Рецептор, связанный с следами амина - Trace amine-associated receptor
Рецепторы, связанные с следами амина ( TAAR ), иногда называемые рецепторами следовых аминов ( TA s или TAR s), представляют собой класс рецепторов , связанных с G-белком, которые были обнаружены в 2001 году. TAAR1 , первый из шести функциональных TAAR человека, имеет привлек значительный интерес к академическим и патентованным фармацевтическим исследованиям из-за его роли в качестве эндогенного рецептора для следовых аминов фенилэтиламина , тирамина и триптамина - метаболических производных аминокислот фенилаланина , тирозина.и триптофан , соответственно - эфедрин, а также синтетические психостимуляторы , амфетамин , метамфетамин и метилендиоксиметамфетамин ( МДМА , экстази). В 2004 году было показано, что TAAR1 млекопитающих также является рецептором тиронаминов , декарбоксилированных и дейодированных родственников тиреоидных гормонов . TAAR2-TAAR9 функционировать в качестве обонятельных рецепторов для летучих аминов одорантов в позвоночных .
Дополнение животного TAAR
Ниже приводится список TAAR, содержащихся в выбранных геномах животных :
- Человек - 6 генов ( TAAR1 , TAAR2 , TAAR5 , TAAR6 , TAAR8 , TAAR9 ) и 3 псевдогена ( TAAR3 , TAAR4P , TAAR7P )
- Шимпанзе - 3 гена и 6 псевдогенов
- Мышь - 15 генов и 1 псевдоген
- Крыса - 17 генов и 2 псевдогена
- Данио - 112 генов и 4 псевдогена
- Лягушка - 3 гена и 0 псевдогенов
- Медака - 25 генов и 1 псевдоген
- Колюшка - 25 генов и 1 псевдоген
Рецепторы, ассоциированные с следами аминов человека
Шесть человеческих следовых амино-ассоциированных рецепторов (hTAAR) - hTAAR1 , hTAAR2 , hTAAR5 , hTAAR6 , hTAAR8 и hTAAR9 - были идентифицированы и частично охарактеризованы. В приведенной ниже таблице содержится сводная информация из обзоров литературы, баз данных фармакологии и дополнительных статей о первичных исследованиях о профилях экспрессии, механизмах передачи сигнала, лигандах и физиологических функциях этих рецепторов.
Подтип TAAR |
Предыдущие имена |
Передача сигнала |
Профиль выражения |
Известная или предполагаемая функция у человека | Известные лиганды | Источники |
|---|---|---|---|---|---|---|
| hTAAR1 |
TA 1 TAR1 |
G s , G q , GIRKs , β-аррестин 2 |
ЦНС : головной мозг (широко распространен) , спинной мозг Периферийные: панкреатических бета-клетки , желудка , двенадцатиперстной кишки , кишечника , лейкоциты , в другом месте |
• ЦНС : модуляция из моноаминов / глутамат нейротрансмиссия • ЦНС: регуляция познавательных процессов и состояний настроения • Периферии: лейкоцитарный хемотаксис • Периферия: регулирование GI гормона высвобождения и крови глюкозы • Регулирование сытости и массы тела |
• Следовые амины (например, тирамин , PEA , NMPEA ) • Моноаминовые нейромедиаторы (например, дофамин ) • Амфетамин и некоторые структурные аналоги |
|
|
hTAAR2 |
GPR58 | G olf , соединение с другим G-белком неизвестно |
ЦНС: мозг (ограничен) Периферия: обонятельный эпителий , кишечник, сердце , семенники , лейкоциты |
• Периферия: хемотаксис лейкоцитов. • Обоняние : хеморецептор для летучих отдушек. |
|
|
| TAAR3 | GPR57 | N / A | N / A | Псевдоген у человека - N / A | N / A |
|
| TAAR4 | TA 2 | N / A | N / A | Псевдоген у человека - N / A | N / A |
|
| hTAAR5 | PNR |
G s , G olf , G q , G 12/13 |
ЦНС: головной мозг (ограниченный) , спинной мозг Периферия: обонятельный эпителий, кишечник, семенники, лейкоциты |
• Обоняние: хеморецептор для летучих и неприятных запахов. | • Агонисты: триметиламин , N , N- DMEA • Обратные агонисты: 3-йодтиронамин. |
|
| hTAAR6 |
TA 4 TAR4 |
G olf , соединение с другим G-белком неизвестно | ЦНС: мозг Периферия: обонятельный эпителий, кишечник, семенники, лейкоциты, почки. |
• Обоняние: хеморецептор для летучих запахов. | • Агонисты: путресцин и кадаверин. |
|
| TAAR7 | - | N / A | N / A | Псевдоген у человека - N / A | N / A |
|
| hTAAR8 |
TA 5 GPR102 |
G Olf , G I / O | ЦНС: мозг Периферия: обонятельный эпителий, желудок, кишечник, сердце, семенники, лейкоциты, почки, легкие , мышцы , селезенка. |
• Обоняние: хеморецептор для летучих запахов. | • Агонисты: путресцин и кадаверин. |
|
|
hTAAR9 |
TA 3 TAR3 |
G olf , соединение с другим G-белком неизвестно | ЦНС: спинной мозг Периферия: обонятельный эпителий, кишечник, лейкоциты, гипофиз , скелетные мышцы , селезенка. |
• Обоняние: хеморецептор для летучих запахов. | • Агонист: N-метилпиперидин (CAS: 626-67-5 ) |
|
|
||||||
Связи болезней и клиническое значение
Смотрите также
использованная литература
внешние ссылки
- «Следы аминовых рецепторов» . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.