Гидрокодон / ибупрофен - Hydrocodone/ibuprofen

Гидрокодон / ибупрофен
Комбинация
Гидрокодон Опиоидный анальгетик
Ибупрофен Нестероидный противовоспалительный препарат
Клинические данные
Торговые наименования Ибудон, Реплексаин, Викопрофен
AHFS / Drugs.com Факты о профессиональных наркотиках
MedlinePlus a601006
Данные лицензии

Ответственность за зависимость 		Умеренный
Пути
администрирования 		Устно
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность > 80%
Метаболизм для гидрокодона: печень , CYP3A4 ; для ибупрофена: печень , CYP2C9
Ликвидация Период полураспада для гидрокодона: 228-294 минуты (3,8-4,9 часа); для ибупрофена: 108-120 минут (1,8-2 часа)
Экскреция для гидрокодона: мочевой; для ибупрофена: в основном моча (<1% без изменений)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem SID
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox ( EPA )
   (проверять)
Общий гидрокодон / ибупрофен 7,5 / 200 мг

Гидрокодон / ибупрофен ( МНН ), продаваемый под торговой маркой Vicoprofen , представляет собой комбинированный анальгетик с фиксированной дозой, используемый в краткосрочной терапии для облегчения сильной боли. Викопрофен сочетает в себе обезболивающие и противокашлевые свойства гидрокодона с обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами ибупрофена . В отличие от комбинированных анальгетиков гидрокодон / ацетаминофен, таких как викодин, этот гидрокодон / ибупрофен позволяет избежать некоторых токсических воздействий на печень, которые могут возникать из-за ацетаминофена, но все же представляет значительную опасность при передозировке гидрокодона, а именно угнетение дыхания . Викопрофен поставляется в виде комбинированной таблетки с фиксированной дозой, которая содержит битартрат гидрокодона, USP 7,5 мг с ибупрофеном, USP 200 мг. В настоящее время доступны дополнительные сильные стороны дженерика Викопрофена в комбинациях 5 мг / 200 мг и 10 мг / 200 мг соответственно.

Медицинское использование

Гидрокодон / ибупрофен имеет маркированное показание для «краткосрочного (обычно <10 дней) лечения острой боли, достаточно сильной, чтобы потребовать опиоидный анальгетик и для которой альтернативные методы лечения неадекватны».

Беременность

Опиоиды, такие как гидрокодон, проникают через плаценту и, следовательно, могут повлиять на плод. Исследования показали возможную связь между опиоидами и неблагоприятными исходами, такими как врожденные дефекты, замедленный рост плода, мертворождение и преждевременные роды. Продолжительное употребление опиоидов беременной матерью также может привести к неонатальному абстинентному синдрому. Во время беременности следует избегать таких НПВП, как ибупрофен, поскольку существуют противоречивые сообщения о врожденных дефектах после внутриутробного воздействия. Однако считается, что НПВП предотвращают закрытие артериального протока плода, что происходит на более поздних сроках беременности. По этой причине следует избегать приема ибупрофена после 30 недель беременности.

Грудное вскармливание

Гидрокодон и ибупрофен выделяются с грудным молоком, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении кормящим матерям.

Особые группы населения

Нет никаких доказательств, подтверждающих изменение фармакокинетических свойств из-за различий в полу или возрасте. Однако эта комбинация лекарств не тестировалась на детях.

Побочные эффекты

См. Также: Ибупрофен § Побочные эффекты и Гидрокодон § Побочные эффекты.

Побочные эффекты гидрокодона / ибупрофена представляют собой комбинацию побочных эффектов входящих в его состав препаратов. Побочные эффекты, испытываемые более чем 10% населения, принимающего препарат, включают: головную боль, сонливость, головокружение, запор, тошноту и диспепсию.

Фармакология

Фармакокинетика.

Два активных компонента препарата, ибупрофен и гидрокодон, не влияют на характеристики абсорбции друг друга или другие фармакокинетические параметры. После приема внутрь максимальный уровень гидрокодона в крови достигается через 1,7 часа после приема. Уровень ибупрофена в крови достигает пика через 1,8 часа после перорального приема.

История

Открытие и развитие

Патент на Викопрофен был подан в декабре 1984 года, а патент США номер 4587252 был выдан в мае 1986 года. Хотя ибупрофен и гидрокодон уже были доступны на рынке в то время, тот факт, что они никогда не поставлялись вместе в единой рецептуре, требовал одобрения. от FDA, как если бы это был новый препарат. Knoll подал заявку на новое лекарство 30 декабря 1986 года. Позже Knoll подала новую заявку на лекарство 25 апреля 1996 года и получила окончательное одобрение от FDA 23 сентября 1997 года. Таблетки Викопрофена были первоначально составлены и упакованы Knoll с ибупрофеном. поставляемый Albemarle Corporation и гидрокодон, поставляемый Mallinckrodt Pharmaceuticals.

Действительность патента Кнолля на Викопрофен была оспорена в федеральном суде. В сентябре 2002 года Окружной суд США в Северном округе штата Иллинойс удовлетворил ходатайство о признании недействительным, поданное Teva Pharmaceuticals патента Knoll на Викопрофен, постановив, что патент недействителен, что очевидно. Это постановление проложило путь к одобрению FDA сокращенной заявки на новое лекарство Teva, что позволило бы им производить и продавать свои собственные генерики. Knoll обжаловал это решение. В апреле 2003 года Teva объявила, что ее сокращенная заявка на новый препарат одобрена Управлением по контролю за продуктами и лекарствами, и ее генерик будет немедленно отправлен в продажу. В мае 2004 года Апелляционный суд Федерального округа США отменил предыдущее решение Окружного суда США по Северному округу штата Иллинойс, и дело было возвращено для дальнейшего судебного разбирательства. В это время Teva продолжала продавать свои дженерики. Срок действия патента на Викопрофен истек 18 декабря 2004 г., и препарат был официально открыт для производства дженериков. В июле 2016 года FDA одобрило еще один аналог дженерика, произведенный Aurobindo Pharma Limited.

Собственность и продвижение

Knoll Pharmaceuticals, первоначально основанная в Германии в 1886 году, стала дочерней компанией BASF (немецкая химическая компания) в 1975 году. Это находилось под их контролем, когда Викопрофен был первоначально разработан и одобрен. В марте 2000 года американские компании Knoll Pharmaceuticals и Abbott Laboratories объявили о соглашении о совместном продвижении Викопрофена, в соответствии с которым Abbott будет продвигать Викопрофен среди своих покупателей, включая врачей, больницы и хирургические центры. В июне 2002 года Abbott Laboratories заплатила 6,9 млрд долларов за приобретение всего фармацевтического подразделения Knoll у BASF, включая Vicoprofen.

Классификация DEA

Викопрофен был первоначально одобрен как препарат из списка III, но позже был переклассифицирован в препарат из списка II на основании реклассификации продуктов, содержащих гидрокодон, проведенной DEA, начиная с 6 октября 2014 года.

Исследовать

Заявка на новый препарат Викопрофен была одобрена на основании данных исследований однократной и многократной анальгезии.

Исследования однократной анальгезии проводились в нескольких хирургических учреждениях, включая стоматологическую, спину и абдоминальную / гинекологическую хирургию в США и Пуэрто-Рико. Во все испытания было включено 1537 пациентов, из которых 79% составляли женщины. В новую заявку на лекарство было включено 10 испытаний обезболивания с однократной дозой. Все исследования были спроектированы одинаково: после завершения процедуры, в которой боль оценивалась как умеренная или сильная, пациенты были рандомизированы в различные группы лечения. Группы лечения включали: только ибупрофен, только гидрокодон, Викопрофен (гидрокодон / ибупрофен) и плацебо. Затем боль участника будет отслеживаться в течение следующих нескольких часов, самостоятельно сообщая оценки боли.

В новую заявку на лекарство было включено четыре испытания множественных доз. Все эти исследования были завершены в США в условиях ожогового отделения, в послеоперационном периоде и в условиях хронической боли. В общей сложности 683 пациента были включены во все испытания множественных доз, 57% из которых составляли женщины. В этих исследованиях также изучалось самооценка интенсивности боли в течение 5-дневного периода приема нескольких доз. В этих исследованиях пациентам давали пробный препарат Викопрофен или один из двух активных контролей: кодеин с ацетаминофеном (Тайленол № 3) или оксикодон с ацетаминофеном (Percocet), в зависимости от испытания. Пациентам разрешалось принимать дозу по мере необходимости, но не чаще, чем каждые 4-6 часов в течение 5 дней. В этих испытаниях эффективность оценивалась на основе параметров, включая самооценку боли, количество использованных доз и продолжительность лечения.

Общество и культура

Расходы

Средняя оптовая цена (AWP) дженерика Викопрофена варьируется в зависимости от силы препарата. Данные о ценах, собранные Lexicomp в октябре 2017 года, показывают, что AWP для 100-граммовой бутылки с концентрацией 7,5 мг / 200 мг составляет 114,62 доллара США, 100 единиц емкости 5 мг / 200 мг - 356,62 доллара США и 100 единиц емкости 10 мг / 200 мг. прочность будет 470,35 $. Все эти цены указаны для генерических эквивалентов Викопрофена.

Утилизация

В 2003 году, когда было объявлено об утверждении первого аналога-генерика, сообщалось, что годовой объем продаж торговой марки Vicoprofen составил 104 миллиона долларов. По данным IMS, размер рынка таблеток гидрокодона / ибупрофена 7,5 мг / 200 мг за 12 месяцев, предшествовавших маю 2016 года, оценивался в 15,7 млн ​​долларов.

Смотрите также

Рекомендации

Внешние ссылки