Камазепам - Camazepam
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 90% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Ликвидация Период полураспада | 6,4-10,5 часов |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| ECHA InfoCard |
100.048.046 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 19 H 18 Cl N 3 O 3 |
| Молярная масса | 371,8 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Камазепам - бензодиазепиновый психоактивный препарат, продаваемый под торговыми марками Albego , Limpidon и Paxor . Это диметиловый карбамат эфир из Темазепов , метаболит диазепама . Несмотря на то, что он обладает анксиолитическими , противосудорожными , миорелаксирующими и снотворными свойствами, он отличается от других бензодиазепинов тем, что его анксиолитические свойства особенно заметны, но имеет сравнительно ограниченные противосудорожные , снотворные и расслабляющие скелетные мышцы свойства.
Фармакология
Камазепам, как и другие бензодиазепины, оказывает множество терапевтических и побочных эффектов, связываясь с участком бензодиазепинового рецептора на рецепторе ГАМК А и модулируя функцию рецептора ГАМК , наиболее продуктивного ингибирующего рецептора в головном мозге . Химическая и рецепторная система ГАМК опосредует подавляющее или успокаивающее действие камазепама на нервную систему. По сравнению с другими бензодиазепинами, он имеет меньше побочных эффектов, таких как нарушение когнитивных функций, времени реакции и координации, что делает его лучше всего подходящим в качестве анксиолитика из-за уменьшения побочных эффектов. Исследования на животных показали, что камазепам и его активные метаболиты обладают противосудорожными свойствами. В отличие от других бензодиазепинов, он не нарушает нормальный режим сна. В экспериментах на животных было показано, что камазепам имеет очень низкое сродство к бензодиазепиновым рецепторам по сравнению с другими бензодиазепинами. По сравнению с темазепамом, камазепам показал примерно равные анксиолитические свойства и меньшие противосудорожные, седативные и двигательные свойства.
Фармакокинетика.
После перорального приема камазепам почти полностью всасывается в кровоток, при этом у человека достигается 90-процентная биодоступность . В организме человека камазепам метаболизируется в активный метаболит темазепам . Исследования на собаках показали, что период полувыведения конечной фазы выведения составляет от 6,4 до 10,5 часов.
Медицинское использование
Камазепам показан для краткосрочного лечения бессонницы и беспокойства . Как и в случае с другими бензодиазепинами , его следует использовать только для пациентов, у которых нарушение сна является тяжелым, приводит к инвалидности или вызывает выраженный дистресс.
Побочные эффекты
При более высоких дозах, таких как 40 мг камазепама, нарушения, аналогичные тем, которые вызываются другими бензодиазепинами, проявляются в виде нарушения режима сна и ухудшения когнитивных функций. Однако сообщалось о кожных заболеваниях при использовании камазепама. Одно исследование показало, что камазепам может повышать внимание.
Противопоказания.
Использование камазепама противопоказано субъектам с известной гиперчувствительностью к лекарственным средствам или аллергией на другие лекарственные средства из класса бензодиазепинов или любые вспомогательные вещества, содержащиеся в фармацевтической форме. Следует избегать использования камазепама или тщательно контролироваться медицинскими работниками у лиц со следующими состояниями: миастения , тяжелая недостаточность печени (например, цирроз ), тяжелое апноэ во сне , ранее существовавшее угнетение дыхания или хроническая легочная недостаточность.