Налтриндол - Naltrindole
Клинические данные | |
---|---|
Пути администрирования |
IV |
Код УВД | |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 26 H 26 N 2 O 3 |
Молярная масса | 414,505 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(проверить) |
Налтриндол является сильнодействующим, высокоселективным антагонистом дельта-опиоидных рецепторов, используемым в биомедицинских исследованиях. В мае 2012 года в журнале Nature была опубликована статья со структурой налтриндола в комплексе с рецептором, связанным с дельта-опиоидным G-белком мыши, решенная с помощью рентгеновской кристаллографии.
Дизайн лекарств
Поскольку пептидные соединения не могут преодолевать гематоэнцефалический барьер , исследователи разработали налтриндол как непептидный антагонистический аналог предпочтительного для дельта эндогенного опиатного энкефалина . Энкефалин содержит ароматическую фенильную группу на своем остатке Phe 4 , который, как предполагалось, является «адресной» последовательностью, ответственной за сродство опиатного дельта-опиоидного рецептора. Таким образом, присоединение фенильной содержащих индол молекулы к С-образного кольца из налтрексона «ы морфинанной базы успешно произвел препарат с высоким сродством рецепторов налтрексона, но который связывается почти исключительно с рецептором дельта - опиоидными.