Mefway ( 18 футов ) -Mefway (18F)
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
Категория беременности |
|
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 26 H 35 F N 4 O 2 |
| Молярная масса | 454,590 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Мефвэй является серотонин 5-НТ 1 рецепторы антагонист используется в медицинских исследованиях, как правило , в виде мефвого ( 18 F ) в качестве позитронно - эмиссионной томографии (ПЭТ) РФПА .
Химия
Mefway тесно связан с исследовательским соединением WAY-100 635 . Соединение добавляет фторметильную группу к циклогексильному кольцу WAY-100 635 и эффективно готовится с помощью модуля автоматизации. По отношению к циклогексановому кольцу существует два изомера, транс- конформация которых имеет более высокую специфичность к 5-HT 1A .
Исследования на животных с помощью ПЭТ
В одном исследовании было обнаружено, что поглощение и удерживание mefway ( 18 F) схоже с таковым для 11 C-WAY-100 635. Было проведено прямое сравнение mefway ( 18 F) и 11 C-WAY-100 635. Поскольку 11 C-WAY-100 635 является текущим «золотым стандартом» и его трудно синтезировать, очень желательно найти подходящую замену фтора-18, как в случае с mefway. Кроме того, mefway ( 18 F) показал сравнимое поглощение мозгом и соотношения между мишенью и эталоном по сравнению с fcway ( 18 F).
Было показано, что возможность отдельно измерять константу диссоциации, K D и плотность рецепторов Bmax, имеет потенциальную ценность, а не просто сравнивать потенциал связывания, BP ND . Множественные эксперименты с инъекцией mefway-ПЭТ можно использовать для измерения плотности рецепторов 5-HT 1A in vivo .
Визуализирующие исследования mefway на мозге крыс in vivo и ex vivo показывают, что вещество связывается с известными областями рецептора 5-HT 1A, включая спинной шов. Эти данные подтверждают, что спинной шов можно измерить в исследованиях ПЭТ на крысах. Mefway ( 18 F) подвергается дефторированию in vivo в головном мозге грызунов, и это явление эффективно подавляется ингибитором цитохрома P450 (т.е. флуконазолом). Модели болезни Паркинсона на животных и модели острого физического стресса показали значительное снижение связывающего потенциала в гиппокампе.
Исследования ПЭТ на людях
Первые исследования на людях показали стабильность mefway ( 18 F) in vivo и его локализацию в богатых рецепторами 5-HT 1A областях человеческого мозга, включая ядро шва . Mefway ( 18 F) является высокоселективным в отношении рецептора серотонина 5-HT 1A человека и, следовательно, может использоваться для количественной оценки распределения рецептора серотонина 5-HT 1A в областях мозга для изучения различных заболеваний центральной нервной системы.