ADH-1 - ADH-1

ADH-1
ADH-1.svg
Клинические данные
Торговые наименования Эксерин
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула С 22 H 34 N 8 O 6 S 2
Молярная масса 570,68  г · моль -1
3D модель ( JSmol )

ADH-1 (торговая марка Exherin ) представляет собой небольшое нацеленное на сосуды циклическое пентапептидное лекарство. Он был разработан Adherex Technologies .

ADH-1 селективно и конкурентно связывается с N-кадгерином и блокирует его , что может приводить к нарушению сосудистой сети опухоли, ингибированию роста опухолевых клеток и индукции апоптоза опухолевых и эндотелиальных клеток . N-кадгерин, трансмембранный гликопротеин клеточной поверхности суперсемейства кадгеринов белков, участвующих в опосредованной кальцием межклеточной адгезии и сигнальных механизмах; может активироваться в некоторых агрессивных опухолях, а также в эндотелиальных клетках и перицитах некоторых кровеносных сосудов опухоли.

В 2006 году Adherex и NCI заключили Соглашение о клинических испытаниях, в котором говорится, что NCI будет спонсировать клинические испытания ADH-1 при различных типах рака. ADH-1 получил статус орфанного препарата от FDA в 2008 году.

В пилотном исследовании ( фаза I исследования ) предварительное внутривенное введение ADH-1 перед химиотерапией при метастатической меланоме полностью уничтожило опухоли у половины пациентов. Он исследуется на запущенную меланому конечностей в исследованиях фазы II .

Ссылки