроген.
Общество и культура
Фирменные наименования
Базедоксифен продается отдельно под торговыми марками Conbriza и Viviant и в сочетании с конъюгированными эстрогенами под торговыми марками Duavee и Duavive.