DASB - DASB

DASB

DASB (вверху) и [C-11] DASB
Радиоактивный атом углерода отмечен голубым
Идентификаторы
Название ИЮПАК 3-амино-4- [2 - [(ди (метил) амино) метил] фенил] сульфанилбензонитрил
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
Формула	C 16 H 17 N 3 S
Молярная масса	283,39  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки N # Cc2ccc (Sc1c (cccc1) CN (C) C) c (c2) N С меткой 11C: [11CH3] N (C) Cc1ccccc1Sc2ccc (cc2N) C # N
ИнЧИ InChI = 1S / C16H17N3S / c1-19 (2) 11-13-5-3-4-6-15 (13) 20-16-8-7-12 (10-17) 9-14 (16) 18 / h3-9H, 11,18H2,1-2H3   N Ключ: UVWLEPXXYOYDGR-UHFFFAOYSA-N   N С меткой 11C: InChI = 1S / C16H17N3S / c1-19 (2) 11-13-5-3-4-6-15 (13) 20-16-8-7-12 (10-17) 9-14 ( 16) 18 / ч3-9H, 11,18H2,1-2H3 / i1-1   N Ключ: UVWLEPXXYOYDGR-BJUDXGSMSA-N   N
N Y   (что это?) (проверить)

DASB , также известный как 3-амино-4- (2-диметиламинометилфенилсульфанил) бензонитрил , представляет собой соединение, которое связывается с переносчиком серотонина . Меченный углеродом-11 - радиоактивным изотопом - он используется в качестве радиолиганда в нейровизуализации с помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) примерно с 2000 года. В этом контексте он считается одним из лучших радиолигандов для ПЭТ-исследования переносчика серотонина. в головном мозге , поскольку он обладает высокой селективностью в отношении переносчика серотонина.

Изображение DASB из сканирования ПЭТ человека показывает высокое связывание в среднем мозге , таламусе и полосатом теле , умеренное связывание в медиальной височной доле и передней поясной извилине и низкое связывание в неокортексе . Мозжечка часто рассматривается как регион с не обязательным никакого конкретного переносчика серотонина и область мозга используется в качестве ссылки в некоторых исследованиях.

Поскольку переносчик серотонина является мишенью для СИОЗС, используемых при лечении большой депрессии , было естественным изучить связывание DASB у пациентов с депрессией. Было выполнено несколько таких исследований.

Существует ряд альтернативных радиолигандов ПЭТ для визуализации переносчика серотонина: [ ¹¹ C] ADAM , [ ¹¹ C] MADAM , [ ¹¹ C] AFM, [ ¹¹ C] DAPA, [ ¹¹ C] McN5652 и [ ¹¹ C] - NS 4194. Родственная молекула DASB, которая может быть помечена фтором-18 , также была предложена в качестве радиолиганда ПЭТ. При однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ) с использованием радиоизотопа йод-123 доступны другие радиолиганды: [ ¹²³ I] ODAM, [ ¹²³ I] IDAM, [ ¹²³ I] ADAM и [ ¹²³ I] β-CIT . В нескольких исследованиях изучалась разница в связывании радиолигандов у нечеловеческих приматов , а также у свиней .

Другими соединениями, которые могут быть помечены как радиолиганды ПЭТ для исследования серотониновой системы, являются, например, альтансерин и WAY-100635 .

Методологические вопросы

Связывающий потенциал из DASB может быть оценен с кинетическим моделированием на серии сканирования мозга.

Исследование воспроизводимости ПЭТ с повторным тестированием показывает, что [ ¹¹ C] DASB можно использовать для измерения параметров транспортера серотонина с высокой надежностью в областях мозга, богатых рецепторами.

Когда DASB нейровизуализации анализируются, кинетические модели, предложенные Ichise и его коллегами, могут быть использованы для оценки потенциала связывания . Для оценки этого подхода был проведен эксперимент с повторным тестированием воспроизводимости .

Исследования

Помимо исследований, перечисленных ниже, было сообщено о нескольких исследованиях занятости.

Рекомендации