Налоксазон - Naloxazone
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК
(5α) -17-Аллил-3,14-дигидрокси-4,5-эпоксиморфинан-6-он гидразон
|
|
Другие имена
Налоксон-6-гидразон
|
|
Идентификаторы | |
3D модель ( JSmol )
|
|
ЧЭМБЛ | |
PubChem CID
|
|
|
|
Свойства | |
C 19 H 23 N 3 O 3 | |
Молярная масса | 341,40422 г / моль |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). |
|
проверить ( что есть ?) | |
Ссылки на инфобоксы | |
Налоксазон является необратимым антагонистом μ-опиоидных рецепторов, который является селективным в отношении подтипа μ 1 рецепторов. Налоксазон оказывает очень продолжительное антагонистическое действие, поскольку он образует ковалентную связь с активным участком мю-опиоидного рецептора, что делает невозможным расщепление и блокировку рецептора молекулой до тех пор, пока рецептор не будет рециклирован за счет эндоцитоза .
Сообщалось, что налоксазон нестабилен в кислотном растворе, димеризуясь в более стабильный и гораздо более мощный антагонист налоксоназин . В условиях, при которых образование налоксоназина не могло быть обнаружено, налоксазон не проявлял необратимого связывания μ-опиоидного рецептора.
Смотрите также
- Хлорналтрексамин , необратимый смешанный агонист-антагонист
- Оксиморфазон , необратимый полный агонист μ-опиоидов
Ссылки
Этот препарат статья , относящаяся к нервной системе является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |