Дитранол - Dithranol
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
актуальный |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 0%, следовые количества метаболитов |
| Связывание с белками | 0% |
| Метаболизм | впитывается и окисляется в коже |
| Ликвидация Период полураспада | н / д |
| Экскреция | н / д |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.013.216 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 14 Н 10 О 3 |
| Молярная масса | 226,231 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 178 ° С (352 ° F) |
| |
| |
| (проверять) | |
Дитранол ( INN ) или антралин ( USAN и бывший БСД ) представляет собой гидрокси антрон , антрацен производное, лекарство наносит на кожу людей с псориазом . Он доступен в виде кремов, мазей или паст с концентрацией от 0,1 до 2% (Drithocreme, Dithrocream, Zithranol-RR, Micanol, Psorlin, Dritho-Scalp, Anthraforte, Anthranol и Anthrascalp). Термины дитранол и антралин иногда используются как синонимы.
Медицинское использование
Дитранол имеет более медленное начало действия при борьбе с псориазом , обычно на несколько недель, по сравнению с глюкокортикоидными стероидами , но не обладает потенциалом обратной реакции при отмене. Его нельзя использовать на лице или гениталиях. Есть некоторые предварительные доказательства того, что антралин может быть полезен при очаговой алопеции .
Побочные эффекты
Он временно окрашивает кожу в желто-коричневый цвет и навсегда оставляет пятна на тканях одежды и других материалах, таких как керамические раковины. Может вызвать местное жжение и раздражение; это можно свести к минимуму, если внимательно отнестись к деталям лечения и постепенно усилить сильные стороны препаратов дитранола. Окружающую кожу можно защитить с помощью мягкого белого парафина, а обработанный участок накрыть трубкой из марли.
Фармакология
Дитранол накапливается в митохондриях, где он мешает снабжению клетки энергией, вероятно, за счет окисления дитранола с высвобождением свободных радикалов . Это препятствует репликации ДНК и таким образом замедляет чрезмерное деление клеток, которое происходит в псориатических бляшках. Кроме того, дитранол может снижать повышенные уровни цГМФ, которые возникают при псориазе.
Антралин - это синтетическое соединение, точный механизм антипсориатического действия которого еще полностью не изучен. Однако многочисленные исследования продемонстрировали антипролиферативное и противовоспалительное действие антралина на псориатическую и нормальную кожу. Антипролиферативные эффекты антралина, по-видимому, являются результатом как ингибирования синтеза ДНК, так и его сильных восстанавливающих свойств. В последнее время эффективность антралина как антипсориатического агента также частично объясняется его способностью вызывать перекисное окисление липидов и снижать уровни молекул адгезии эндотелия, которые заметно повышены у псориатических пациентов. В отличие от ретиноидов и PUVA, антралин не подавляет активность микросомальных ферментов печени; следовательно, вероятность неблагоприятных лекарственных взаимодействий значительно снижается, когда другие агенты вводятся одновременно с антралином.
Дитранол проникает в поврежденную кожу за 30 минут больше, чем в неповрежденную кожу примерно за 16 часов. По этой причине более слабые препараты 0,1-0,5% наносят на ночь, а более сильные препараты 1-2% наносят на период от 30 минут до одного часа в зависимости от состава.
Рекомендации
дальнейшее чтение
- Британский национальный формуляр, 45 марта 2003 г.