Налоксазон - Naloxazone

Налоксазон
Налоксазон.svg
Имена
Название ИЮПАК
(5α) -17-Аллил-3,14-дигидрокси-4,5-эпоксиморфинан-6-он гидразон
Другие имена
Налоксон-6-гидразон
Идентификаторы
3D модель ( JSmol )
ЧЭМБЛ
Свойства
C 19 H 23 N 3 O 3
Молярная масса 341,40422 г / моль
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☑Y проверить  ( что есть   ?) ☑Y☒N
Ссылки на инфобоксы

Налоксазон является необратимым антагонистом μ-опиоидных рецепторов, который является селективным в отношении подтипа μ 1 рецепторов. Налоксазон оказывает очень продолжительное антагонистическое действие, поскольку он образует ковалентную связь с активным участком мю-опиоидного рецептора, что делает невозможным расщепление и блокировку рецептора молекулой до тех пор, пока рецептор не будет рециклирован за счет эндоцитоза .

Сообщалось, что налоксазон нестабилен в кислотном растворе, димеризуясь в более стабильный и гораздо более мощный антагонист налоксоназин . В условиях, при которых образование налоксоназина не могло быть обнаружено, налоксазон не проявлял необратимого связывания μ-опиоидного рецептора.

Смотрите также

Ссылки