RWJ-394674 - препарат, который используется в научных исследованиях. Это сильнодействующий анальгетик с активным пероральным действием, который вызывает небольшое угнетение дыхания . RWJ-394674 сам по себе является мощным и селективным агонистом для дельта-опиоидных рецепторов , с Ki 0,24 нМ при б и 72 нМ при ц. Однако попав в организм, RWJ-394674 деалкилируется до своего монодезэтилового метаболита RWJ-413216 , который является мощным агонистом μ-опиоидного рецептора и имеет меньшее сродство к δ (Ki 0,26 нМ при μ, 46,7 нМ при δ). Эффект RWJ-394674 при введении in vivo, таким образом, вызывает сильные агонистические эффекты как на μ-, так и на δ-рецепторы за счет комбинированного действия исходного лекарственного средства и его активного метаболита, причем δ-агонистические эффекты противодействуют угнетению дыхания от μ-опиоидных эффектов. , и единственный заметный побочный эффект - седативный эффект .
