SB-271046 - SB-271046

SB-271046
SB-271,046 structure.png
Идентификаторы
  • 5-хлор- N - (4-метокси-3-пиперазин-1-илфенил) -3-метил-1-бензотиофен-2-сульфонамид
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
Формула C 20 H 22 Cl N 3 O 3 S 2
Молярная масса 451,98  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • C4CNCCN4c3cc (ccc3OC) NS (= O) (= O) c1sc2ccc (Cl) cc2c1C
  • InChI = 1S / C20H22ClN3O3S2 / c1-13-16-11-14 (21) 3-6-19 (16) 28-20 (13) 29 (25,26) 23-15-4-5-18 (27- 2) 17 (12-15) 24-9-7-22-8-10-24 / ч3-6,11-12,22-23H, 7-10H2,1-2H3  ☒ N
  • Ключ: LOCQRDBFWSXQQI-UHFFFAOYSA-N  ☒ N
 ☒ N проверить Y   (что это?) (проверить)  

SB-271046 - это препарат, который используется в научных исследованиях. Это был один из первых селективного 5-НТ 6 рецепторов антагонистов , которые будут обнаружены, и был найден через высокопроизводительный скрининг из SmithKline Beecham соединения банка с использованием клонированных 5-НТ 6 рецепторов в качестве мишени, с начального соединения свинца разрабатываются в SB-271046 посредством исследования взаимосвязи структуры и активности (SAR). SB-271046 оказался сильнодействующим и селективным in vitro и имел хорошую биодоступность при пероральном введении in vivo , но имел плохое проникновение через гематоэнцефалический барьер , поэтому были проведены дальнейшие исследования SAR, которые привели к улучшенным антагонистам 5-HT 6, таким как СБ-357,134 и СБ-399,885 .

Было обнаружено, что SB-271046 увеличивает уровни возбуждающих аминокислотных нейротрансмиттеров глутамата и аспартата , а также дофамина и норадреналина в лобной коре и гиппокампе крыс, а антагонисты 5-HT 6 оказывают ноотропное действие при различных заболеваниях. исследования на животных. Предлагаемое применение этих препаратов включает лечение шизофрении и других психических расстройств.

Рекомендации

Значок заглушки

Этот препарат статья , относящаяся к нервной системе является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .