SB-271046 - SB-271046
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
ЧЭМБЛ | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 20 H 22 Cl N 3 O 3 S 2 |
Молярная масса | 451,98 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
SB-271046 - это препарат, который используется в научных исследованиях. Это был один из первых селективного 5-НТ 6 рецепторов антагонистов , которые будут обнаружены, и был найден через высокопроизводительный скрининг из SmithKline Beecham соединения банка с использованием клонированных 5-НТ 6 рецепторов в качестве мишени, с начального соединения свинца разрабатываются в SB-271046 посредством исследования взаимосвязи структуры и активности (SAR). SB-271046 оказался сильнодействующим и селективным in vitro и имел хорошую биодоступность при пероральном введении in vivo , но имел плохое проникновение через гематоэнцефалический барьер , поэтому были проведены дальнейшие исследования SAR, которые привели к улучшенным антагонистам 5-HT 6, таким как СБ-357,134 и СБ-399,885 .
Было обнаружено, что SB-271046 увеличивает уровни возбуждающих аминокислотных нейротрансмиттеров глутамата и аспартата , а также дофамина и норадреналина в лобной коре и гиппокампе крыс, а антагонисты 5-HT 6 оказывают ноотропное действие при различных заболеваниях. исследования на животных. Предлагаемое применение этих препаратов включает лечение шизофрении и других психических расстройств.